Pentapéptido-3

Investigación relacionada con el pentapéptido-3

1.Perfil y desarrollo farmacológico

Presenta una reducción significativa toxicidad (aproximadamente 1.000 veces) en comparación con el péptido venenoso que imita al unirse a receptores de acetilcolina.

Es un antagonista competitivo del receptor de acetilcolina y funciona inhibiendo la transmisión neuromuscular., lo que lleva a una reducción de la contracción muscular.

Se dice que el pentapéptido-3 tiene un modo de acción similar al del tubocurarina, una toxina paralizante extremadamente venenosa que se obtiene de muchas plantas.

A diferencia de la extracción directa del veneno de serpiente, El pentapéptido-3 vendido comercialmente se sintetiza mediante un proceso químico..

Esto es para asegurar su pureza y seguridad., prevenir riesgos asociados con otros agentes nocivos que se encuentran en el veneno natural.

2.Mecanismo de acción detallado

El principal modo de acción del pentapéptido-3 es bloquear NMJ señalización.

En condiciones funcionales normales, Los impulsos nerviosos que llegan a las terminaciones nerviosas motoras liberan una neurotransmisor conocido como acetilcolina.

Se libera acetilcolina., cruza la sinapsis y se une a receptores nicotínicos de acetilcolina (nachr) en la membrana de las células musculares (membrana postsináptica).

Esta unión conduce a la activación de los canales iónicos del receptor., que permite la entrada de iones Na+.

Esto a su vez resulta en despolarización de la membrana de la célula muscular y conduce a cambios bioquímicos que causan la contracción de las fibras musculares..

El pentapéptido-3 es un antagonista competitivo del receptor nicotínico de acetilcolina muscular. (nachr), prevenir la unión de acetilcolina a estos receptores.

Esta acción impide la apertura de canales de sodio dependientes de voltaje, a su vez restringe la despolarización de la membrana postsináptica y produce disminuciones en la frecuencia e intensidad de la contracción muscular..

3.In vitro y eficacia clínica

Las pruebas in vitro han demostrado una reducción de la contracción muscular al 71% después de sólo un minuto y una tasa de inhibición de 58 por ciento después de dos horas.

Dado que las arrugas faciales se desarrollan por la contracción repetida de los músculos subcutáneos., Este método podría relajar los músculos subcutáneos para reducir la profundidad de las arrugas dinámicas., como patas de gallo.

El pentapéptido-3 se utiliza principalmente en el cuidado de la piel antienvejecimiento..

Su eficacia ha sido validada en numerosos ensayos clínicos..