P21 peptide is a highly selective synthetic peptide compound with high brain barrier permeability. Derived from extensive research on ciliary neurotrophic factor (CNTF), CNTF itself is a naturally occurring cytokine within neurons; a multifunctional neurotrophic အချက်.
Scientists discovered, သို့သော်လည်း, that the natural CNTF structure is complex; difficulty crossing the သွေး-ဦးနှောက်အတားအဆီး, immunogenicity risks, and a very short half-life all present significant challenges for clinical research.
Truncation analysis and subsequent iterative experiments led to the identification of a core fragment, Ac-DGGL-NH₂. In vitro studies showed this fragment retains a good deal of the original neurotrophic activity, but all further therapeutic potential was and remains limited.
အဓိကအတားအဆီးများမှာ သွေး-ဦးနှောက်အတားအဆီး စိမ့်ဝင်နိုင်မှု ညံ့ဖျင်းပြီး ပလာစမာပရိုတင်းများ ကြောင့် ပြီးပြည့်စုံသော လျင်မြန်စွာ ပြိုကွဲလုနီးဖြစ်၊; အလွန်နိမ့် ဇီဝရရှိနိုင်မှု Vivo သည် နောက်ဆုံးရလဒ်ဖြစ်သည်။.
အဆိုပါပြဿနာများကိုဖြေရှင်းရန်အလွန် lipophilic tricyclic ဖွဲ့စည်းတည်ဆောက်ပုံ – အဒါမန်တန် moiety – မိတ်ဆက်ခဲ့သည်။. ဤပြုပြင်မွမ်းမံမှုသည် P21 ၏ စိမ့်ဝင်နိုင်စွမ်းကို အောင်မြင်စွာ မြှင့်တင်ပေးသည်။, steric အတားအဆီး peptide ၏ N-terminal ကို အနည်းဆုံး တစ်စိတ်တစ်ပိုင်း အကာအကွယ်ပေးသည်။ ပရိုတင်း တိုက်ခိုက်မှု.
တိုးတက်တယ်။ ဇီဝဖြစ်စဉ်တည်ငြိမ်မှု တိုက်ရိုက်ရလဒ်အဖြစ် သိသာထင်ရှားစွာ သက်တမ်းဝက်သက်တမ်း တိုးလာခဲ့သည်။.
ခြုံ, P21 ၏ ဒီဇိုင်းဖြင့် အာရုံကြောဆိုင်ရာနှင့် အပြုအမူဆိုင်ရာ အကျိုးသက်ရောက်မှုများ၏ ထူးခြားပြီး ကောင်းမွန်စွာ သတ်မှတ်သတ်မှတ်ထားသော အစုအဝေးကို ရရှိလျက်ရှိသည်။.
တစ်ဆက်တည်း
Ac–asp-gly-gly-leu-adamantane-NH2
CAS နံပါတ်
/
မော်လီကျူးဖော်မြူလာ
C27H41N5O9
မော်လီကျူးအလေးချိန်
579.65
P21 Peptide ဆက်စပ်သုတေသန
1.CNTF ၏ ဇီဝဆိုင်ရာလုပ်ဆောင်ချက်များ
မော်တာနျူရွန်ရှင်သန်မှုကို မြှင့်တင်ပေးခြင်း, အမျိုးမျိုးသော neurotransmitter ပေါင်းစပ်ဖွဲ့စည်းမှုကိုလှုံ့ဆော်, အာရုံကြော axon ကြီးထွားမှုကို လှုံ့ဆော်ပေးသည်။, နျူရွန် နှစ်ခုလုံးနှင့် ၎င်းတို့၏ ပံ့ပိုးပေးသည့် ဆဲလ်များမှ ကာကွယ်ပေးသည်။ excitotoxicity နှင့်အချို့သောရောင်ရမ်းပျက်စီးမှုအမျိုးအစားများ, CNTF သည် hypothalamus ရှိ တိကျသော အချက်ပြလမ်းကြောင်းများကို အသက်သွင်းသည်။ – စိတ်ကျေနပ်မှု တိုးလာခြင်းသည် ပိုမို ကောင်းမွန်စွာ မှတ်တမ်းတင်ထားသော အကျိုးသက်ရောက်မှုများထဲမှ တစ်ခုဖြစ်သည်။.
2.ကုသမှုဆိုင်ရာ ထိရောက်မှုနှင့် အာရုံကြောကာကွယ်မှုဆိုင်ရာ ဂုဏ်သတ္တိများ
လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများတွင် P21 သည် CNTF နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက သိသိသာသာ သာလွန်ကောင်းမွန်သော ဆေးဝါးဗေဒဆိုင်ရာ လုပ်ဆောင်ချက်များကို ပြသခဲ့သည်။. Hippocampal neurogenesis, ပုံစံအားလုံး synaptic plasticity, သင်ယူမှုစွမ်းရည်နှင့် မှတ်ဥာဏ်ချို့ယွင်းမှုအမျိုးမျိုးတို့သည် အပြုသဘောဆောင်သော လွှမ်းမိုးမှုရှိသည်။.
Neuroprotective သက်ရောက်မှု (ischemia/reperfusion, neuroinflammation နှင့် ဓာတ်တိုးမှုဖိအား) ကိုလည်း တွေ့မြင်ရ သည်။, နှင့်ထိန်းချုပ်ထားသည်။, P21 ဖြင့်.
3.Neurogenesis ကိုမြှင့်တင်ခြင်းနှင့် Synaptic Plasticity ကိုမြှင့်တင်ခြင်း။
P21 သည် ရှင်သန်ကြီးထွားမှုအတွက် ကောင်းမွန်သော ပတ်ဝန်းကျင်ကို ဖန်တီးပေးသည်။, ကွဲပြားမှု, နှင့် နျူရွန်အသစ်များ၏ ရှင်သန်မှု.
တိကျသော အချက်ပြလမ်းကြောင်းများကို ပြုပြင်မွမ်းမံခြင်း။ – ဘယ်လို/အခြေအနေ မူလတန်းဖြစ်ခြင်း။, MAPK/ERK အတွက် အထောက်အထားအချို့နှင့်အတူ – ဤအကျိုးသက်ရောက်မှုအတွက် တာဝန်ရှိသည်။.
'ခွန်အား' တွင် သိမ်မွေ့သောပြောင်းလဲမှုများဖြင့် synaptic plasticity ကို တိုးစေသည်။’ အာရုံကြောချိတ်ဆက်မှု၏ နောက်ထပ်သော့ချက် ယန္တရားတစ်ခုဖြစ်သည်။; သင်ယူနိုင်စွမ်းသည် ဤလုပ်ငန်းစဉ်နှင့် တိုက်ရိုက်ဆက်စပ်နေသည်။.
တိရစ္ဆာန်ပုံစံများတွင် သိသာထင်ရှားသော တိုးတက်မှုများကို ပြသသည်။ ရေရှည်ခံနိုင်ရည် (LTP) hippocampal ဆဲလ်များအတွင်း, ရလဒ်အနေဖြင့် hippocampus-မှီခိုသင်ယူမှုနှင့် မှတ်ဉာဏ်ပုံစံအမျိုးမျိုးကို တိုးတက်စေသည်။.
အခြေခံသိမြင်မှုဆိုင်ရာ အရန်အရံနှင့် ဦးနှောက်လုံးပတ် ပလတ်စတစ်ဆာဂျရီကို P21 ဖြင့် မြှင့်တင်ထားသည်။.
4.Neuroprotective Function
အတွင်းဆဲလ်များတွင် ဓာတ်တိုးဆန့်ကျင်ပစ္စည်း ကာကွယ်ရေးကွန်ရက်များကို ထိန်းညှိခြင်းသည် ကောင်းစွာမှတ်တမ်းတင်ထားသော အကျိုးသက်ရောက်မှုတစ်ခုဖြစ်သည်။.
mitochondrial function ကိုတည်ငြိမ်စေသည်။, အချို့သော apoptotic လမ်းကြောင်းများကို ဟန့်တားခြင်း။, နှိမ်နှင်းခြင်း။ (အလွန်အကျွံ) အာရုံကြောရောင်ရမ်းခြင်းအားလုံးသည် အကာအကွယ်ပေးသည့်အခြေအနေသို့ အထောက်အကူပြုသည်။.
စမ်းသပ်ထားသော အာရုံကြောသေခြင်းကို အတုယူသည်။ – ischemia-hypoxia အမျိုးအစား, သို့မဟုတ် မကြာသေးမီက အယ်လ်ဇိုင်းမားရောဂါသည် အဆိပ်များကို အတုခိုးသည်။ – P21 က ထိထိရောက်ရောက် ဟန့်တားနိုင်ပါတယ်။.
အနည်းဆုံး တစ်စိတ်တစ်ပိုင်း အာရုံကြောဆဲလ် ခိုင်မာမှုကို ထိန်းသိမ်းခြင်းသည် ဤကာကွယ်မှုမျဉ်း၏ အဆုံးမှတ်ဖြစ်သည်။; စစ်မှန်သော neurodegenerative ရောဂါများအတွက် ဆန်းသစ်သော ကုထုံးနည်းလမ်းများကို ၎င်းမှတစ်ဆင့် စူးစမ်းရှာဖွေလျက်ရှိသည်။.
5.စွမ်းအင်ဇီဝဖြစ်စဉ်နှင့် အစာစားချင်စိတ်ကို ထိန်းညှိခြင်း။
CNTF ၏ ကနဦးလက်တွေ့လေ့လာမှုများက ပြင်းထန်သော ကိုယ်အလေးချိန် လျော့ကျစေသည့် သက်ရောက်မှုများကို ဖော်ပြခဲ့သည်။.
P21 သည် ၎င်းအတွက် တာဝန်ရှိသော အဓိကအပိုင်းကို ထိန်းသိမ်းထားသည်။. လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများသည် အာနိသင်၏တည်မြဲမှုကို အတည်ပြုသည်။.
လက်တင်-STAT3 လမ်းကြောင်း (hypothalamic) သုတေသန၏ လက်ရှိအာရုံစိုက်မှုဖြစ်သည်။; satiety အချက်ပြမှုများကို ချဲ့ထွင်သည်။.
P21 မှ ကိုယ်အလေးချိန် လျှော့ချခြင်းသည် နှစ်ဦးစလုံး ထိရောက်မှုရှိပြီး၊, အရေးကြီးတာက, ကြွက်သားထိန်းသိမ်းခြင်း။.
အင်ဆူလင် sensitivity ကိုလည်းတိုးတက်ကောင်းမွန်စေသည်။, P21 ကို အဝလွန်ခြင်းနှင့် ဆက်စပ်သော အာရုံကြောများ ယိုယွင်းခြင်းအတွက် အလားအလာရှိသော စံပြကုသမှုတစ်ခုအဖြစ် ထပ်မံတွန်းအားပေးသည်။.
COA
HPLC
ဒေါ်
