NA Semax Amidate is a structure-optimized analog of नहीं सुना. It is an N-terminally acetylated and C-terminally amidated derivative of the Semax peptide, which preserves the core sequence.
This artificial modification markedly improves the resistance of the peptide chain against exo- and endopeptidases (for example leucine aminopeptidase), extending its half-life by about 30 minutes compared with the original Semax, with an overall duration of action of 6-12 घंटे.
It also enhances room temperature storage stability and nasal mucosal absorption efficiency, thereby ensuring more reliable penetration of the blood-brain barrier (बीबीबी) and the sustained maintenance of an effective concentration gradient in brain tissue.
Its core mechanism lies in multi-pathway modulation of केंद्रीय तंत्रिका तंत्र समारोह.
First and foremost, एनए सेमैक्स एमिडेट एक शक्तिशाली अपनियामक के रूप में कार्य करता है मस्तिष्क-व्युत्पन्न न्यूरोट्रॉफिक कारक (बीडीएनएफ), जो बदले में न्यूरोनल अस्तित्व को बढ़ाता है, अक्षीय वृद्धि, सूत्रयुग्मक सुनम्यता और दीर्घकालिक पोतेन्तिअतिओन (एलटीपी) - सीखने और स्मृति का आणविक आधार.
इसके अतिरिक्त,एनए सेमैक्स एमिडेट डोपामिनर्जिक को शक्तिशाली बनाता है, सेरोटोनर्जिक, और नॉरएड्रेनर्जिक न्यूरोट्रांसमिशन, इस प्रकार अनुकूलन मस्तिष्काग्र की बाह्य परत कार्यकारी कार्य, ध्यान चयनात्मकता सहित और क्रियाशील स्मृति क्षमता.
एनए सेमैक्स एमिडेट सूजन संबंधी साइटोकिन रिलीज को दबाकर महत्वपूर्ण न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव भी प्रदर्शित करता है, ऑक्सीडेटिव तनाव क्षति को कम करना, और माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली क्षमता को स्थिर करना.
यह विभिन्न रोग संबंधी विकारों जैसे कि के खिलाफ प्रभावी है सेरेब्रल इस्किमिया, हाइपोक्सिया, सदमा, और न्यूरोडीजेनेरेशन.
इसे रूस में तीव्र के लिए सहायक चिकित्सा के रूप में अनुमोदित किया गया है आघात, अभिघातजन्य मस्तिष्क की चोंट, और प्रारंभिक चरण पार्किंसंस रोग.
सारांश, एनए सेमैक्स एमिडेट प्राकृतिक पेप्टाइड की सीमाओं को दूर करने के लिए रासायनिक संशोधनों का उपयोग करता है, इस प्रकार पारंपरिक सेमैक्स को पीछे छोड़ दिया गया संज्ञानात्मक वृद्धि, न्यूरोप्रोटेक्शन, मूड विनियमन, और चोट की मरम्मत.
के उपचार के लिए यह महत्वपूर्ण नैदानिक महत्व रखता है न्यूरोडीजेनेरेटिव रोग और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की कार्यात्मक पुनर्प्राप्ति को बढ़ावा देना.
अनुक्रम
एसी-मेट-ग्लू-हिज़-फे-प्रो-ग्लाइ-प्रो-एनएच2
सीएएस संख्या
/
आण्विक सूत्र
C39H54N10O10S
आणविक वजन
854.98
एनए सेमैक्स एमिडेट का अनुसंधान
एनए सेमैक्स एमिडेट शास्त्रीय की तुलना में प्रभावकारिता प्रदर्शित करता है anxiolytic कई प्रीक्लिनिकल मॉडल में दवाएं.
1.संज्ञानात्मक संवर्धन और तंत्रिका प्लास्टिसिटी
एनए सेमैक्स एमिडेट प्रतिलेखन कारक को सक्रिय करता है क्रीब, अपग्रेड करना बीडीएनएफ जीन अभिव्यक्ति और न्यूरोनल बीडीएनएफ स्तर में वृद्धि 40%.
यह बदले में बढ़ावा देता है डेंड्राइटिक रीढ़ गठन, अक्षीय मार्गदर्शन, और पोस्टसिनेप्टिक घनत्व प्रोटीन का एकत्रीकरण 95 (पीएसडी-95), जिससे सीखने की क्षमता बढ़ती है.
जैविक सिमुलेशन प्रयोग प्रदर्शित करते हैं 35-50% प्रासंगिक में स्मृति प्रतिधारण दर में सुधार डर कंडीशनिंग परीक्षण.
मस्तिष्क का टुकड़ा इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल रिकॉर्डिंग्स बढ़ने की पुष्टि करती हैं एलटीपी आयाम और अवधि, यह दर्शाता है कि एनए सेमैक्स एमिडेट दोबारा आकार लेता है सूत्रयुग्मक सुनम्यता की गहन सक्रियता के माध्यम से दहलीज न्यूरोट्रॉफिक कारक नेटवर्क.
2.न्यूरोप्रोटेक्शन और मरम्मत
एनए सेमैक्स एमिडेट एडिनाइलेट साइक्लेज को सक्रिय करता है (ए.सी)-स्थिर करने के लिए कैंप-पीकेए मार्ग mitochondrial झिल्ली क्षमता, रोकता साइटोक्रोम सी मुक्त करना, और दबा देता है कस्पासे -3 कैस्केड सक्रियण, जिससे निष्पादन चरण अवरुद्ध हो जाता है apoptosis.
इसके साथ-साथ, यह अपग्रेड करता है सुपरऑक्साइड डिसम्यूटेज़ अभिव्यक्ति और अत्यधिक सूजन को रोकता है साइटोकाइन उत्पादन.
एक चूहे में मध्य मस्तिष्क धमनी रोड़ा मॉडल, यह कम हो गया मस्तिष्क रोधगलन मात्रा से अधिक 50%.
एक में एमपीटीपी पार्किंसंस रोग का मॉडल, यह बढ़ गया डोपामिनर्जिक न्यूरॉन अस्तित्व द्वारा 35%, शक्तिशाली न्यूरोप्रोटेक्शन का प्रदर्शन.
3.चिंताजनक और एनाल्जेसिक प्रभाव
एनए सेमैक्स एमिडेट अंतर्जात के प्रति आकर्षण बढ़ाता है enkephalins और β-एंडोर्फिन रोकते हुए जी प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर काइनेज (ग्रीक)-mediated receptor internalization and desensitization, thereby prolonging analgesic संकेतन.
It also reduces FTO-mediated inflammatory pain hypersensitivity.
In mouse models, pain thresholds were elevated by 30-40% and remained elevated for 4 को 6 घंटे.
In chronic constriction injury (CCI) models, mechanical allodynia was alleviated by 50%, further confirming NA Semax Amidate’s clear anti-stress and mood-stabilizing properties.
NA Semax Amidate demonstrates efficacy comparable to classical anxiolytic drugs in several preclinical models.
4.संज्ञानात्मक संवर्धन और तंत्रिका प्लास्टिसिटी
NA Semax Amidate activates the transcription factor CREB, upregulating BDNF gene expression and increasing neuronal BDNF levels by over 40%.
This in turn promotes dendritic spine formation, अक्षीय मार्गदर्शन, और पोस्टसिनेप्टिक घनत्व प्रोटीन का एकत्रीकरण 95 (पीएसडी-95), जिससे सीखने की क्षमता बढ़ती है.
जैविक सिमुलेशन प्रयोग प्रदर्शित करते हैं 35-50% improvement in memory retention rates in contextual fear conditioning tests.
Brain slice electrophysiological recordings confirm increased LTP amplitude and duration, indicating that NA Semax Amidate reshapes synaptic plasticity thresholds through profound activation of the neurotrophic factor network.
5.न्यूरोप्रोटेक्शन और मरम्मत
एनए सेमैक्स एमिडेट एडिनाइलेट साइक्लेज को सक्रिय करता है (ए.सी)-cAMP-PKA pathway to stabilize mitochondrial membrane potential, inhibits cytochrome C release, and suppresses caspase-3 cascade activation, thereby blocking the execution phase of apoptosis.
इसके साथ-साथ, it upregulates superoxide dismutase expression and inhibits excessive inflammatory cytokine production.
In a rat middle cerebral artery occlusion model, it reduced cerebral infarction volume by over 50%.
In an MPTP model of Parkinson’s disease, it increased dopaminergic neuron survival by 35%, शक्तिशाली न्यूरोप्रोटेक्शन का प्रदर्शन.
6.चिंताजनक और एनाल्जेसिक प्रभाव
NA Semax Amidate increases affinity for endogenous enkephalins and β-endorphin while inhibiting G protein-coupled receptor kinase (ग्रीक)-mediated receptor internalization and desensitization, thereby prolonging analgesic signaling.
It also reduces FTO-mediated inflammatory pain hypersensitivity.
In mouse models, pain thresholds were elevated by 30-40% and remained elevated for 4 को 6 घंटे.
In chronic constriction injury (CCI) models, मैकेनिकल एलोडोनिया को कम किया गया था 50%, further confirming NA Semax Amidate’s clear anti-stress and mood-stabilizing properties.
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