NA Selank Amidate shfaq stabilitet të përmirësuar molekular dhe in vivo farmakokinetike profil përmes një strategjie të modifikimit të dyfishtë të terminalit N acetilimi dhe amidimi C-terminal bazuar në strukturën origjinale të Selank.
Kjo rezulton në një rritje të gjysmë-jetës, të zgjeruara pengesë gjaku-truri efikasiteti i depërtimit, dhe bioaktivitet të zgjatur si në modelet molekulare ashtu edhe në ato shtazore.
Për më tepër, NA Selank Amidate shfaq fuqishëm imunomodulimi dhe aktivitet kundër stresit.
Sekuenca
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
Numri CAS
/
Formula molekulare
C35H60N12O9
Pesha molekulare
792.94
Hulumtimi i NA Selank Amidate
1.Efikasiteti i ruajtur dhe i rritur
Nga ana e efikasitetit,NA Selank Amidate ruan të gjitha karakteristikat e Selank, rregulluese acidi gama-aminobutirik (GABA) neurotransmetimi në tru duke moduluar gjithashtu dopaminergjike dhe serotonergjike sisteme për të ofruar të jashtëzakonshme anksiolitike dhe antidepresiv efektet.
Ai gjithashtu tregon efikasitet më të mirë se Selank në rritjen e funksioneve njohëse dhe neuroprotektive, duke prodhuar efekte të theksuara pozitive në të nxënit, memorie, dhe vëmendje.
2.Efektet anksiolitike dhe stabilizuese të humorit
Në mënyrë të varur nga përqendrimi dhe selektive nga nëntipi, NA Selank Amidate modulon në mënyrë alosterike të Receptori GABA-A duke fuqizuar efikasitetin lidhës të GABA me receptorin e tij ose duke rritur kanali jonik i klorurit efikasiteti i hapjes.
Kjo rrit ndjeshëm tonin frenues në qarqet kryesore të trurit, duke prodhuar efekte të theksuara anksiolitike.
Për më tepër, efektet anësore të këtij veprimi anksiolitik janë dukshëm më të lehta se ato të barnave anksiolitike konvencionale, duke e bërë NA Selank Amidate një përbërje më tërheqëse për stabilizimin e humorit.
3.Përmirësimi kognitiv dhe neurombrojtja
NA Selank Amidate aktivizohet drejtpërdrejt BDNF transkriptimin e gjenit duke nxitur fosforilimi të promotorit të vendosur CREB faktori i transkriptimit dhe acetilimi i histonit H3, rritja e BDNF mARN nivelet 3.2-fish në qelizat e granulave të gyrusit të dhëmbëzuar hipokampal dhe neuronet piramidale kortikale prefrontale dhe sekretimi i proteinave 2.8-fish brenda 24 orë.
Kjo aktivizon TrkB Rruga e sinjalizimit të receptorit në rrjedhën e poshtme, duke nxitur Ras-MAPK dhe PI3K-Akt kaskada për t'u rritur shpinë dendritike dendësia nga 39%, rregullojnë shprehjen e synaptofizinës duke 45%, dhe rivendosni amplituda LTP në bazë.
Kjo parandalon me sukses dëmtimin e neuroneve të hipokampalit të shkaktuar nga stresi dhe rënien njohëse, duke demonstruar veti të dallueshme neuroprotektive.
4.Efektet imunomoduluese dhe anti-stres
NA Selank Amidate është një frenues konkurrues i enzimës degraduese të enkefalinës, mbrojtjen endogjene peptidet opioid nga hidroliza dhe në këtë mënyrë duke ngritur nivelet e tyre, ndërsa frenon LPS (lipopolisakaridi)-shprehje e induktuar e pro-inflamatore citokinat duke përfshirë IL-6 dhe TNF-α me 40-60% në astrocitet.
NA Selank Amidate gjithashtu shtyp translokimin bërthamor NF-κB duke ndërhyrë në rekrutimin e proteinës së përshtatësit MyD88, duke siguruar rregullim mbrojtës në mikromjedisin neuroinflamator.
COA
HPLC
MS
