顺序
甘氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-丙氨酸-NH2
CAS 号
135679-88-8
分子式
C21H37N9O5
分子量
495.58
五肽-3相关研究
1.药理学概况和开发
其表现明显减少 毒性 (约1,000倍) 与它模拟的毒液肽结合相比 乙酰胆碱受体.
它是乙酰胆碱受体的竞争性拮抗剂,通过抑制神经肌肉传递发挥作用, 导致肌肉收缩减少.
据说 Pentapeptide-3 的作用方式与 筒箭毒碱, 从许多植物中提取的剧毒麻痹毒素.
与直接从蛇毒中提取相比, 商业销售的 pentapeptide-3 是通过化学过程合成的.
这是为了确保其纯度和安全性, 预防与天然毒液中发现的其他有害物质相关的风险.
2.详细的作用机制
pentapeptide-3 的主要作用方式是阻断 国家医学杂志 信令.
在正常功能条件下, 到达运动神经末梢的神经冲动会释放 神经递质 称为乙酰胆碱.
乙酰胆碱被释放, 穿过突触并结合 烟碱乙酰胆碱受体 (乙酰胆碱受体) 位于肌肉细胞膜上 (突触后膜).
这种结合导致受体离子通道的激活, 允许Na+离子进入.
这反过来又导致 去极化 肌肉细胞膜并导致生化变化,导致肌纤维收缩.
Pentapeptide-3 是肌肉烟碱乙酰胆碱受体的竞争性拮抗剂 (乙酰胆碱受体), 防止乙酰胆碱与这些受体结合.
此操作会阻止打开 电压门控钠通道, 反过来限制突触后膜的去极化,导致肌肉收缩的频率和强度降低.
3.体外和临床疗效
体外试验表明,肌肉收缩减少 71% 仅一分钟后,抑制率为 58 两小时后百分比.
面部皱纹是由于皮下肌肉反复收缩而形成的, 这种方法可以放松皮下肌肉,减少动态皱纹的深度, 例如 鱼尾纹.
Pentapeptide-3主要用于抗衰老护肤品.
其功效已在众多临床试验中得到验证.
COA
高效液相色谱法
多发性硬化症





