Jako strukturalny analog α-MSH (hormon stymulujący melanocyty), Melanotan-II (MT-II) wykazuje właściwości podobne do α-MSH. Działa nieselektywnie receptor melanokortyny agonista, wykazując działanie na receptory melanokortyny MC1R, MC3R, MC4R I MC5R.
Formalnie, Melanotan-II jest związkiem cyklicznym heptapeptyd (Ac-Nle-cyklo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). Ta cyklizowana architektura zapewnia krótszy łańcuch peptydowy niż liniowy MT-I.
Chociaż badania in vitro wskazują, że Melanotan-II wykazuje słabszą skuteczność aktywującą niż Melanotan-I melanocyt MC1R wywołujący pigmentację, Stwierdzono, że Melanotan-II ma potencjalne zalety w innych aspektach, szczególnie w regulacji ośrodkowego układu nerwowego.
Sekwencja
Ac-{Móc}-Asp-His-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-laktam
Numer CAS
121062-08-6
Formuła molekularna
C50H69N15O9
Masa cząsteczkowa
1024.18
Badania Melanotanu-II
1.co to jest melanotan-II
1)Odkrycie i rozwój
Melanotan-II jest syntetycznym agonistą receptora melanokortyny, pierwotnie opracowanym w celu ochrony przed rakiem skóry. Jednakże, nieoczekiwane odkrycie wpływu regulacji na ośrodkowy układ nerwowy i funkcje seksualne rozszerzyło jego potencjalne zastosowania na wiele dziedzin.
2) Efekty pigmentacji skóry
Jako analog α-MSH, Melanotan-II może aktywować melanocyty i wywoływać opaleniznę skóry. W badaniu z pojedynczą ślepą próbą, trzech uczestników otrzymywało sól fizjologiczną lub Melanotan-II we wstrzyknięciu podskórnym raz dziennie w dni powszednie przez dwa tygodnie.
Pomiary powtarzano w tym samym miejscu tego samego dnia 21. Ocena wzrokowa ujawniła zauważalną pigmentację twarzy u uczestników po podaniu. Dowody wskazują, że Melanotan-II sprzyja opalaniu poprzez swoje działanie jako agonista MC1R w melanocytach¹.
3)Leczenie zaburzeń erekcji
Melanotan-II może leczyć zaburzenia erekcji u mężczyzn (ED). W małej grupie 10 pacjenci z psychogennymi zaburzeniami erekcji, podskórne wstrzyknięcie peptydu (0.025 mg/kg masy ciała) została oceniona poprzez monitorowanie w czasie rzeczywistym 6 godziny: 8 mężczyźni osiągnęli klinicznie znaczące erekcje².
Wyniki te zostały później potwierdzone w kontrolowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą3.
4)Efekty metaboliczne
Badania na zwierzętach wykazały, że Melanotan-II hamuje apetyt i wspomaga spalanie tłuszczu. Naukowcy specjalnie wyeliminowali PTP1B(Białkowa fosfataza tyrozynowa 1B) gen (negatywny regulator sygnalizacji leptyny) W POMC(Proopiomelanokortyna) neurony myszy.
Te zmutowane myszy wykazywały silniejszą reakcję na zastrzyki do komór mózgowych z leptyna i Melanotan-II (agonista receptora melanokortyny), objawiające się wzmożonym tłumieniem apetytu, utrata wagi, I termogeniczny odpowiedzi.
Ponadto, ta delecja genetyczna spowodowała zwiększoną ekspresję receptora MC4R u myszy⁴.
2.Wniosek
Melanotan-II, jako nieselektywny agonista receptora melanokortyny, nie tylko wykazuje obiecujące działanie w zakresie wywoływania pigmentacji skóry, ale także wzbudził duże zainteresowanie naukowe ze względu na jego silny, ośrodkowy wpływ na regulację funkcji seksualnych, szczególnie w poprawie ED.
Wstępne wyniki kliniczne w leczeniu zaburzeń erekcji są zachęcające, i jego plejotropowy mechanizm działania stanowi obiecującą podstawę do opracowania nowych metod leczenia zaburzeń erekcji.
Certyfikat ważności
HPLC
SM
