NA Semax Amidate es un análogo de estructura optimizada de no escuché. Es un derivado N-terminalmente acetilado y C-terminalmente amidado del péptido Semax., que preserva la secuencia central.
Esta modificación artificial mejora notablemente la resistencia de la cadena peptídica frente a exo- y endopeptidasas (por ejemplo leucina aminopeptidasa), extendiendo su vida media aproximadamente 30 minutos en comparación con el Semax original, con una duración total de acción de 6-12 horas.
También mejora la estabilidad de almacenamiento a temperatura ambiente y la eficiencia de absorción de la mucosa nasal., asegurando así una penetración más fiable de la barrera hematoencefálica (BBB) y el mantenimiento sostenido de un sistema eficaz gradiente de concentración en el tejido cerebral.
Su mecanismo central radica en la modulación de múltiples vías de sistema nervioso central función.
Primero y más importante, NA Semax Amidate actúa como un poderoso regulador positivo de factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF), lo que a su vez mejora la supervivencia neuronal, crecimiento axonal, plasticidad sináptica y potenciación a largo plazo (LTP) — la base molecular del aprendizaje y la memoria.
Además,NA Semax Amidate potencia el efecto dopaminérgico, serotoninérgico, y neurotransmisión noradrenérgica, optimizando así corteza prefrontal funciones ejecutivas, incluyendo la selectividad de la atención y memoria de trabajo capacidad.
NA Semax Amidate también exhibe importantes efectos neuroprotectores al suprimir la liberación de citoquinas inflamatorias., reducir el daño por estrés oxidativo, y estabilizar el potencial de membrana mitocondrial.
Es eficaz contra diversas agresiones patológicas como isquemia cerebral, hipoxia, trauma, y neurodegeneración.
Está aprobado en Rusia como tratamiento complementario para la enfermedad aguda. ataque, lesión cerebral traumática, y en etapa temprana enfermedad de parkinson.
En resumen, NA Semax Amidate utiliza modificaciones químicas para superar las limitaciones del péptido natural, superando así al Semax convencional en mejora cognitiva, neuroprotección, regulación del estado de ánimo, y reparación de lesiones.
Esto tiene una importancia clínica significativa para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y la promoción de la recuperación funcional del sistema nervioso central..
Secuencia
AC-met-glu-his-phe-pro-gly-pro-nh2
Número CAS
/
Fórmula molecular
C39H54N10O10S
Peso molecular
854.98
Investigación de amidato de NA Semax
NA Semax Amidate demuestra una eficacia comparable a la clásica ansiolítico Fármacos en varios modelos preclínicos..
1.Mejora cognitiva y plasticidad neuronal
NA Semax Amidate activa el factor de transcripción CREB, regulación positiva BDNF expresión génica y aumentar los niveles neuronales de BDNF en más de 40%.
Esto a su vez promueve columna dendrítica formación, guía axonal, y agregación de proteína de densidad postsináptica 95 (PSD-95), mejorando así la capacidad de aprendizaje.
Los experimentos de simulación biológica demuestran una 35-50% mejora en las tasas de retención de memoria en contexto condicionamiento del miedo pruebas.
rebanada de cerebro electrofisiológico Las grabaciones confirman un aumento LTP amplitud y duración, indicando que NA Semax Amidate remodela plasticidad sináptica umbrales a través de una activación profunda del factor neurotrófico red.
2.Neuroprotección y Reparación
NA Semax Amidate activa la adenilato ciclasa (C.A.)-Vía de AMPc-PKA para estabilizar mitocondrial potencial de membrana, inhibe citocromo C liberar, y suprime caspasa-3 activación en cascada, bloqueando así la fase de ejecución de apoptosis.
Al mismo tiempo, se regula positivamente superóxido dismutasa expresión e inhibe la inflamación excesiva. citocina producción.
en una rata arteria cerebral media modelo de oclusión, se redujo infarto cerebral volumen por encima 50%.
en un MPTP modelo de la enfermedad de Parkinson, aumentó dopaminérgico supervivencia de las neuronas por 35%, demostrando una potente neuroprotección.
3.Efectos ansiolíticos y analgésicos.
NA Semax Amidate aumenta la afinidad por los endógenos encefalinas y β-endorfina mientras inhibe Receptor quinasa acoplado a proteína G (GRIEGO)-internalización y desensibilización mediada por receptores, prolongando así analgésico señalización.
También reduce la hipersensibilidad al dolor inflamatorio mediada por FTO..
En modelos de ratón, umbrales de dolor fueron elevados por 30-40% y permaneció elevado durante 4 a 6 horas.
En lesión por constricción crónica (CCI) modelos, mecánico alodinia fue aliviado por 50%, confirmando aún más las claras propiedades antiestrés y estabilizadoras del estado de ánimo de NA Semax Amidate.
NA Semax Amidate demuestra una eficacia comparable a los fármacos ansiolíticos clásicos en varios modelos preclínicos.
4.Mejora cognitiva y plasticidad neuronal
NA Semax Amidate activa el factor de transcripción CREB, regular positivamente la expresión del gen BDNF y aumentar los niveles neuronales de BDNF en más de 40%.
Esto a su vez promueve la formación de espinas dendríticas., guía axonal, y agregación de proteína de densidad postsináptica 95 (PSD-95), mejorando así la capacidad de aprendizaje.
Los experimentos de simulación biológica demuestran una 35-50% Mejora de las tasas de retención de memoria en pruebas de condicionamiento contextual del miedo..
Los registros electrofisiológicos de cortes cerebrales confirman una mayor amplitud y duración de la LTP, lo que indica que NA Semax Amidate remodela los umbrales de plasticidad sináptica mediante una activación profunda de la red de factores neurotróficos.
5.Neuroprotección y Reparación
NA Semax Amidate activa la adenilato ciclasa (C.A.)-Vía cAMP-PKA para estabilizar el potencial de membrana mitocondrial, inhibe la liberación de citocromo C, y suprime la activación de la cascada caspasa-3, bloqueando así la fase de ejecución de la apoptosis.
Al mismo tiempo, regula positivamente la expresión de superóxido dismutasa e inhibe la producción excesiva de citocinas inflamatorias..
En un modelo de oclusión de la arteria cerebral media de rata, redujo el volumen del infarto cerebral en más 50%.
En un modelo MPTP de la enfermedad de Parkinson, aumentó la supervivencia de las neuronas dopaminérgicas al 35%, demostrando una potente neuroprotección.
6.Efectos ansiolíticos y analgésicos.
NA Semax Amidate aumenta la afinidad por las encefalinas endógenas y la β-endorfina al tiempo que inhibe el receptor quinasa acoplado a proteína G (GRIEGO)-internalización y desensibilización mediada por receptores, prolongando así la señalización analgésica.
También reduce la hipersensibilidad al dolor inflamatorio mediada por FTO..
En modelos de ratón, Los umbrales de dolor se elevaron por 30-40% y permaneció elevado durante 4 a 6 horas.
En lesión por constricción crónica (CCI) modelos, La alodinia mecánica fue aliviada por 50%, confirmando aún más las claras propiedades antiestrés y estabilizadoras del estado de ánimo de NA Semax Amidate.
COA
HPLC
EM
