ຂອງ Mazduts,ເອີ້ນອີກຢ່າງໜຶ່ງວ່າ IBI362 ຫຼື LY3305677, ເປັນ agonist ຄູ່ໃຫມ່ທີ່ກໍານົດເປົ້າຫມາຍທັງສອງ ຕົວຮັບ peptide-1 ຄ້າຍຄື glucagon (GLP-1R) ແລະຕົວຮັບ glucagon (GCGR). ຮັບໃຊ້ເປັນຕົວແທນຕ້ານໂລກອ້ວນ, ມັນຫຼຸດຜ່ອນນ້ໍາຫນັກຮ່າງກາຍ, ນ້ ຳ ຕານ,ຄວາມດັນເລືອດ, ແລະຫຼາຍໆອາການແຊກຊ້ອນທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບໂລກອ້ວນ.
ການພັດທະນາຂອງສານປະສົມນີ້ໄດ້ຖືກສ້າງຂຶ້ນຕາມຄວາມເຂົ້າໃຈທີ່ເລິກຊຶ້ງກວ່າ ອົກຊີໂນໂມດູລິນບົດບາດທາງຊີວະວິທະຍາຂອງ; ຮໍໂມນກະເພາະລໍາໄສ້ທໍາມະຊາດທີ່ປະກອບດ້ວຍກິດຈະກໍາຂອງ GLP-1 ແລະ glucagon ຄູ່. Mazdutide ຕົວຂອງມັນເອງແມ່ນການປຽບທຽບສັງເຄາະທີ່ມາຈາກ oxyntomodulin, ດ້ວຍການຂະຫຍາຍ ໄຂມັນ acyl ລະບົບຕ່ອງໂສ້ດ້ານຂ້າງໄດ້ຖືກອອກແບບໂດຍສະເພາະເພື່ອຍືດເວລາການປະຕິບັດຂອງມັນ (ເຮັດໃຫ້ປະລິມານຢາຫນຶ່ງຄັ້ງຕໍ່ອາທິດ).
ນອກເຫນືອຈາກການສູນເສຍນ້ໍາຫນັກງ່າຍໆ, ການຄົ້ນຄວ້າໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າມັນກະຕຸ້ນຄວາມລັບຂອງ insulin (ໃນຫນູ), ຕ່ໍາ ອາຊິດ uric ລະດັບ, ບັນເທົາຄວາມກົດດັນ oxidative, ແລະຢ່າງຫນ້ອຍບາງສ່ວນຫຼຸດຜ່ອນຄວາມແນ່ນອນ ພະຍາດຫມາກໄຂ່ຫຼັງ.
ລໍາດັບ
ລາວ-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{ອາຊິດ AEEA-AEEA-γGlu-Nonadecanoic}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH2
ໝາຍເລກ CAS
2259884-03-0
ສູດໂມເລກຸນ
C209H319N45O68
ນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ
4563.06
ການຄົ້ນຄວ້າຂອງ Mazdutide
1.ການສູນເສຍນ້ໍາຫນັກແລະການສະກັດກັ້ນຄວາມຢາກອາຫານ
ການສຶກສາເປັນເວລາ 12 ອາທິດໄດ້ປະເມີນການປ່ຽນແປງຂອງຄວາມຢາກອາຫານແລະນ້ໍາຫນັກຕົວໃນຫນູທີ່ຄຸ້ມຄອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ mazdutide ທີ່ແຕກຕ່າງກັນ..
ທີ່ສໍາຄັນ, ໄດ້ມີການສັງເກດເຫັນການຫຼຸດນ້ຳໜັກຕົວຕາມປະລິມານ, ດ້ວຍປະລິມານທີ່ສູງກວ່າຈະມີປະສິດທິພາບຫຼາຍຂຶ້ນ.
ພາກສ່ວນ histological ເນື້ອເຍື່ອຕັບໃຫ້ການສະຫນັບສະຫນູນເພີ່ມເຕີມສໍາລັບຜົນກະທົບນີ້ – steatosis ຕັບແລະການອັກເສບທີ່ກ່ຽວຂ້ອງໄດ້ຖືກບັນເທົາລົງຢ່າງເຫັນໄດ້ຊັດ.
Mazdutide-HD (ຮູບແບບປະລິມານທີ່ສູງກວ່າ) ສະແດງໃຫ້ເຫັນຜົນກະທົບ hepatoprotective ທີ່ເຂັ້ມແຂງທີ່ສຸດເມື່ອທຽບກັບ dulaglutide.
2.ປັບປຸງການເຄື່ອນໄຫວຂອງມໍເຕີ ແລະພຶດຕິກຳການສຳຫຼວດ
ຕິດຕາມ 30 ມື້ຂອງການບໍລິຫານຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ, ຫນູທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ mazdutide ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງການປັບປຸງຄວາມສາມາດໃນການຮຽນຮູ້ທີ່ຊັດເຈນກ່ຽວກັບກຸ່ມຄວບຄຸມ, ມີຜົນກະທົບທີ່ຊັດເຈນກວ່າ dulaglutide.
ການທົດສອບຄວາມບົກຜ່ອງທາງດ້ານສະຕິປັນຍາສະຫນັບສະຫນູນຜົນກະທົບການປິ່ນປົວທີ່ເປັນໄປໄດ້ຂອງ mazdutide ຕໍ່ການທໍາງານຂອງມັນສະຫມອງ.
3.ປັບປຸງການປະສານງານຂອງມໍເຕີ, ການດຸ່ນດ່ຽງແລະພຶດຕິກໍາທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບຄວາມກັງວົນ
ການທົດສອບການດຸ່ນດ່ຽງ beam ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຫນູປະຕິບັດ mazdutide ດີກວ່າຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ (ເວລາຂ້າມແລະອັດຕາຜົນສໍາເລັດ) ຫຼາຍກວ່າການຄວບຄຸມຫນູ.
ການທົດສອບທາງດ້ານສະຕິປັນຍາ ແລະຄວາມກັງວົນຕໍ່ກັບຜົນໄດ້ຮັບເຫຼົ່ານີ້.
4.ປັບປຸງແລະສ້ອມແປງຄວາມເສຍຫາຍທາງ neuronal ແລະການເສຍຊີວິດ
ໄດ້ hippocampus ມີສ່ວນຮ່ວມຢ່າງໃກ້ຊິດໃນການຮຽນຮູ້ແລະຄວາມຊົງຈໍາ; ການທໍາງານຂອງສະຕິປັນຍາຖືກຜູກມັດຢ່າງໃກ້ຊິດກັບຂະບວນການເຫຼົ່ານີ້.
ການສັງເກດທາງປະຫວັດສາດຂອງພາກສ່ວນ neuronal hippocampal ທີ່ເສຍຫາຍສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ Mazdutide ຢ່າງຫນ້ອຍກໍ່ຫຼຸດຜ່ອນບາງສ່ວນຂອງການສູນເສຍ neuronal ນີ້..
ການຮັກສາການແຕກງ່າຂອງ dendritic ແລະການວັດແທກຄວາມຫນາແຫນ້ນຂອງກະດູກສັນຫຼັງໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນພາຍໃນພາກພື້ນ hippocampal.; ຜົນກະທົບປ້ອງກັນ neuroprotective ສະເພາະທີ່ເຫັນໄດ້ໃນ CA1(ເຂົາອຳໂມນ 1) ແລະ CA3(ເຂົາອຳໂມນ 3) ສາຂາຍ່ອຍທີ່ມີຄວາມສົນໃຈໂດຍສະເພາະ.
5.ປ້ອງກັນການຫຼຸດລົງຂອງ Myelin
Myelination ຕົວຂອງມັນເອງມີບົດບາດສໍາຄັນໃນການຮຽນຮູ້ເຄື່ອງຈັກ, ການຕອບສະຫນອງການປັບຕົວກັບທຸກຮູບແບບຂອງ cues sensory ໂດຍຜ່ານການຕອບສະຫນອງສິ່ງແວດລ້ອມຄົງທີ່.
insulation axonal ສໍາເລັດແລະໃນຂອບເຂດຂະຫນາດໃຫຍ່ສະຫນັບສະຫນູນໂພຊະນາການສໍາລັບການເຮັດວຽກຂອງລະບົບປະສາດແມ່ນສະຫນອງໃຫ້ໂດຍ ໄມອີລິນ.
ການສ້ອມແປງ Myelin (ຂະບວນການທີ່ເຊື່ອມຕໍ່ຢ່າງໃກ້ຊິດກັບ myelination ທີ່ແທ້ຈິງ) ແມ່ນແລະຍັງຄົງເປັນລັກສະນະທີ່ສໍາຄັນຂອງຜູ້ໃຫຍ່ CNS(ລະບົບປະສາດກາງ) ສຸຂະພາບ.
LFB(Luxol Fast Blue) staining ເປີດເຜີຍ demyelination cord spinal; ກຸ່ມ mazdutide ໄດ້ສະແດງກາບ myelin ທີ່ມີການຈັດຕັ້ງທີ່ດີກວ່າ, demyelination ຮຸນແຮງຫນ້ອຍແມ່ນຜົນໄດ້ຮັບໂດຍກົງຂອງການປິ່ນປົວ.
ການຮັກສາຄວາມສົມບູນຂອງ myelin ໄດ້ຖືກພິຈາລະນາເປັນເປົ້າຫມາຍທີ່ເປັນໄປໄດ້ – ການເລີ່ມຕົ້ນການຊັກຊ້າແລະການກ້າວຫນ້າຊ້າຂອງ ພະຍາດ Alzheimer ເປັນຫນຶ່ງໃນເປົ້າຫມາຍການປິ່ນປົວທີ່ໂດດເດັ່ນຂອງການຄົ້ນຄວ້າດັ່ງກ່າວ.
COA
HPLC
ມສ
