पेंटापेप्टाइड-3

पेंटापेप्टाइड-3 संबंधित अनुसंधान

1.औषधीय प्रोफ़ाइल और विकास

यह काफी कम प्रदर्शित करता है विषाक्तता (लगभग 1,000 गुना) विष पेप्टाइड की तुलना में यह बंधन में नकल करता है एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स.

यह एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर का प्रतिस्पर्धी विरोधी है और न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन को रोककर कार्य करता है, जिससे मांसपेशियों का संकुचन कम हो जाता है.

कहा जाता है कि पेंटापेप्टाइड-3 की क्रिया का तरीका इसके समान है ट्यूबोक्यूरिन, अनेक पौधों से प्राप्त होने वाला एक अत्यंत जहरीला पक्षाघात विष.

सांप के जहर से सीधे निष्कर्षण के विपरीत, व्यावसायिक रूप से बेचा जाने वाला पेंटापेप्टाइड-3 एक रासायनिक प्रक्रिया के माध्यम से संश्लेषित किया जाता है.

यह इसकी शुद्धता और सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए है, प्राकृतिक जहर में पाए जाने वाले अन्य हानिकारक एजेंटों से जुड़े जोखिमों को रोकना.

2.कार्रवाई का विस्तृत तंत्र

पेंटापेप्टाइड-3 के लिए कार्रवाई का प्राथमिक तरीका ब्लॉक करना है एनएमजे संकेतन.

सामान्य कार्यात्मक परिस्थितियों में, मोटर तंत्रिका अंत तक पहुंचने वाले तंत्रिका आवेग एक रिलीज करते हैं स्नायुसंचारी एसिटाइलकोलाइन के रूप में जाना जाता है.

एसिटाइलकोलाइन जारी होता है, सिनैप्स को पार करता है और बंध जाता है निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स (nAChR) मांसपेशी कोशिका झिल्ली पर (पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली).

यह बंधन रिसेप्टर आयन चैनलों के सक्रियण की ओर ले जाता है, जो Na+ आयनों को प्रवेश करने की अनुमति देता है.

यह बदले में परिणाम देता है विध्रुवण मांसपेशी कोशिका झिल्ली में जैवरासायनिक परिवर्तन होते हैं जो मांसपेशी फाइबर संकुचन का कारण बनते हैं.

पेंटापेप्टाइड-3 मांसपेशी निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर का एक प्रतिस्पर्धी विरोधी है (nAChR), इन रिसेप्टर्स को एसिटाइलकोलाइन के बंधन को रोकना.

यह क्रिया खुलने से रोकती है वोल्टेज-गेटेड सोडियम चैनल, बदले में पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के विध्रुवण को प्रतिबंधित करता है और परिणामस्वरूप मांसपेशियों के संकुचन की आवृत्ति और तीव्रता में कमी आती है.

3.इन विट्रो और क्लिनिकल प्रभावकारिता

इन विट्रो परीक्षणों में मांसपेशियों के संकुचन में कमी देखी गई है 71% केवल एक मिनट के बाद और निषेध दर 58 दो घंटे के बाद प्रतिशत.

यह देखते हुए कि चेहरे की झुर्रियाँ चमड़े के नीचे की मांसपेशियों के बार-बार संकुचन से विकसित होती हैं, यह विधि गतिशील झुर्रियों की गहराई को कम करने के लिए चमड़े के नीचे की मांसपेशियों को आराम दे सकती है, जैसे कि कौए का पैर.

पेंटापेप्टाइड-3 का उपयोग मुख्य रूप से एंटी-एजिंग त्वचा देखभाल में किया जाता है.

इसकी प्रभावकारिता को कई नैदानिक ​​परीक्षणों में मान्य किया गया है.