Pentapeptide-3 (Vialox®) là một peptide tổng hợp có tác dụng như một thành phần chống nhăn.
Thiết kế của nó được lấy cảm hứng từ một con rắn lục trong đền thờ (Tropidolaemus wagleri) nọc độc peptit.
Cơ chế này là cơ sở cho việc sử dụng phổ biến trong mỹ phẩm để làm giảm nếp nhăn và tình trạng da chảy xệ..
Sự liên tiếp
Gly-Pro-Arg-Pro-Ala-NH2
Số CAS
135679-88-8
Công thức phân tử
C21H37N9O5
Trọng lượng phân tử
495.58
Nghiên cứu liên quan đến Pentapeptide-3
1.Hồ sơ và phát triển dược lý
Nó biểu hiện giảm đáng kể độc tính (khoảng 1.000 lần) so với peptide nọc độc mà nó bắt chước khi liên kết với thụ thể acetylcholine.
Nó là một chất đối kháng cạnh tranh của thụ thể acetylcholine và hoạt động bằng cách ức chế sự dẫn truyền thần kinh cơ., dẫn đến giảm co cơ.
Pentapeptide-3 được cho là có phương thức hoạt động tương tự như tubocurarin, một chất độc gây tê liệt cực độc thu được từ nhiều loại thực vật.
Ngược lại với việc chiết trực tiếp từ nọc rắn, pentapeptide-3 được bán thương mại được tổng hợp bằng quá trình hóa học.
Điều này là để đảm bảo độ tinh khiết và an toàn của nó, ngăn ngừa nguy cơ liên quan đến các tác nhân gây hại khác có trong nọc độc tự nhiên.
2.Cơ chế hoạt động chi tiết
Phương thức hoạt động chính của pentapeptide-3 là ngăn chặn NMJ báo hiệu.
Trong điều kiện chức năng bình thường, các xung thần kinh đến các đầu dây thần kinh vận động sẽ giải phóng một chất dẫn truyền thần kinh được gọi là acetylcholin.
Acetylcholin được giải phóng, đi qua khớp thần kinh và liên kết với thụ thể acetylcholine nicotinic (nAChR) trên màng tế bào cơ (màng sau synap).
Sự liên kết này dẫn đến việc kích hoạt các kênh ion thụ thể, cho phép ion Na+ đi vào.
Điều này lần lượt dẫn đến khử cực của màng tế bào cơ và dẫn đến những thay đổi sinh hóa gây ra sự co rút của sợi cơ.
Pentapeptide-3 là chất đối kháng cạnh tranh của thụ thể nicotinic acetylcholine ở cơ (nAChR), ngăn chặn sự gắn kết của acetylcholine với các thụ thể này.
Hành động này ngăn cản việc mở kênh natri điện áp, lần lượt hạn chế sự khử cực của màng sau synap và dẫn đến giảm tần số và cường độ co cơ..
3.Hiệu quả lâm sàng và in vitro
Các thử nghiệm in vitro đã cho thấy sự giảm co cơ bằng cách 71% chỉ sau một phút và tỷ lệ ức chế là 58 phần trăm sau hai giờ.
Cho rằng các nếp nhăn trên khuôn mặt được phát triển do sự co bóp lặp đi lặp lại của các cơ dưới da, phương pháp này có thể thư giãn các cơ dưới da để giảm độ sâu của nếp nhăn động, chẳng hạn như vết chân chim.
Pentapeptide-3 chủ yếu được sử dụng trong chăm sóc da chống lão hóa.
Hiệu quả của nó đã được xác nhận trong nhiều thử nghiệm lâm sàng.
COA
HPLC
bệnh đa xơ cứng
