Pentapeptid-3 (Vialox®) er et syntetisk peptid, der fungerer som en anti-rynke ingrediens.
Dens design var inspireret af en tempelhugorm (Tropidolaemus wagleri) gift peptid.
Denne mekanisme er grundlaget for dens populære anvendelse i kosmetik for at mindske hudens rynker og slaphed.
Sekvens
Gly-Pro-Arg-Pro-Ala-NH2
CAS nummer
135679-88-8
Molekylær formel
C21H37N9O5
Molekylvægt
495.58
Pentapeptid-3-relateret forskning
1.Farmakologisk profil og udvikling
Det udviser betydeligt reduceret toksicitet (cirka 1.000 gange) sammenlignet med det giftpeptid, det efterligner ved binding til acetylcholin receptorer.
Det er en kompetitiv antagonist af acetylcholin-receptoren og virker ved at hæmme neuromuskulær transmission, fører til nedsat muskelsammentrækning.
Pentapeptid-3 siges at have en virkemåde svarende til den tubocurarin, et ekstremt giftigt paralytisk toksin opnået fra mange planter.
I modsætning til direkte udvinding fra slangegift, pentapeptid-3, der sælges kommercielt, syntetiseres ved hjælp af en kemisk proces.
Dette er for at sikre dens renhed og sikkerhed, forebyggelse af risici forbundet med andre skadelige stoffer, der findes i naturlig gift.
2.Detaljeret virkningsmekanisme
Den primære virkemåde for pentapeptid-3 er at blokere NMJ signalering.
Under normale funktionsforhold, nerveimpulser, der ankommer til de motoriske nerveender, frigiver en neurotransmitter kendt som acetylcholin.
Acetylcholin frigives, krydser synapsen og binder sig til nikotiniske acetylcholin-receptorer (nAChR) på muskelcellemembranen (postsynaptisk membran).
Denne binding fører til aktivering af receptorionkanaler, som tillader Na+ ioner at komme ind.
Dette resulterer igen i depolarisering af muskelcellemembranen og fører til biokemiske ændringer, der forårsager muskelfibersammentrækning.
Pentapeptide-3 er en kompetitiv antagonist af muskelnikotinacetylcholinreceptoren (nAChR), forhindrer binding af acetylcholin til disse receptorer.
Denne handling forhindrer åbning af spændingsstyrede natriumkanaler, igen begrænser depolarisering af den postsynaptiske membran og resulterer i fald i hyppigheden og intensiteten af muskelkontraktion.
3.In vitro og klinisk effekt
In vitro-tests har vist en reduktion af muskelsammentrækning med 71% efter blot et minut og en hæmningshastighed på 58 procent efter to timer.
I betragtning af, at ansigtsrynker udvikles ved gentagne sammentrækning af subkutane muskler, denne metode kunne afslappe subkutane muskler for at reducere dybden af dynamiske rynker, som f.eks kragetæer.
Pentapeptide-3 bruges hovedsageligt i anti-aging hudpleje.
Dets effektivitet er blevet valideret i adskillige kliniske forsøg.
COA
HPLC
MS
