P21

P21 펩타이드는 뇌 장벽 투과성이 높은 선택성이 높은 합성 펩타이드 화합물입니다..

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P21 펩타이드는 선택성이 매우 높습니다. 인조 펩타이드 뇌장벽 투과성이 높은 화합물. 에 대한 광범위한 연구에서 파생됨 섬모 신경 영양 인자 (CNTF), CNTF 자체는 자연적으로 발생하는 사이토카인 뉴런 내에서; 다기능 신경 영양 인자.

과학자들이 발견한, 하지만, 자연적인 CNTF 구조가 복잡하다는 것; 건너는 데 어려움 혈액뇌장벽, 면역원성 위험, 매우 짧은 반감기는 모두 임상 연구에 중요한 과제를 제시합니다..

절단 분석 및 후속 반복 실험을 통해 핵심 조각이 식별되었습니다., Ac-DGGL-NH₂. 시험관 내 연구에서는 이 단편이 원래의 신경 영양 활성을 상당량 유지하는 것으로 나타났습니다., 그러나 모든 추가 치료 가능성은 제한적이었고 여전히 제한적입니다..

주요 장애물은 혈액뇌장벽 투과성이 낮고 혈장 프로테아제에 의한 거의 완전한 급속 분해입니다.; 매우 낮음 생체 이용률 in vivo가 최종 결과입니다..

이러한 문제를 해결하기 위해 고도로 친유성인 삼환식 구조를 사용합니다. – 아다만테인 절반 – 소개되었다. 이 수정으로 P21의 투과성이 성공적으로 향상되었습니다., 입체 장애 펩타이드의 N-말단을 최소한 부분적으로 보호합니다. 프로테아제 공격.

개선됨 대사 안정성 직접적인 결과로 반감기가 크게 연장되었습니다..

전반적인, P21의 디자인을 통해 독특하고 잘 정의된 일련의 신경학적 및 행동적 효과가 달성되고 있습니다..

순서

Ac–asp-gly-gly-leu-adamantane-NH2

CAS 번호

/

분자식

C27H41N5O9

분자량

579.65

P21 펩타이드 관련 연구

1.CNTF의 생물학적 기능

운동 뉴런의 생존을 촉진하는 것 이상, 다양한 형태의 신경전달물질 합성 자극, 신경 축삭 성장 유도, 뉴런과 그 지지 세포를 모두로부터 보호합니다. 흥분독성 특정 유형의 염증성 손상, CNTF는 시상하부에서 특정 신호 전달 경로를 활성화합니다. – 포만감을 증가시키는 것은 더 잘 문서화된 효과 중 하나입니다..

2.임상적 효능 및 신경보호 특성

임상 시험에서 P21은 CNTF에 비해 현저히 우수한 약리 활성을 갖는 것으로 나타났습니다.. 해마 신경 발생, 모든 형태의 시냅스 가소성, 학습 능력과 다양한 인지 장애 모두 긍정적인 영향을 받습니다..

신경보호 효과 (허혈/재관류, 신경염증 그리고 산화 스트레스) 도 보인다, 그리고 규제됨, P21 기준.

3.신경발생 촉진 및 시냅스 가소성 강화

P21은 증식에 유리한 미세 환경을 만듭니다., 분화, 새로운 뉴런의 생존.

특정 신호 경로의 변조 – 방법/상태 일차적인, MAPK/ERK에 대한 몇 가지 증거가 있음 – 이 효과에 대한 책임이 있습니다.

'강도'의 미묘한 변화를 통해 시냅스 가소성 증가’ 뉴런 연결의 또 다른 핵심 메커니즘; 학습 능력은 이 과정과 직접적으로 연관되어 있습니다.

동물 모델에서는 상당한 개선이 나타났습니다. 장기 강화 (LTP) 해마 세포 내, 결과적으로 해마 의존 학습 및 다양한 형태의 기억력 향상.

따라서 근본적인 인지 예비력과 모든 뇌의 가소성은 P21에 의해 향상됩니다..

4.신경보호 기능

세포내 항산화 방어 네트워크의 상향 조절은 잘 입증된 효과입니다..

미토콘드리아 기능 안정화, 특정 세포사멸 경로의 억제, 그리고 억압 (과도한) 신경염증은 모두 보호 상태에 기여합니다.

시뮬레이션된 실험적 신경 세포 사멸 – 허혈-저산소증 유형, 또는 최근에는 알츠하이머병 모방 독소 – P21에 의해 효과적으로 억제될 수 있습니다..

최소한 부분적인 신경 세포 무결성을 유지하는 것이 이 보호 라인의 종점입니다.; 이를 통해 진정한 신경퇴행성 질환에 대한 새로운 치료 방법이 모색되고 있습니다..

5.에너지 대사와 식욕의 조절

CNTF의 초기 임상 연구에서 강력한 체중 감량 효과가 밝혀졌습니다.

P21은 이를 담당하는 핵심 조각을 유지합니다.. 임상시험을 통해 효과의 지속성을 확인.

렙틴-STAT3 경로 (시상하부) 현재 연구의 초점이다; 포만감 신호가 증폭됩니다..

P21의 체중 감량은 효과적이고, 중요한 것은, 근육 보존.

인슐린 민감도도 좋아진다, P21을 비만 및 관련 신경퇴행에 대한 잠재적으로 이상적인 치료법으로 발전시킵니다..

COA

HPLC

MS

(1) 아쉬라프, 시간. 중.; 모저, J.; 스펜서, 에스. 엘. 화학 요법의 노화 회피: p21을 위한 최적의 장소. 2019, 178 (2), 267-269. 도이: 10.1016/j.cell.2019.06.025 NLM Medline에서.

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(8) 정, 지.; 샹, 엑스.; 해, 케이.; 새로운, 와이.; 장, 엑스.; 쑤, J.; 리우, 시간.; 루안, 지.; 새로운, 엘.; 궈, 지.; 외. P21은 GPX4 단백질 안정성을 조절하여 골관절염 연골 세포의 철근증에 저항합니다.. 프리 라딕 바이오올 메드(Free Radic Biol Med) 2024, 212, 336-348. 도이: 10.1016/j.freeradbiomed.2023.12.047 NLM Medline에서.

사양

5 mg

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