NA Semax Amidate is a structure-optimized analog of semax. It is an N-terminally acetylated and C-terminally amidated derivative of the Semax peptide, which preserves the core sequence.
This artificial modification markedly improves the resistance of the peptide chain against exo- and endopeptidases (for example leucine aminopeptidase), extending its half-life by about 30 minutes compared with the original Semax, with an overall duration of action of 6-12 گھنٹے.
It also enhances room temperature storage stability and nasal mucosal absorption efficiency, thereby ensuring more reliable penetration of the blood-brain barrier (بی بی بی) and the sustained maintenance of an effective concentration gradient in brain tissue.
Its core mechanism lies in multi-pathway modulation of central nervous system فنکشن.
سب سے پہلے اور سب سے اہم, NA Semax Amidate ایک طاقتور اپریگولیٹر کے طور پر کام کرتا ہے۔ دماغ سے ماخوذ نیوروٹروفک عنصر (بی ڈی این ایف), جو بدلے میں نیورونل بقا کو بڑھاتا ہے۔, محوری ترقی, synaptic plasticity اور طویل مدتی صلاحیت (ایل ٹی پی) - سیکھنے اور یادداشت کی سالماتی بنیاد.
مزید,NA Semax Amidate dopaminergic کو ممکن بناتا ہے۔, serotonergic, اور noradrenergic neurotransmission, اس طرح اصلاح prefrontal cortex ایگزیکٹو افعال, توجہ کا انتخاب اور کام کرنے والی میموری صلاحیت.
NA Semax Amidate سوزش والی سائٹوکائن کی رہائی کو دبا کر اہم نیورو پروٹیکٹو اثرات کی بھی نمائش کرتا ہے۔, آکسیڈیٹیو تناؤ کے نقصان کو کم کرنا, اور مائٹوکونڈریل جھلی کی صلاحیت کو مستحکم کرنا.
یہ مختلف پیتھولوجیکل توہین کے خلاف موثر ہے جیسے دماغی اسکیمیا, ہائپوکسیا, صدمہ, اور نیوروڈیجنریشن.
یہ روس میں ایکیوٹ کے لیے اضافی علاج کے طور پر منظور کیا جاتا ہے۔ اسٹروک, تکلیف دہ دماغ کی چوٹ, اور ابتدائی مرحلے پارکنسن کی بیماری.
خلاصہ میں, NA Semax Amidate قدرتی پیپٹائڈ کی حدود پر قابو پانے کے لیے کیمیائی ترمیم کا استعمال کرتا ہے, اس طرح روایتی سیمیکس کو پیچھے چھوڑ دیا۔ علمی اضافہ, neuroprotection, موڈ ریگولیشن, اور چوٹ کی مرمت.
کے علاج کے لیے یہ کلینکل اہمیت رکھتا ہے۔ neurodegenerative بیماریوں اور مرکزی اعصابی نظام کی فعال بحالی کو فروغ دینا.
ترتیب
AC-met-glu-his-phe-pro-gly-pro-nh2
CAS نمبر
/
مالیکیولر فارمولا
C39H54N10O10S
سالماتی وزن
854.98
NA Semax Amidate کی تحقیق
NA Semax Amidate کلاسیکل سے موازنہ افادیت کا مظاہرہ کرتا ہے۔ anxiolytic کئی preclinical ماڈل میں منشیات.
1.علمی اضافہ اور اعصابی پلاسٹکٹی
NA Semax Amidate ٹرانسکرپشن فیکٹر کو چالو کرتا ہے۔ CREB, upregulating بی ڈی این ایف جین کا اظہار اور نیورونل بی ڈی این ایف کی سطح میں اضافہ 40%.
یہ بدلے میں فروغ دیتا ہے ڈینڈریٹک ریڑھ کی ہڈی تشکیل, محوری رہنمائی, اور پوسٹ سینیپٹک کثافت پروٹین کا مجموعہ 95 (PSD-95), اس طرح سیکھنے کی صلاحیت میں اضافہ ہوتا ہے۔.
حیاتیاتی نقلی تجربات a 35-50% سیاق و سباق میں میموری برقرار رکھنے کی شرح میں بہتری خوف کنڈیشنگ ٹیسٹ.
دماغ کا ٹکڑا الیکٹرو فزیولوجیکل ریکارڈنگ میں اضافہ کی تصدیق ایل ٹی پی طول و عرض اور مدت, اس بات کی نشاندہی کرتا ہے کہ NA Semax Amidate کی شکل بدل جاتی ہے۔ synaptic plasticity کی گہرا ایکٹیویشن کے ذریعے دہلیز نیوروٹروفک عنصر نیٹ ورک.
2.نیورو پروٹیکشن اور مرمت
NA Semax Amidate adenylate cyclase کو چالو کرتا ہے۔ (اے سی)-cAMP-PKA کو مستحکم کرنے کا راستہ مائٹوکونڈریل جھلی کی صلاحیت, روکتا ہے سائٹوکوم سی رہائی, اور دباتا ہے caspase-3 جھرن ایکٹیویشن, اس طرح کی پھانسی کے مرحلے کو مسدود apoptosis.
ساتھ ساتھ, یہ اپ گریڈ کرتا ہے سپر آکسائیڈ خارج کرنا اظہار اور ضرورت سے زیادہ اشتعال انگیزی کو روکتا ہے۔ سائٹوکائن پیداوار.
چوہے میں درمیانی دماغی شریان رکاوٹ ماڈل, یہ کم ہو گیا دماغی انفکشن حجم سے زیادہ 50%.
ایک میں ایم پی ٹی پی پارکنسن کی بیماری کا ماڈل, اس میں اضافہ ہوا ڈوپامینرجک نیوران بقا کی طرف سے 35%, طاقتور نیورو پروٹیکشن کا مظاہرہ کرنا.
3.Anxiolytic اور ینالجیسک اثرات
NA Semax Amidate endogenous سے وابستگی بڑھاتا ہے۔ enkephalins اور β-اینڈورفن روکتے وقت جی پروٹین کپلڈ ریسیپٹر کناز (یونانی)-ثالثی رسیپٹر انٹرنلائزیشن اور غیر حساسیت, اس طرح طول ینالجیسک سگنلنگ.
یہ FTO کی ثالثی میں سوزش کے درد کی انتہائی حساسیت کو بھی کم کرتا ہے۔.
ماؤس ماڈلز میں, درد کی حد کی طرف سے بلند کیا گیا تھا 30-40% اور کے لیے بلند رہے۔ 4 کو 6 گھنٹے.
دائمی رکاوٹ کی چوٹ میں (سی سی آئی) ماڈلز, مکینیکل allodynia کی طرف سے تخفیف کیا گیا تھا 50%, NA Semax Amidate کی واضح اینٹی سٹریس اور موڈ کو مستحکم کرنے والی خصوصیات کی مزید تصدیق.
NA Semax Amidate کئی preclinical ماڈلز میں کلاسیکی anxiolytic ادویات کے مقابلے کی افادیت کا مظاہرہ کرتا ہے۔.
4.علمی اضافہ اور اعصابی پلاسٹکٹی
NA Semax Amidate ٹرانسکرپشن فیکٹر CREB کو چالو کرتا ہے۔, بی ڈی این ایف جین کے اظہار کو بڑھانا اور نیورونل بی ڈی این ایف کی سطح کو بڑھانا 40%.
اس کے نتیجے میں ڈینڈریٹک ریڑھ کی ہڈی کی تشکیل کو فروغ ملتا ہے۔, محوری رہنمائی, اور پوسٹ سینیپٹک کثافت پروٹین کا مجموعہ 95 (PSD-95), اس طرح سیکھنے کی صلاحیت میں اضافہ ہوتا ہے۔.
حیاتیاتی نقلی تجربات a 35-50% متعلقہ خوف کنڈیشنگ ٹیسٹوں میں میموری برقرار رکھنے کی شرح میں بہتری.
برین سلائس الیکٹرو فزیولوجیکل ریکارڈنگ LTP طول و عرض اور دورانیہ میں اضافے کی تصدیق کرتی ہے۔, اس بات کی نشاندہی کرتا ہے کہ NA Semax Amidate نیوروٹروفک فیکٹر نیٹ ورک کی گہرائی سے ایکٹیویشن کے ذریعے Synaptic plasticity کی حدوں کو نئی شکل دیتا ہے۔.
5.نیورو پروٹیکشن اور مرمت
NA Semax Amidate adenylate cyclase کو چالو کرتا ہے۔ (اے سی)-مائٹوکونڈریل جھلی کی صلاحیت کو مستحکم کرنے کے لئے CAMP-PKA راستہ, سائٹوکوم سی کی رہائی کو روکتا ہے۔, اور caspase-3 کیسکیڈ ایکٹیویشن کو دباتا ہے۔, اس طرح apoptosis کے پھانسی کے مرحلے کو روکنا.
ساتھ ساتھ, یہ سپر آکسائیڈ خارج کرنے والے اظہار کو بڑھاتا ہے اور ضرورت سے زیادہ سوزش والی سائٹوکائن کی پیداوار کو روکتا ہے.
چوہے کے درمیانی دماغی شریانوں کی موجودگی کے ماڈل میں, اس نے دماغی انفکشن کی مقدار کو زیادہ سے کم کر دیا۔ 50%.
پارکنسنز کی بیماری کے MPTP ماڈل میں, اس نے ڈوپامینرجک نیوران کی بقا میں اضافہ کیا۔ 35%, طاقتور نیورو پروٹیکشن کا مظاہرہ کرنا.
6.Anxiolytic اور ینالجیسک اثرات
NA Semax Amidate increases affinity for endogenous enkephalins and β-endorphin while inhibiting G protein-coupled receptor kinase (یونانی)-ثالثی رسیپٹر انٹرنلائزیشن اور غیر حساسیت, thereby prolonging analgesic signaling.
یہ FTO کی ثالثی میں سوزش کے درد کی انتہائی حساسیت کو بھی کم کرتا ہے۔.
ماؤس ماڈلز میں, pain thresholds were elevated by 30-40% اور کے لیے بلند رہے۔ 4 کو 6 گھنٹے.
دائمی رکاوٹ کی چوٹ میں (سی سی آئی) ماڈلز, mechanical allodynia was alleviated by 50%, NA Semax Amidate کی واضح اینٹی سٹریس اور موڈ کو مستحکم کرنے والی خصوصیات کی مزید تصدیق.
COA
HPLC
MS
