Desenvolvimento e aplicação de anéis seletivos de fechamento oxidativo com múltiplos grupos sulfidrila

Desenvolvimento e aplicação de anéis seletivos de fechamento oxidativo com múltiplos grupos sulfidrila

Antecedentes e desafios da pesquisa

O fechamento seletivo do anel de múltiplos compostos sulfidrilos é uma etapa fundamental na síntese de compostos heterocíclicos contendo enxofre, mas o método tradicional tem os seguintes problemas:

  • Múltiplas atividades de reação sulfidrila são semelhantes, dificultando o controle seletivo. Muitas reações colaterais, produtos complexos, e difícil de isolar e purificar. As condições de reação são severas e o escopo de aplicação é limitado. Desenvolvemos com sucesso uma nova tecnologia de fechamento de anel oxidativo seletivo, que resolve completamente os problemas acima e alcança uma reação de fechamento de anel eficiente e precisa.

Avanços técnicos

  • Sistema de oxidação inovador: O primeiro sistema de oxidação baseado em alcino amida é proposto, o que melhora significativamente a seletividade.
  • Design de reação exclusivo: através de uma variedade de posições diferentes do substrato sulfidrila, o fechamento preciso do anel de múltiplos substratos de sulfidrila é alcançado.

Vantagens Técnicas

  • Alta seletividade: identificação precisa de locais alvo entre vários substratos de sulfidrila para alcançar a geração de um único produto.
  • Alta eficiência: as condições de reação são suaves, e o rendimento da reação é significativamente melhorado.
  • Universalidade: aplicável à síntese de vários compostos heterocíclicos contendo enxofre.

Campos de aplicação

  • Síntese de drogas: construção de moléculas de drogas heterocíclicas contendo enxofre (por exemplo, tiofeno, benzotiofeno, ditiopirrolidina, etc.).
  • Materiais funcionais: preparação de materiais poliméricos contendo enxofre (por exemplo. materiais auto-reparáveis, polímeros condutores, etc.).
  • Biologia química: estudar a formação e função de ligações dissulfeto de proteínas.

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Xiaoxia Chen

Nova droga R&Técnico D Especialização Central: Descoberta de alvo, relação estrutura-atividade (RAE) análise, conjugados peptídeo-droga (PDC), e o desenvolvimento de peptídeos antienvelhecimento e metabólicos.

Perfil: Xiaoxia Chen liderou a descoberta inicial e a pesquisa pré-clínica de vários medicamentos peptídicos metabólicos e direcionados a tumores. Ela não é apenas proficiente na triagem de alto rendimento de bibliotecas de peptídeos, mas também hábil na utilização de biologia computacional assistida por IA para design de sequências de peptídeos de novo. Atualmente, ela lidera uma equipe dedicada à pesquisa e desenvolvimento aprofundados de agonistas multifuncionais de próxima geração (como duplo- ou peptídeos redutores de gordura de alvo triplo) e peptídeos de reparação de tecidos altamente ativos.

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