NA Semax Amidate គឺជាអាណាឡូកដែលបានកែលម្អរចនាសម្ព័ន្ធ មិនបានឮ. វាគឺជាដេរីវេនៃអាស៊ីត Semax peptide និង C-terminally amidated derivative នៃ Semax peptide ។, ដែលរក្សាលំដាប់ស្នូល.
ការកែប្រែសិប្បនិម្មិតនេះធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវភាពធន់នៃខ្សែសង្វាក់ peptide ប្រឆាំងនឹង exo- និង endopeptidases (ឧទាហរណ៍ leucine អាមីណូប៉ិបទីដាស), ពង្រីកពាក់កណ្តាលជីវិតរបស់វាប្រហែល 30 នាទីប្រៀបធៀបជាមួយ Semax ដើម, ជាមួយនឹងរយៈពេលសរុបនៃសកម្មភាព 6-12 ម៉ោង.
វាក៏បង្កើនស្ថេរភាពនៃការផ្ទុកសីតុណ្ហភាពក្នុងបន្ទប់ និងប្រសិទ្ធភាពនៃការស្រូបទឹករំអិលតាមច្រមុះផងដែរ។, ដោយហេតុនេះធានាបាននូវការជ្រៀតចូលដែលអាចទុកចិត្តបានបន្ថែមទៀតនៃ របាំងឈាមខួរក្បាល (ប៊ីប៊ី) និងការថែទាំប្រកបដោយនិរន្តរភាពនៃប្រសិទ្ធភាព ជម្រាលការផ្តោតអារម្មណ៍ នៅក្នុងជាលិកាខួរក្បាល.
យន្តការស្នូលរបស់វាស្ថិតនៅក្នុងម៉ូឌុលពហុផ្លូវនៃ ប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទកណ្តាល មុខងារ.
First and foremost, NA Semax Amidate acts as a powerful upregulator of brain-derived neurotrophic factor (BDNF), which in turn enhances neuronal survival, axonal growth, ប្លាស្ទិចសំយោគ និង long-term potentiation (អិលធីភី) — the molecular basis for learning and memory.
ជាងនេះ។,NA Semax Amidate potentiates dopaminergic, serotonergic, and noradrenergic neurotransmission, thereby optimizing prefrontal cortex executive functions, including attention selectivity and working memory capacity.
NA Semax Amidate also exhibits significant neuroprotective effects by suppressing inflammatory cytokine release, reducing oxidative stress damage, and stabilizing mitochondrial membrane potential.
It is effective against various pathological insults such as cerebral ischemia, hypoxia, trauma, និង neurodegeneration.
It is approved in Russia as adjunctive therapy for acute stroke, traumatic brain injury, and early-stage ជំងឺផាកឃីនសុន.
សរុបមក, NA Semax Amidate ប្រើប្រាស់ការកែប្រែគីមីដើម្បីយកឈ្នះលើដែនកំណត់នៃ peptide ធម្មជាតិ, ដូច្នេះលើសពី Semax ធម្មតា។ ការលើកកម្ពស់ការយល់ដឹង, ការការពារសរសៃប្រសាទ, បទប្បញ្ញត្តិនៃអារម្មណ៍, និងការជួសជុលរបួស.
នេះទទួលបានសារៈសំខាន់គ្លីនិកយ៉ាងសំខាន់សម្រាប់ការព្យាបាលនៃ ជំងឺ neurodegenerative និងការលើកកម្ពស់ការស្តារមុខងារនៃប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទកណ្តាល.
លំដាប់
AC-met-glu-his-phe-pro-gly-pro-nh2
លេខ CAS
/
រូបមន្តម៉ូលេគុល
C39H54N10O10S
ទំងន់ម៉ូលេគុល
854.98
ការស្រាវជ្រាវរបស់ NA Semax Amidate
NA Semax Amidate បង្ហាញពីប្រសិទ្ធភាពប្រៀបធៀបទៅនឹងបុរាណ anxiolytic ថ្នាំនៅក្នុងគំរូ preclinical ជាច្រើន។.
1.ការលើកកម្ពស់ការយល់ដឹង និងផ្លាស្ទិចសរសៃប្រសាទ
NA Semax Amidate ធ្វើឱ្យកត្តាចម្លងសកម្ម CREB, ការធ្វើឱ្យប្រសើរឡើង BDNF កន្សោមហ្សែននិងបង្កើនកម្រិត BDNF សរសៃប្រសាទដោយលើស 40%.
នេះជាការលើកកម្ពស់ ឆ្អឹងខ្នង dendritic ការបង្កើត, ការណែនាំតាមអ័ក្ស, និងការប្រមូលផ្តុំប្រូតេអ៊ីន Postynaptic density 95 (PSD-95), ដោយហេតុនេះ ពង្រឹងសមត្ថភាពសិក្សា.
ការពិសោធន៍ជីវសាស្ត្រ បង្ហាញឱ្យឃើញ ក 35-50% ធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនូវអត្រារក្សាការចងចាំតាមបរិបទ លក្ខខណ្ឌភ័យខ្លាច ការធ្វើតេស្ត.
ចំណិតខួរក្បាល អេឡិចត្រូសរីរវិទ្យា ការកត់ត្រាបានបញ្ជាក់ថាបានកើនឡើង អិលធីភី ទំហំ និងរយៈពេល, បង្ហាញថា NA Semax Amidate ផ្លាស់ប្តូររូបរាង ប្លាស្ទិចសំយោគ កម្រិតតាមរយៈការធ្វើឱ្យសកម្មយ៉ាងជ្រាលជ្រៅនៃ កត្តា neurotrophic បណ្តាញ.
2.ការការពារនិងជួសជុលសរសៃប្រសាទ
NA Semax Amidate ធ្វើឱ្យសកម្ម adenylate cyclase (AC)-ផ្លូវ cAMP-PKA ដើម្បីរក្សាលំនឹង មីតូខុនឌ្រៀ សក្តានុពលភ្នាស, រារាំង ស៊ីតូក្រូម C ដោះលែង, និងបង្ក្រាប caspase-3 ការធ្វើឱ្យសកម្មល្បាក់, ដោយហេតុនេះរារាំងដំណាក់កាលប្រតិបត្តិនៃ apoptosis.
ស្របគ្នា។, វាបង្កើនការគ្រប់គ្រង superoxide dismutase ការបញ្ចេញមតិនិងរារាំងការរលាកហួសប្រមាណ cytokine ផលិតកម្ម.
នៅក្នុងសត្វកណ្តុរ សរសៃឈាមខួរក្បាលកណ្តាល ម៉ូដែល occlusion, វាកាត់បន្ថយ ជំងឺដាច់សរសៃឈាមខួរក្បាល បរិមាណលើស 50%.
នៅក្នុងមួយ។ MPTP គំរូនៃជំងឺផាកឃីនសុន, វាបានកើនឡើង ថ្នាំ dopaminergic ការរស់រានមានជីវិតរបស់ណឺរ៉ូន 35%, បង្ហាញពីការការពារសរសៃប្រសាទដ៏មានឥទ្ធិពល.
3.ឥទ្ធិពល Anxiolytic និង Analgesic
NA Semax Amidate បង្កើនភាពស្និទ្ធស្នាលសម្រាប់ endogenous enkephalins និង β-endorphin ខណៈពេលដែលរារាំង G ប្រូតេអ៊ីន-គូ ទទួល kinase (ក្រិក)-ការសម្របសម្រួលផ្នែកខាងក្នុងនៃអ្នកទទួល និង desensitization, ដោយហេតុនេះអូសបន្លាយ ថ្នាំបំបាត់ការឈឺចាប់ សញ្ញា.
វាក៏កាត់បន្ថយភាពប្រែប្រួលនៃការឈឺចាប់រលាកដែលសម្របសម្រួលដោយ FTO.
នៅក្នុងម៉ូដែលកណ្តុរ, កម្រិតនៃការឈឺចាប់ ត្រូវបានលើកដោយ 30-40% ហើយនៅតែត្រូវបានលើកកំពស់ 4 ទៅ 6 ម៉ោង.
នៅក្នុងការរងរបួស constriction រ៉ាំរ៉ៃ (ស៊ី.ស៊ី.អាយ) ម៉ូដែល, មេកានិច allodynia ត្រូវបានបន្ធូរបន្ថយដោយ 50%, ការបញ្ជាក់បន្ថែមទៀតអំពីលក្ខណៈសម្បត្តិប្រឆាំងនឹងភាពតានតឹង និងស្ថេរភាពអារម្មណ៍ច្បាស់លាស់របស់ NA Semax Amidate.
NA Semax Amidate បង្ហាញពីប្រសិទ្ធភាពដែលអាចប្រៀបធៀបទៅនឹងថ្នាំ anxiolytic បុរាណនៅក្នុងគំរូ preclinical ជាច្រើន.
4.ការលើកកម្ពស់ការយល់ដឹង និងផ្លាស្ទិចសរសៃប្រសាទ
NA Semax Amidate ធ្វើឱ្យកត្តាចម្លង CREB សកម្ម, ធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនូវការបញ្ចេញហ្សែន BDNF និងបង្កើនកម្រិត BDNF សរសៃប្រសាទដោយលើស 40%.
នេះជំរុញការបង្កើតឆ្អឹងខ្នង dendritic, ការណែនាំតាមអ័ក្ស, និងការប្រមូលផ្តុំប្រូតេអ៊ីន Postynaptic density 95 (PSD-95), ដោយហេតុនេះ ពង្រឹងសមត្ថភាពសិក្សា.
ការពិសោធន៍ជីវសាស្ត្រ បង្ហាញឱ្យឃើញ ក 35-50% ការធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនៃអត្រារក្សាការចងចាំនៅក្នុងការធ្វើតេស្តលក្ខខណ្ឌការភ័យខ្លាចតាមបរិបទ.
ការកត់ត្រា electrophysiological ផ្នែកខួរក្បាលបញ្ជាក់ពីការកើនឡើងទំហំ LTP និងរយៈពេល, បង្ហាញថា NA Semax Amidate ផ្លាស់ប្តូរកម្រិតផ្លាស្ទិច synaptic តាមរយៈការធ្វើឱ្យសកម្មយ៉ាងជ្រាលជ្រៅនៃបណ្តាញកត្តា neurotrophic.
5.ការការពារនិងជួសជុលសរសៃប្រសាទ
NA Semax Amidate ធ្វើឱ្យសកម្ម adenylate cyclase (AC)-ផ្លូវ cAMP-PKA ដើម្បីធ្វើឱ្យមានស្ថេរភាពសក្តានុពលភ្នាស mitochondrial, រារាំងការបញ្ចេញ cytochrome C, និងទប់ស្កាត់ការធ្វើឱ្យសកម្ម caspase-3, ដោយហេតុនេះរារាំងដំណាក់កាលប្រតិបត្តិនៃ apoptosis.
ស្របគ្នា។, វាគ្រប់គ្រងការបញ្ចេញ superoxide dismutase និងរារាំងការផលិត cytokine រលាកលើសលប់.
នៅក្នុងគំរូ occlusion សរសៃឈាមខួរក្បាលកណ្តាលកណ្តុរ, វាបានកាត់បន្ថយបរិមាណរលាកខួរក្បាលលើស 50%.
នៅក្នុងគំរូ MPTP នៃជំងឺផាកឃីនសុន, វាបង្កើនការរស់រានរបស់ណឺរ៉ូន dopaminergic ដោយ 35%, បង្ហាញពីការការពារសរសៃប្រសាទដ៏មានឥទ្ធិពល.
6.ឥទ្ធិពល Anxiolytic និង Analgesic
NA Semax Amidate បង្កើនភាពស្និទ្ធស្នាលសម្រាប់ enkephalins endogenous និង β-endorphin ខណៈពេលដែលរារាំង G protein-coupled receptor kinase (ក្រិក)-ការសម្របសម្រួលផ្នែកខាងក្នុងនៃអ្នកទទួល និង desensitization, ដោយហេតុនេះ ពន្យារសញ្ញាថ្នាំស្ពឹក.
វាក៏កាត់បន្ថយភាពប្រែប្រួលនៃការឈឺចាប់រលាកដែលសម្របសម្រួលដោយ FTO.
នៅក្នុងម៉ូដែលកណ្តុរ, កម្រិតនៃការឈឺចាប់ត្រូវបានកើនឡើង 30-40% ហើយនៅតែត្រូវបានលើកកំពស់ 4 ទៅ 6 ម៉ោង.
នៅក្នុងការរងរបួស constriction រ៉ាំរ៉ៃ (ស៊ី.ស៊ី.អាយ) ម៉ូដែល, allodynia មេកានិចត្រូវបានកាត់បន្ថយដោយ 50%, ការបញ្ជាក់បន្ថែមទៀតអំពីលក្ខណៈសម្បត្តិប្រឆាំងនឹងភាពតានតឹង និងស្ថេរភាពអារម្មណ៍ច្បាស់លាស់របស់ NA Semax Amidate.
COA
HPLC
MS
