Dihexa è una novità oligopeptidi peptide bioattivo specificatamente studiato per il trattamento di malattie neurodegenerative.
Segnalato per la prima volta in 2012, ha avuto origine dall'esplorazione e dal successivo reverse engineering di angiotensina IVdegli effetti su varie vie di segnalazione cerebrale endogena.
Il design molecolare non naturale di Dihexa migliora la selettività specifica delle cellule verso i siti bersaglio; sono stati documentati miglioramenti significativi nella stabilità metabolica, la forte biodisponibilità orale e l'elevata penetrazione nel sistema nervoso centrale sono due delle sue qualità più notevoli.
Serve come un altamente efficiente e potente Agonista del recettore c-Met, tutti gli aspetti dello sviluppo del sistema nervoso centrale, riparazione e in larga misura rigenerazione, ne sono facilitati.
Sequenza
Esanoil-Tyr-Ile-Ahx-NH2
Numero CAS
1401708-83-5
Formula molecolare
C27H44N4O5
Peso Molecolare
504.67
Ricerca del peptide Dihexa
1.Potenziale terapeutico e meccanismi d'azione
Il miglioramento delle capacità di apprendimento e di memoria è uno degli effetti positivi più direttamente osservabili.
Danno neuronale da molteplici fattori – stress ossidativo, β-amiloide (Aβ) tossicità correlata, disfunzione mitocondriale – può essere inibito da Dihexa.
Applicazioni teoriche per il trattamento di un'ampia gamma di malattie neurologiche degenerative (Alzheimer, Parkinson, Huntington ne è un ottimo esempio) derivare da questo filone di ricerca.
Cellula precursore degli oligodendrociti differenziazione, rigenerazione correlata alla mielina, i miglioramenti del flusso sanguigno cerebrale/dell’approvvigionamento energetico e, in una certa misura, gli effetti antitumorali sono tutti supportati dalle prove attuali.
Esiste un grande potenziale per Dihexa come agente terapeutico.
2.Migliorare l'apprendimento e la memoria
Il sistema HGF/CMet è un fattore chiave nel promuovere lo sviluppo dell’ippocampo.
In un esperimento nel labirinto, il gruppo Dihexa ha dimostrato una maggiore capacità di apprendimento; trovare piattaforme nascoste, lo hanno fatto in tempi significativamente più brevi rispetto al gruppo di controllo.
L'HGF-Tg il gruppo stesso ha mostrato sia una maggiore precisione che una maggiore persistenza nell’apprendimento.
Rispetto al controllo wild-type, l'aumento dell'espressione di HGF ha portato ad un chiaro aumento di specifiche cellule recettoriali dell'ippocampo – il miglioramento dell’apprendimento e della memoria è uno degli effetti positivi più diretti osservati.
3.Promuove la sinapsi e la formazione dei dendriti
Come a fattore di crescita degli epatociti (HGF)/Agonista del recettore c-Met, Dihexa attiva varie vie di segnalazione (PI3K/Att essendo primario, MAPK/ERK secondario), facilitando direttamente il nuovo sinapsi e in larga misura dendrite formazione all’interno dei neuroni.
La perdita di dendriti è una causa diretta primaria di tutte le forme di declino persistente della memoria; il disturbo dell’apprendimento segue da vicino.
Gli esperimenti sugli animali indicano che Dihexa ha un vero potenziale terapeutico per le malattie specifiche dell’Alzheimer.
4.Neuroprotezione e anti-apoptosi
Le malattie neurodegenerative progrediscono attraverso molteplici percorsi – stress ossidativo, varie forme di disfunzione mitocondriale, e il risultato finale è anormale aggregazione proteica portando all’apoptosi neuronale.
Dihexa, stimolando il suddetto sistema HGF, interrompe di fatto questo processo; inibitore (o ritardare) la completa trasmissione dei segnali apoptotici è una parte cruciale della sua azione neuroprotettiva.
5.Promuovere la rigenerazione della mielina
La mielina è quella guaina grassa che avvolge il assone di un neurone, trasmissione precisa e rapida del segnale nervoso a seconda di esso.
Le malattie da carenza di mielina portano a tutti i tipi di disfunzioni neurologiche.
Cellule precursori degli oligodendrociti (e fino a un certo punto, tutte le cellule neurali) può essere stimolato per promuovere la rigenerazione della mielina, e Dihexa ha un effetto chiaro e positivo sul sistema nervoso nel suo complesso.
COA
HPLC
SM





