ペンタペプチド-3

ペンタペプチド-3 関連研究

1.薬理学的プロファイルと開発

大幅に減額された状態を示しています 毒性 (約1,000倍) 結合において模倣する毒ペプチドと比較して アセチルコリン受容体.

アセチルコリン受容体の競合的アンタゴニストであり、神経筋伝達を阻害することによって機能します。, 筋肉の収縮の減少につながる.

ペンタペプチド-3 は、次のような作用機序を持つと言われています。 ツボクラリン, 多くの植物から得られる非常に有毒な麻痺性の毒素.

ヘビ毒からの直接抽出とは対照的に, 市販されているペンタペプチド-3は、化学プロセスによって合成されます。.

これはその純度と安全性を保証するためです, 自然毒に含まれる他の有害物質に関連するリスクを防止する.

2.詳しい作用機序

ペンタペプチド-3 の主な作用機序はブロックすることです。 NMJ 合図.

通常の機能条件下では, 運動神経終末に到達する神経インパルスは、 神経伝達物質 アセチルコリンとして知られる.

アセチルコリンが放出される, シナプスを通過して結合します ニコチン性アセチルコリン受容体 (ナックル) 筋細胞膜上 (シナプス後膜).

この結合により、受容体イオンチャネルが活性化されます。, Na+イオンの侵入を許可します.

これにより、次のような結果が得られます 脱分極 筋細胞膜の損傷を引き起こし、筋線維の収縮を引き起こす生化学的変化を引き起こします。.

ペンタペプチド-3 は筋肉のニコチン性アセチルコリン受容体の競合的アンタゴニストです (ナックル), アセチルコリンがこれらの受容体に結合するのを防ぐ.

この操作により、開くことができなくなります。 電位依存性ナトリウムチャネル, その結果、シナプス後膜の脱分極が制限され、筋収縮の頻度と強度が減少します。.

3.インビトロおよび臨床有効性

インビトロ試験では、次のような作用により筋肉収縮が減少することが示されています。 71% わずか 1 分後、阻害率は 58 2時間後のパーセント.

顔のしわは皮下筋の繰り返しの収縮によって生じると考えられています。, この方法は皮下の筋肉を弛緩させ、動的なしわの深さを減らすことができます。, のような カラスの足跡.

ペンタペプチド-3は主にアンチエイジングスキンケアに使用されます.

その有効性は数多くの臨床試験で検証されています.