Si një analog strukturor i α-MSH (hormon stimulues i melanociteve), Melanotan-II (MT-II) shfaq veti të ngjashme me α-MSH. Ajo vepron si një jo selektiv receptori i melanokortinës agonist, duke demonstruar aktivitet në receptorët e melanokortinës MC1R, MC3R, MC4R dhe MC5R.
Strukturisht, Melanotan-II është një ciklik heptapeptid (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2). Kjo arkitekturë e ciklit ofron një zinxhir peptid më të shkurtër se MT-I linear.
Megjithëse studimet in vitro tregojnë se Melanotan-II shfaq efikasitet më të dobët se Melanotan-I në aktivizimin melanocit MC1R për të nxitur pigmentim, Melanotan-II është gjetur të ketë avantazhe të mundshme në aspekte të tjera, veçanërisht në rregullimin e sistemit nervor qendror.
Sekuenca
Ac-{Mund}-Asp-His-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→ 7)-laktami
Numri CAS
121062-08-6
Formula molekulare
C50H69N15O9
Pesha molekulare
1024.18
Hulumtimi i Melanotan-II
1.çfarë është melanotan-II
1)Zbulimi dhe Zhvillimi
Melanotan-II është një agonist sintetik i receptorit të melanokortinës i zhvilluar fillimisht për mbrojtjen nga kanceri i lëkurës. Megjithatë, Zbulimi i tij i papritur i efekteve rregullatore të sistemit nervor qendror dhe funksionit seksual ka zgjeruar aplikimet e tij të mundshme në fusha të shumta.
2) Efektet e pigmentimit të lëkurës
Si analog i α-MSH, Melanotan-II mund të aktivizojë melanocitet dhe të nxisë nxirjen e lëkurës. Në një studim të vetëm të verbër, tre pjesëmarrës morën solucion fiziologjik ose Melanotan-II nëpërmjet injeksionit nënlëkuror një herë në ditë gjatë ditëve të javës për dy javë.
Matjet u përsëritën në të njëjtin vend gjatë ditës 21. Vlerësimi vizual zbuloi pigmentim të dukshëm të fytyrës tek pjesëmarrësit pas administrimit. Provat tregojnë se Melanotan-II promovon nxirjen përmes veprimit të tij si një agonist në MC1R në melanocitet1.
3)Trajtimi i disfunksionit erektil
Melanotan-II mund të trajtojë disfunksionin erektil mashkullor (ED). Në një grup të vogël të 10 pacientët me ED psikogjenik, injeksioni nënlëkuror i peptidit (0.025 mg/kg peshë trupore) u vlerësua nëpërmjet monitorimit në kohë reale brenda 6 orë: 8 meshkujt arritën ereksione klinikisht domethënëse².
Këto gjetje u konfirmuan më vonë në një studim të kontrolluar dyfish të verbër³.
4)Efektet metabolike
Studimet e kafshëve kanë treguar se Melanotan-II shtyp oreksin dhe nxit djegien e yndyrës. Hulumtuesit në mënyrë specifike rrëzuan jashtë PTP1B(Proteina Tyrosine Fosphatase 1B) gjen (një rregullator negativ i sinjalizimit të leptinës) në POMC(Proopiomelanokortina) neuronet e minjve.
Këta minj mutant shfaqën përgjigje më të forta ndaj injeksione intracerebroventrikulare e leptin dhe Melanotan-II (një agonist i receptorit të melanokortinës), duke u manifestuar si shtypje e shtuar e oreksit, humbje peshe, dhe termogjenike përgjigjet.
Për më tepër, ky fshirje gjenetike rezultoi në rritje të shprehjes së receptorit MC4R tek minjtë4.
2.konkluzioni
Melanotan-II, si agonist jo selektiv i receptorit të melanokortinës, jo vetëm që tregon premtime për nxitjen e pigmentimit të lëkurës, por gjithashtu ka fituar interes të rëndësishëm shkencor për efektet e tij të fuqishme të ndërmjetësuara nga qendra në rregullimin e funksionit seksual, veçanërisht në përmirësimin e ED.
Rezultatet e tij klinike paraprake në trajtimin e ED janë inkurajuese, dhe e saj pleiotropike mekanizmi i veprimit krijon një bazë premtuese për zhvillimin e terapive të reja ED.
COA
HPLC
MS
