Preparação e avaliação biológica preliminar de n-Gluc-Lys([Al18F]USAR)-TOCA​

Octreotida e seus derivados podem ligar-se especificamente ao receptor de somatostatina (SSTR) que geralmente é superexpresso em muitas células tumorais. Assim, a octreotida marcada com 18F e seus derivados podem ser usados ​​para o diagnóstico e avaliação da eficácia terapêutica de tumores positivos para SSTR. A fim de explorar uma nova sonda PET para diagnóstico de tumores positivos para SSTR, o n-Gluc-Lys([Al18F]USAR)-TOCA foi radiossintetizado de forma rápida e eficiente usando a reação de quelação de n-Gluc-Lys(USAR)-TOCA com porção Al18F, n-Gluc-Lis([Al18F]USAR)-TOCA era um derivado de octreotida glicosilado combinado com 1, 4, 7-triazaciclononano-1, 4, 7-ácido triacético(USAR). A eficiência de rotulagem do n-Gluc-Lys([Al18F]USAR)-TOCA é 69% e o tempo total de síntese é 25-30 min. A pureza radioquímica acabou 95% após purificação da coluna HLB. A estabilidade in vitro é excelente, e a hidrofilicidade é alta (lg P = -4.20 ± 0.09(n = 3)). Estudos de biodistribuição em camundongos normais em 2 h após a injeção mostram que a captação de n-Gluc-Lys([Al18F]USAR)-TOCA no rim é alto ((13.83 ± 3.52)% ID/g(n = 5)) e a absorção no fígado e nos ossos é baixa. A captação expressa do receptor pancreático de samatostatina é alta, e o fundo de sangue e músculo é baixo. Estes resultados preliminares fornecem alguma base experimental para um estudo mais aprofundado do octreotido marcado com complexo Al18F e seus análogos como sondas tumorais para o diagnóstico de tumores positivos para SSTR. (autores)