Acetyl Tetrapeptide-15 jê tê endomorfîn-2 bi rêya an acetylation guherandina li termînala wê ya N tîrosîn bermayî. Ev guheztina kîmyewî ya taybetî bi gelemperî tê bikar anîn da ku aramiya peptîd zêde bike an çalakiya wê ya biyolojîkî biguhezîne.
Endomorphin-2 bi xwe agonîstek endogenous-belgekirî ye ku bi têkiliyek bilind û hilbijartî ye. receptorên μ-opioîd (MOR) wekî taybetmendiyên wê yên diyarker. Ji ber wekheviya wê ya strukturel bi vê kompleksa dêûbavê re, Acetyl Tetrapeptide-15 tê texmîn kirin ku xwedan fonksiyonên biyolojîkî yên hema hema yekane ye.
Seretayî, û ji bo date nêzîkî exclusive, serîlêdana vê peptîdê acetilated di nav pîşesaziya kozmetîkê de ye – hilberên çermê hestiyar mînaka herî berbelav a karanîna wê wekî malzemeyek çalak e.
Dor
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
Hejmara CAS
928007-64-1
Formula Molecular
C34H39N5O6
Giraniya molekulî
613.70 g/mol
Lêkolîna Acetyl Tetrapeptide-15
Pêşkeftina acetyl tetrapeptide-15 armanc dike ku tîrêjê dilşewatiyê ya noyronên ku receptorên μ-opioid-ê diyar dikin bilind bike.; endorphin-mîna rêyên ku têne bikar anîn. Zêdekirina tolerasyona çerm li hember cûrbecûr stimulasyonên derveyî û kêmkirina înflamatuar, êşa kronîk û tewra neuropatîkî ya ku bi hîperreaktîvbûna çerm ve girêdayî ye, encama dawî ya xwestî ye.
1.Modulkirina berdana CGRP
CGRP (peptide gene-related calcitonin) neuropeptîdek pro-înflamatuar a bi hêz e. Neronên hestî wê berdidin, vasodilation û paşê sorbûn / edema du diyardeyên rasterast ên vê hesasiyetê ne. Hesasiya çerm û bersivên înflamatuar ên têkildar bi kêmî ve ji hêla CGRP ve têne rêve kirin.
Çalakkirina receptorê TRPV1 (capsaicin, germa, ajanên depolarîzekirinê hemî wekî teşqeleyê kar dikin) dibe sedema berdana wê. Hev-çandî neuronên hestî yên ku bi acetyl tetrapeptide-15 têne derman kirin, astengiyek girîng a hem kapsaicin û hem jî nîşan dan. Klorîdê potassium (KCl, an xwêya potasyûmê) serbestberdana CGRP – bandor bi hevberî ye, an jê çêtir, TRPV1 antagonîstê naskirî capsazepine.
2.Çalakkirina Receptorên μ-Opioid
Di ceribandinek in vitro de: Di nav modela stimulasyona capsaicin de, acetyl tetrapeptide-15 bi reqabetê bi receptorên μ-opioîd ên li ser noyronên hestiyar ên çandî ve girêdayî ye. Ji bo piştrastkirina vê girêdanê antagonîstê opioîd naloxone hate bikar anîn.
Capsaicin bixwe bi receptorên TRPV1 ve girêdide, ketina kalsiyûmê çêdike; Dûv re berdana CGRP û îşaretkirina êşê wekî encam peyda dibe. acetyl tetrapeptide-15 bi girîngî vê serbestberdana CGRP-a ku bi kapsaicin-teşwîqkirî kêm kir, bandora astengkirina naloxone piştrastkirina pêwîst a tevlêbûna receptor peyda dike.
Çalakkirina van μ-receptoran destûrê dide acetil tetrapeptide 15 ji bo modulasyona neyînî ya çalakiya neuronê hestî; neuropeptîdên pro-înflamatuar (CGRP mînakek sereke ye) bi vî awayî kêm têne berdan. Astengkirina iltîhaba neurogenîk li çavkaniya wê encamek antî-înflamatuar e, yekî din rehet dike.
3.Lêkolîna Klînîkî
Lêkolînek klînîkî ya yek-kor kapasîteya acetyl tetrapeptide-15 nirxand ku hestiyariya çerm kêm bike.. Zêdebûna giraniya çareseriya capsaicin li ser hate sepandin qatê nasolabial (sînorê nerehetiyê pîvana berjewendiyê ye), bi çîçeka berevajî ve wekî kontrola wesayîtê kar dike.
Serlêdanên dubare yên peptîdê, ba 0.0015%, rojê du caran ji bo çar rojan, Pirsgirêkên din ên kapsaicin peyda kirin, di wê bendekê de zêdebûneke zelal û bipîvan nîşan da.
Heya nuha serîlêdanên acetyl tetrapeptide-15 hîn jî bi gelemperî bi formulên kozmetîkî ve girêdayî ne.. Dij-hesasbûna bingehîn ew e ku ew peyda dike; berhemên çerm hesas (bi kêmanî date) vê yekê bihesibînin.
Şewitandin û şewitandin kêm dibe, û heta xalekê, hemî cûreyên nerehetiyê an nêzîk-normalkirina hestiyariya çerm dikare were bidestxistin. Analjezîkên nû yên topavêj û an ajanên dijî-înflamatuar gavek din a mentiqî ne, û acetyl tetrapeptide-15 di zanistiya dermatolojîk an kozmetîkî ya pêşerojê de potansiyela xwe heye.
COA
HPLC
MS
