Ca analog structural al α-MSH (hormon de stimulare a melanocitelor), Melanotan-II (MT-II) prezintă proprietăți similare cu α-MSH. Acționează ca un neselectiv receptor de melanocortină agonist, demonstrând activitate la receptorii melanocortinei MC1R, MC3R, MC4R şi MC5R.
Structural, Melanotan-II este un ciclic heptapeptidă (Ac-Nle-ciclo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). Această arhitectură ciclizată oferă un lanț peptidic mai scurt decât MT-I liniar.
Deși studiile in vitro arată că Melanotan-II prezintă o eficacitate mai slabă decât Melanotan-I în activarea melanocit MC1R pentru a induce pigmentarea, S-a descoperit că Melanotan-II posedă avantaje potențiale în alte aspecte, în special în reglarea sistemului nervos central.
Secvenţă
Ac-{Can}-Asp-Al lui-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-lactam
Număr CAS
121062-08-6
Formula moleculară
C50H69N15O9
Greutate moleculară
1024.18
Cercetarea lui Melanotan-II
1.ce este melanotan-II
1)Descoperire și dezvoltare
Melanotan-II este un agonist sintetic al receptorilor de melanocortină dezvoltat inițial pentru protecția împotriva cancerului de piele. Cu toate acestea, descoperirea sa neașteptată a efectelor de reglare a sistemului nervos central și a funcției sexuale și-a extins potențialele aplicații în mai multe domenii.
2) Efecte de pigmentare a pielii
Ca analog al α-MSH, Melanotan-II poate activa melanocitele și poate induce bronzarea pielii. Într-un studiu single-orb, trei participanți au primit fie ser fiziologic, fie Melanotan-II prin injecție subcutanată o dată pe zi, în zilele lucrătoare, timp de două săptămâni.
Măsurătorile au fost repetate pe același loc în ziua 21. Evaluarea vizuală a evidențiat o pigmentare facială vizibilă la participanți după administrare. Dovezile indică faptul că Melanotan-II promovează bronzarea prin acțiunea sa ca agonist la nivelul MC1R în melanocite¹.
3)Tratamentul disfuncției erectile
Melanotan-II poate trata disfuncția erectilă masculină (ED). Într-o mică cohortă de 10 pacienţii cu DE psihogenă, injectarea subcutanată a peptidei (0.025 mg/kg greutate corporală) a fost evaluată prin monitorizare în timp real în cadrul 6 ore: 8 bărbații au obținut erecții semnificative din punct de vedere clinic².
Aceste constatări au fost confirmate ulterior într-un studiu controlat dublu-orb³.
4)Efecte metabolice
Studiile pe animale au demonstrat că Melanotan-II suprimă pofta de mâncare și promovează arderea grăsimilor. Cercetătorii l-au eliminat în mod special PTP1B(Protein tirozin fosfataza 1B) gena (un regulator negativ al semnalizării leptinei) în POMC(Proopiomelanocortin) neuronii șoarecilor.
Acești șoareci mutanți au prezentat răspunsuri mai puternice la injecții intracerebroventriculare de leptina și Melanotan-II (un agonist al receptorilor de melanocortină), manifestându-se ca suprimare sporită a apetitului, pierdere în greutate, şi termogenic răspunsuri.
În plus, această ștergere genetică a dus la o expresie crescută a receptorului MC4R la șoareci⁴.
2.Concluzie
Melanotan-II, ca agonist neselectiv al receptorilor de melanocortină, nu numai că arată promițătoare pentru inducerea pigmentării pielii, dar a atras, de asemenea, un interes științific semnificativ pentru efectele sale puternice mediate central asupra reglării funcției sexuale., în special în ameliorarea DE.
Rezultatele sale clinice preliminare în tratamentul DE sunt încurajatoare, si ei pleiotrop mecanismul de acțiune stabilește o bază promițătoare pentru dezvoltarea de noi terapii ED.
COA
HPLC
DOMNIȘOARĂ
