Pentapeptide-3 (Vialox®) è un peptide sintetico che agisce come ingrediente antirughe.
Il suo design è stato ispirato da una vipera del tempio (Tropidolaemus wagleri) veleno peptide.
Questo meccanismo è alla base del suo uso popolare nei cosmetici per ridurre le rughe e la lassità della pelle.
Sequenza
Gly-Pro-Arg-Pro-Ala-NH2
Numero CAS
135679-88-8
Formula molecolare
C21H37N9O5
Peso Molecolare
495.58
Ricerca correlata al pentapeptide-3
1.Profilo e sviluppo farmacologico
Si presenta significativamente ridotto tossicità (circa 1.000 volte) rispetto al peptide del veleno a cui imita nel legarsi recettori dell’acetilcolina.
È un antagonista competitivo del recettore dell'acetilcolina e funziona inibendo la trasmissione neuromuscolare, portando ad una riduzione della contrazione muscolare.
Si dice che il Pentapeptide-3 abbia una modalità d'azione simile a quella di tubocurarina, una tossina paralitica estremamente velenosa ottenuta da molte piante.
A differenza dell'estrazione diretta dal veleno di serpente, il pentapeptide-3 venduto commercialmente viene sintetizzato mediante un processo chimico.
Questo per garantirne la purezza e la sicurezza, prevenire i rischi associati ad altri agenti nocivi presenti nel veleno naturale.
2.Meccanismo d'azione dettagliato
La modalità d'azione principale del pentapeptide-3 è il blocco NMJ segnalazione.
In normali condizioni funzionali, gli impulsi nervosi che arrivano alle terminazioni nervose motorie rilasciano a neurotrasmettitore noto come acetilcolina.
Viene rilasciata acetilcolina, attraversa la sinapsi e si lega a Recettori nicotinici dell'acetilcolina (nAChR) sulla membrana delle cellule muscolari (membrana postsinaptica).
Questo legame porta all'attivazione dei canali ionici del recettore, che permette l'ingresso degli ioni Na+.
Ciò a sua volta risulta depolarizzazione della membrana cellulare muscolare e porta a cambiamenti biochimici che causano la contrazione delle fibre muscolari.
Il Pentapeptide-3 è un antagonista competitivo del recettore nicotinico dell'acetilcolina muscolare (nAChR), impedendo il legame dell’acetilcolina a questi recettori.
Questa azione impedisce l'apertura di canali del sodio voltaggio-dipendenti, a sua volta limitando la depolarizzazione della membrana postsinaptica e determinando una diminuzione della frequenza e dell'intensità della contrazione muscolare.
3.In vitro ed efficacia clinica
Test in vitro hanno dimostrato una riduzione della contrazione muscolare del 71% dopo solo un minuto e un tasso di inibizione di 58 per cento dopo due ore.
Dato che le rughe del viso si sviluppano a causa della contrazione ripetuta dei muscoli sottocutanei, questo metodo potrebbe rilassare i muscoli sottocutanei per ridurre la profondità delle rughe dinamiche, ad esempio zampe di gallina.
Il Pentapeptide-3 è utilizzato principalmente nella cura della pelle antietà.
La sua efficacia è stata convalidata in numerosi studi clinici.
COA
HPLC
SM
