Pentapeptīds-3 (Vialox®) ir sintētisks peptīds, kas darbojas kā pretgrumbu sastāvdaļa.
Tās dizainu iedvesmojusi tempļa odze (Tropidolaemus wagleri) inde peptīds.
Šis mehānisms ir pamats tā populārajai izmantošanai kosmētikā, lai mazinātu ādas grumbiņas un vaļīgumu.
Secība
Gly-Pro-Arg-Pro-Ala-NH2
CAS numurs
135679-88-8
Molekulārā formula
C21H37N9O5
Molekulmasa
495.58
Ar pentapeptīdu 3 saistītie pētījumi
1.Farmakoloģiskais profils un attīstība
Tas ir ievērojami samazināts toksicitāte (aptuveni 1000 reižu) salīdzinot ar indes peptīdu, ar kuru tas atdarina saistīšanos acetilholīna receptori.
Tas ir konkurējošs acetilholīna receptoru antagonists un darbojas, inhibējot neiromuskulāro transmisiju, izraisot samazinātu muskuļu kontrakciju.
Tiek uzskatīts, ka pentapeptīda-3 darbības veids ir līdzīgs tubokurarīns, ārkārtīgi indīgs paralītisks toksīns, kas iegūts no daudziem augiem.
Atšķirībā no tiešas ekstrakcijas no čūsku indes, komerciāli pārdotais pentapeptīds-3 tiek sintezēts ķīmiskā procesā.
Tas ir paredzēts, lai nodrošinātu tā tīrību un drošību, novērst riskus, kas saistīti ar citiem kaitīgiem aģentiem, kas atrodami dabiskajā indē.
2.Detalizēts darbības mehānisms
Pentapeptīda-3 primārais darbības veids ir bloķēt NMJ signalizācija.
Normālos funkcionālos apstākļos, nervu impulsi, kas nonāk pie motora nervu galiem, atbrīvo a neirotransmiters pazīstams kā acetilholīns.
Izdalās acetilholīns, šķērso sinapse un saistās ar nikotīna acetilholīna receptori (nAChR) uz muskuļu šūnu membrānas (postsinaptiskā membrāna).
Šī saistīšanās noved pie receptoru jonu kanālu aktivizēšanas, kas ļauj iekļūt Na+ joniem.
Tas savukārt rada depolarizācija muskuļu šūnu membrānas un noved pie bioķīmiskām izmaiņām, kas izraisa muskuļu šķiedru kontrakciju.
Pentapeptīds-3 ir konkurējošs muskuļu nikotīna acetilholīna receptoru antagonists (nAChR), novēršot acetilholīna saistīšanos ar šiem receptoriem.
Šī darbība neļauj atvērt ar spriegumu saistīti nātrija kanāli, savukārt ierobežo postsinaptiskās membrānas depolarizāciju un samazina muskuļu kontrakciju biežumu un intensitāti.
3.In vitro un klīniskā efektivitāte
In vitro testi ir parādījuši muskuļu kontrakciju samazināšanos par 71% jau pēc vienas minūtes un inhibīcijas līmeni 58 procenti pēc divām stundām.
Ņemot vērā, ka mīmikas grumbas veidojas, atkārtoti saraujoties zemādas muskuļiem, šī metode varētu atslābināt zemādas muskuļus, lai samazinātu dinamisko grumbu dziļumu, piemēram, vārnu kājiņas.
Pentapeptīds-3 galvenokārt tiek izmantots ādas kopšanai pret novecošanos.
Tās efektivitāte ir apstiprināta daudzos klīniskos pētījumos.
COA
HPLC
MS
