Бүтцийн аналогийн хувьд α-MSH (меланоцитыг өдөөдөг даавар), Меланотан-II (MT-II) α-MSH-тэй төстэй шинж чанарыг харуулдаг. Энэ нь сонгомол бус үүрэг гүйцэтгэдэг меланокортин рецептор агонист, меланокортин рецепторуудын үйл ажиллагааг харуулдаг MC1R, MC3R, MC4R болон MC5R.
Бүтцийн хувьд, Меланотан-II нь мөчлөгт байдаг гептапептид (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-DPe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). Энэхүү циклжүүлсэн архитектур нь шугаман MT-I-ээс богино пептидийн гинжийг бий болгодог.
Хэдийгээр in vitro судалгаагаар Меланотан-II нь меланотан-I-ээс сул үр дүнтэй болохыг харуулж байна. меланоцит MC1R нь пигментаци үүсгэдэг, Меланотан-II нь бусад талаараа давуу талтай болох нь тогтоогдсон, ялангуяа төв мэдрэлийн тогтолцооны зохицуулалтанд.
Дараалал
Ac-{Чадах}-Asp-Түүний-{d-Фе}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-лактам
CAS дугаар
121062-08-6
Молекулын томъёо
C50H69N15O9
Молекулын жин
1024.18
Меланотан-II-ийн судалгаа
1.меланотан-II гэж юу вэ
1)Нээлт ба хөгжил
Меланотан-II нь арьсны хорт хавдраас хамгаалах зорилгоор анх боловсруулсан меланокортин рецепторын синтетик агонист юм.. Гэсэн хэдий ч, Төв мэдрэлийн систем болон бэлгийн үйл ажиллагааг зохицуулах нөлөөг гэнэт нээсэн нь түүний боломжит хэрэглээг олон салбарт өргөжүүлсэн..
2) Арьсны пигментацийн нөлөө
α-MSH-ийн аналог байдлаар, Меланотан-II нь меланоцитуудыг идэвхжүүлж, арьсыг идээлэх чадвартай. Нэг сохор судалгаанд, Гурван оролцогч хоёр долоо хоногийн турш ажлын өдрүүдэд өдөрт нэг удаа арьсан доорх тарилгааар давсны уусмал эсвэл Меланотан-II авсан..
Хэмжилтийг нэг өдөр давтан хийсэн 21. Харааны үнэлгээ нь хэрэглэсний дараа оролцогчдын нүүрний мэдэгдэхүйц пигментаци илэрсэн. Меланотан-II нь меланоцит дахь MC1R-ийн агонистын үүрэг гүйцэтгэдэг болохыг нотлох баримт харуулж байна¹.
3)Бэлгийн сулралын эмчилгээ
Меланотан-II нь эрэгтэйчүүдийн бэлгийн сулралыг эмчилдэг (ED). Жижиг бүлэгт 10 сэтгэлзүйн ED-тэй өвчтөнүүд, пептидийн арьсан доорх тарилга (0.025 мг/кг биеийн жин) дотор бодит цагийн хяналтаар үнэлэгдсэн 6 цаг: 8 Эрэгтэйчүүд эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолтой хөвчрөлд хүрсэн².
Эдгээр олдворууд хожим давхар сохор хяналттай судалгаагаар батлагдсан байна³.
4)Бодисын солилцооны нөлөө
Амьтны судалгаагаар Меланотан-II нь хоолны дуршлыг бууруулж, өөх тосыг шатаахад тусалдаг болохыг харуулсан. Судлаачид тусгайлан устгасан PTP1B(Тирозин фосфатаза 1В уураг) ген (лептины дохионы сөрөг зохицуулагч) in POMC(Проопиомеланокортин) хулганы мэдрэлийн эсүүд.
Эдгээр мутант хулганууд илүү хүчтэй хариу үйлдэл үзүүлжээ тархины ховдол доторх тарилга -ийн лептин ба Меланотан-II (меланокортин рецепторын агонист), хоолны дуршил нэмэгдсэнээр илэрдэг, жин хасах, болон термоген хариултууд.
Цаашлаад, Энэхүү генетикийн устгал нь хулганад MC4R рецепторын илэрхийлэл нэмэгдэхэд хүргэсэн⁴.
2.Дүгнэлт
Меланотан-II, сонгомол бус меланокортин рецепторын агонистын хувьд, Арьсны пигментаци өдөөх амлалт өгөөд зогсохгүй бэлгийн үйл ажиллагааны зохицуулалтад төвлөрсөн зуучлалын хүчтэй нөлөөгөөр шинжлэх ухааны томоохон сонирхлыг татсан., ялангуяа ED-ийг сайжруулахад.
ED эмчилгээнд түүний эмнэлзүйн урьдчилсан үр дүн нь урам зориг өгч байна, ба түүний плейотроп Үйл ажиллагааны механизм нь ED эмчилгээний шинэ аргыг хөгжүүлэх ирээдүйтэй суурийг бий болгодог.
COA
HPLC
MS
