Ацетил тетрапептид-15 аз он гирифта шудааст эндоморфин-2 тавассути а ацетилизатсия тағирот дар N-терминали он тирозин боқимонда. Ин тағироти мушаххаси кимиёвӣ одатан барои баланд бардоштани устувории пептидҳо ё тағир додани фаъолияти биологии он истифода мешавад.
Худи эндоморфин-2 як агонисти хуб ҳуҷҷатшудаи эндогенӣ буда, наздикӣ ва селективии баланд барои ретсепторҳои μ-опиоидҳо (МОР) ҳамчун хусусиятҳои муайянкунандаи он. Аз сабаби шабоҳати сохтории он ба ин пайвастагии волидайн, Тахмин меравад, ки ацетил тетрапептид-15 дорои функсияҳои биологии қариб якхела аст..
Аввалин, ва то имрӯз дар наздикии истисноӣ, татбиқи ин пептиди ацетилизатсияшуда ба саноати косметика рост меояд – маҳсулоти пӯсти ҳассос намунаи маъмултарини истифодаи он ҳамчун компоненти фаъол мебошад.
пайдарпай
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
Рақами CAS
928007-64-1
Формула молекулавӣ
C34H39N5O6
Вазни молекулавӣ
613.70 г/мол
Тадқиқоти Ацетил Тетрапептид-15
Рушди ацетилтетрапептид-15 ба баланд бардоштани ҳадди ҳаяҷонбахши нейронҳои ресепторҳои μ-опиоид нигаронида шудааст.; эндорфин-ба монанди роҳҳое, ки истифода мешаванд. Баланд бардоштани таҳаммулпазирии пӯст ба ангезаҳои гуногуни беруна ва коҳиш додани илтиҳоб, дарди музмин ва ҳатто невропатикии марбут ба гиперреактивии пӯст натиҷаи ниҳоии дилхоҳ аст.
1.Модулизатсияи релизи CGRP
CGRP (пептиди генофонди кальцитонин) нейропептиди пурқуввати зидди илтиҳобӣ мебошад. Нейронҳои ҳассос онро озод мекунанд, вазодилятсия ва сурхшавии минбаъда / варам ду зуҳуроти бевоситаи ин ҳассосият мебошанд. Ҳассосияти пӯст ва аксуламалҳои илтиҳобии алоқаманд ҳадди аққал қисман аз ҷониби CGRP миёнаравӣ карда мешаванд.
Фаъолсозии ресепторҳои TRPV1 (капсаицин, гармй, агентҳои деполяризатсиякунанда ҳама ҳамчун триггер хизмат мекунанд) ба озод шудани он оварда мерасонад. Ҳамкорӣ Нейронҳои ҳассос, ки бо ацетил тетрапептид-15 коркард шудаанд, монеаи назарраси ҳам капсаицин ва Хлориди калий (KCl, ё намаки калий) баровардани CGRP – таъсирро бо он муқоиса кардан мумкин аст, ё беҳтар аз, антагонисти маълуми капсазепини TRPV1.
2.Фаъолсозии ретсепторҳои μ-опиоид
Дар таҳлили in vitro: Дар доираи модели ҳавасмандкунии капсаицин, ацетил тетрапептид-15 бо ретсепторҳои μ-опиоид дар нейронҳои ҳассосии фарҳангӣ рақобатпазир пайваст мешавад. Барои тасдиқи ин пайвастшавӣ налоксон антагонисти опиоид истифода шуд.
Худи капсаицин ба ретсепторҳои TRPV1 мепайвандад, боиси воридшавии калсий; дар натиҷа озодшавии минбаъдаи CGRP ва сигнали дард ба амал меоянд. ацетил тетрапептид-15 ин барориши CGRP-ро бо капсаицин ҳавасманд кардааст., Таъсири бастани налоксон, ки тасдиқи зарурии ҷалби ретсепторҳоро таъмин мекунад.
Фаъолсозии ин μ-ресепторҳо имкон медиҳад, ки ацетил тетрапептид 15 барои тағир додани фаъолияти нейронҳои ҳассос; нейропептидҳои зидди илтиҳобӣ (CGRP намунаи олӣ мебошад) бинобар ин камтар озод карда мешаванд. Бастани илтиҳоби нейрогенӣ дар манбаи он як таъсири ниҳоии зидди илтиҳобист, дигар будан оромбахш аст.
3.Омӯзиши клиникӣ
Озмоиши клиникии яккабинанда қобилияти ацетил тетрапептид-15-ро барои коҳиш додани ҳассосияти пӯст арзёбӣ кард. Консентратсияи афзояндаи маҳлули капсаицин ба кор бурда шуд қабати nasolabial (ҳадди нороҳатӣ ченаки фоиз мебошад), бо рухсораи муқобили он ҳамчун идоракунии воситаи нақлиёт хизмат мекунад.
Истифодаи такрории пептид, дар 0.0015%, ду маротиба дар як рӯз барои чор рӯз, аз паи душворихои минбаъдаи капсаиин, афзоиши равшан ва ченшавандаи ин хадди онро нишон дод.
Дар айни замон татбиқи ацетил тетрапептид-15 то ҳол асосан бо формулаҳои косметикӣ маҳдуд аст.. Антисенсибилизатсияи аслӣ он чизест, ки он таъмин мекунад; маҳсулоти пӯсти ҳассос (то ба имрӯз) инро ба назар гиред.
Сӯхтан ва нешзанӣ кам мешавад, ва ба як нукта, ҳама шаклҳои нороҳатӣ ё қариб ба эътидол овардани ҳассосияти пӯст ба даст овардан мумкин аст. Анальгетикҳои нави актуалӣ ва ё агентҳои зидди илтиҳобӣ қадами мантиқии навбатӣ мебошанд, ва ацетил тетрапептид-15 дар илми ояндаи дерматологӣ ё косметикӣ потенсиал дорад.
COA
HPLC
БОНУ
