Dihexa je novost oligopeptidi bioaktivni peptid, posebej zasnovan za zdravljenje nevrodegenerativne bolezni.
Prvič poročali v 2012, izvira iz raziskovanja in kasnejšega obratnega inženiringa angiotenzin IVučinki na različne endogene možganske signalne poti.
Nenaravna molekularna zasnova zdravila Dihexa poveča celično specifično selektivnost do ciljnih mest; dokumentirane so bile pomembne izboljšave presnovne stabilnosti, močna peroralna biološka uporabnost in visoka penetracija v centralni živčni sistem sta dve izmed njegovih pomembnejših lastnosti.
Služi kot zelo učinkovit in močan agonist receptorja c-Met, vse vidike razvoja centralnega živčnega sistema, popravilo in v veliki meri regeneracijo, jih to olajša.
Zaporedje
Heksanoil-Tyr-Ile-Ahx-NH2
Številka CAS
1401708-83-5
Molekularna formula
C27H44N4O5
Molekulska teža
504.67
Raziskave Dihexa peptida
1.Terapevtski potencial in mehanizmi delovanja
Izboljšanje učnih in spominskih sposobnosti je eden bolj neposredno opaznih pozitivnih učinkov.
Poškodbe nevronov zaradi več dejavnikov – oksidativni stres, β-amiloid (Aβ) povezana toksičnost, mitohondrijska disfunkcija – lahko zavira Dihexa.
Teoretične aplikacije za zdravljenje širokega spektra degenerativnih nevroloških bolezni (Alzheimerjeva bolezen, Parkinsonova bolezen, Huntington je glavni primer) sledijo tej smeri raziskovanja.
Prekurzorska celica oligodendrocita diferenciacija, mielinska regeneracija, izboljšave cerebralnega krvnega pretoka/oskrbe z energijo in do neke mere protitumorski učinki so podprti s trenutnimi dokazi.
Dihexa ima velik potencial kot terapevtsko sredstvo.
2.Izboljšanje učenja in spomina
Sistem HGF/CMet je ključni dejavnik pri spodbujanju razvoja hipokampusa.
V eksperimentu z labirintom, skupina Dihexa je pokazala večjo sposobnost učenja; iskanje skritih platform, to so storili v bistveno krajšem času kot kontrolna skupina.
HGF-Tg sama skupina je pokazala večjo natančnost in večjo vztrajnost pri učenju.
V primerjavi s kontrolo divjega tipa, povečana ekspresija HGF je povzročila jasen porast specifičnih hipokampalnih receptorskih celic – izboljšanje učenja in spomina je eden izmed bolj neposrednih opaženih pozitivnih učinkov.
3.Spodbujanje sinapse in tvorbe dendritov
Kot a faktor rasti hepatocitov (HGF)/agonist receptorja c-Met, Dihexa aktivira različne signalne poti (PI3K/zakon biti primarni, MAPK/ERK sekundarni), neposredno omogočanje novih sinapse in v veliki meri dendrit nastanek znotraj nevronov.
Izguba dendrita je primarni neposredni vzrok za vse oblike vztrajnega upada spomina; tesno za njim sledi učna motnja.
Poskusi na živalih kažejo, da ima Dihexa pravi terapevtski potencial za Alzheimerjevo specifično bolezen.
4.Nevroprotekcija in anti-apoptoza
Nevrodegenerativne bolezni napredujejo po več poteh – oksidativni stres, različne oblike mitohondrijske disfunkcije, in končni rezultat nenormalen agregacija beljakovin kar vodi do apoptoze nevronov.
Diheksa, s stimulacijo prej omenjenega sistema HGF, učinkovito prekine ta proces; zaviranje (ali zavlačevanje) popoln prenos apoptotičnih signalov je ključni del njegovega nevroprotektivnega delovanja.
5.Spodbujanje regeneracije mielina
Mielin je tista maščobna ovojnica, ki ovija akson nevrona, natančen in hiter prenos živčnega signala, odvisno od tega.
Bolezni zaradi pomanjkanja mielina vodijo do vseh vrst nevroloških motenj.
Prekurzorske celice oligodendrocitov (in do točke, vse živčne celice) lahko stimuliramo za spodbujanje regeneracije mielina, in Dihexa ima jasen in pozitiven učinek na živčni sistem kot celoto.
COA
HPLC
MS
