NA Semax Amidate is a structure-optimized analog of no escuché. It is an N-terminally acetylated and C-terminally amidated derivative of the Semax peptide, which preserves the core sequence.
This artificial modification markedly improves the resistance of the peptide chain against exo- and endopeptidases (for example leucine aminopeptidase), extending its half-life by about 30 minutes compared with the original Semax, with an overall duration of action of 6-12 horas.
It also enhances room temperature storage stability and nasal mucosal absorption efficiency, thereby ensuring more reliable penetration of the blood-brain barrier (BBB) and the sustained maintenance of an effective concentration gradient in brain tissue.
Its core mechanism lies in multi-pathway modulation of sistema nervioso central función.
Primero y más importante, NA Semax Amidate actúa como un poderoso regulador positivo de factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF), lo que a su vez mejora la supervivencia neuronal, crecimiento axonal, plasticidad sináptica y potenciación a largo plazo (LTP) — la base molecular del aprendizaje y la memoria.
Además,NA Semax Amidate potencia el efecto dopaminérgico, serotoninérgico, y neurotransmisión noradrenérgica, optimizando así corteza prefrontal funciones ejecutivas, incluyendo la selectividad de la atención y memoria de trabajo capacidad.
NA Semax Amidate también exhibe importantes efectos neuroprotectores al suprimir la liberación de citocinas inflamatorias., reducir el daño por estrés oxidativo, y estabilizar el potencial de membrana mitocondrial.
Es eficaz contra diversas agresiones patológicas como isquemia cerebral, hipoxia, trauma, y neurodegeneración.
Está aprobado en Rusia como tratamiento complementario para la enfermedad aguda. ataque, lesión cerebral traumática, y en etapa temprana enfermedad de parkinson.
En resumen, NA Semax Amidate utiliza modificaciones químicas para superar las limitaciones del péptido natural, superando así al Semax convencional en mejora cognitiva, neuroprotección, regulación del estado de ánimo, y reparación de lesiones.
Esto tiene una importancia clínica significativa para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y la promoción de la recuperación funcional del sistema nervioso central..
Secuencia
AC-met-glu-his-phe-pro-gly-pro-nh2
Número CAS
/
Fórmula molecular
C39H54N10O10S
Peso molecular
854.98
Investigación de amidato de NA Semax
NA Semax Amidate demuestra una eficacia comparable a la clásica ansiolítico Fármacos en varios modelos preclínicos..
1.Mejora cognitiva y plasticidad neuronal
NA Semax Amidate activa el factor de transcripción CREB, regulación positiva BDNF expresión génica y aumentar los niveles neuronales de BDNF en más de 40%.
Esto a su vez promueve columna dendrítica formación, guía axonal, y agregación de proteína de densidad postsináptica 95 (PSD-95), mejorando así la capacidad de aprendizaje.
Biological simulation experiments demonstrate a 35-50% improvement in memory retention rates in contextual fear conditioning pruebas.
Brain slice electrophysiological recordings confirm increased LTP amplitude and duration, indicating that NA Semax Amidate reshapes plasticidad sináptica thresholds through profound activation of the factor neurotrófico network.
2.Neuroprotection and Repair
NA Semax Amidate activates the adenylate cyclase (AC)-cAMP-PKA pathway to stabilize mitocondrial membrane potential, inhibits citocromo C liberar, and suppresses caspase-3 cascade activation, thereby blocking the execution phase of apoptosis.
Concurrently, it upregulates superóxido dismutasa expression and inhibits excessive inflammatory citocina producción.
In a rat middle cerebral artery occlusion model, it reduced cerebral infarction volume by over 50%.
In an MPTP model of Parkinson’s disease, it increased dopaminergic neuron survival by 35%, demonstrating potent neuroprotection.
3.Anxiolytic and Analgesic Effects
NA Semax Amidate aumenta la afinidad por los endógenos encefalinas y β-endorfina mientras inhibe Receptor quinasa acoplado a proteína G (GRIEGO)-internalización y desensibilización mediada por receptores, prolongando así analgésico señalización.
También reduce la hipersensibilidad al dolor inflamatorio mediada por FTO..
En modelos de ratón, umbrales de dolor fueron elevados por 30-40% y permaneció elevado durante 4 a 6 horas.
En lesión por constricción crónica (CCI) modelos, mecánico alodinia fue aliviado por 50%, confirmando aún más las claras propiedades antiestrés y estabilizadoras del estado de ánimo de NA Semax Amidate.
NA Semax Amidate demuestra una eficacia comparable a los fármacos ansiolíticos clásicos en varios modelos preclínicos.
4.Mejora cognitiva y plasticidad neuronal
NA Semax Amidate activa el factor de transcripción CREB, regular positivamente la expresión del gen BDNF y aumentar los niveles neuronales de BDNF en más de 40%.
Esto a su vez promueve la formación de espinas dendríticas., guía axonal, y agregación de proteína de densidad postsináptica 95 (PSD-95), mejorando así la capacidad de aprendizaje.
Biological simulation experiments demonstrate a 35-50% Mejora de las tasas de retención de memoria en pruebas de condicionamiento contextual del miedo..
Los registros electrofisiológicos de cortes cerebrales confirman una mayor amplitud y duración de la LTP, lo que indica que NA Semax Amidate remodela los umbrales de plasticidad sináptica mediante una activación profunda de la red de factores neurotróficos.
5.Neuroprotection and Repair
NA Semax Amidate activates the adenylate cyclase (AC)-Vía cAMP-PKA para estabilizar el potencial de membrana mitocondrial, inhibe la liberación de citocromo C, y suprime la activación de la cascada caspasa-3, bloqueando así la fase de ejecución de la apoptosis.
Concurrently, regula positivamente la expresión de superóxido dismutasa e inhibe la producción excesiva de citocinas inflamatorias..
En un modelo de oclusión de la arteria cerebral media de rata, redujo el volumen del infarto cerebral en más 50%.
En un modelo MPTP de la enfermedad de Parkinson, aumentó la supervivencia de las neuronas dopaminérgicas al 35%, demonstrating potent neuroprotection.
6.Anxiolytic and Analgesic Effects
NA Semax Amidate aumenta la afinidad por las encefalinas endógenas y la β-endorfina al tiempo que inhibe el receptor quinasa acoplado a proteína G (GRIEGO)-internalización y desensibilización mediada por receptores, prolongando así la señalización analgésica.
También reduce la hipersensibilidad al dolor inflamatorio mediada por FTO..
En modelos de ratón, Los umbrales de dolor se elevaron por 30-40% y permaneció elevado durante 4 a 6 horas.
En lesión por constricción crónica (CCI) modelos, La alodinia mecánica fue aliviada por 50%, confirmando aún más las claras propiedades antiestrés y estabilizadoras del estado de ánimo de NA Semax Amidate.
COA
HPLC
EM
