Retatrutide

רעטאַטרוטידע

רעטאַטרוטידע

רעטאַטרוטידע איז אַ רעוואלוציאנער פּעפּטייד טאַרגאַטינג דריי שליסל מעטאַבאַליק ראַסעפּטערז.

 

SKU: 198881 קאַטעגאָריע:
ייַנטיילן דיין ליבע

רעטאַטרוטידע איז אַ נייַ טריפּלע-רעסעפּטאָר אַגאָניסט פּעפּטייד ערידזשאַנייטאַד פון די GLP-1-באזירט צווייענדיק אַגאָניסט טירזעפּאַטידע. עס סאַלעקטיוולי טאַרגאַץ דרייַ שליסל מעטאַבאַליק ראַסעפּטערז: די גלוקאַגאָן רעסעפּטאָר (GCGR), די גלוקאָוס-אָפענגיק ינסאַלאַטראָפּיק פּאָליפּעפּטידע רעסעפּטאָר (GIPR), און די גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד -1 רעסעפּטאָר (GLP-1R). דעם נייַ פּעפּטייד מעדיצין ווייזט שטאַרק פּאָטענציעל אין טרעאַטינג אַביסאַטי-פֿאַרבונדענע מעטאַבאַליק דיסאָרדערס און טיפּ 2 צוקערקרענק רעכט צו זייַן יינציק סטרוקטור.

דערצו, ססיענטיסץ דעוועלאָפּעד רעטאַטרוטידע פּעפּטייד אויף אַ אָפּטימיזעד GLP-1 אַנאַלאָג סקאַפאַלד און עס באשטייט פון 39 אַמינאָ אַסאַדז. זייַן סיקוואַנס ינקאָרפּערייץ דריי ניט-נאַטירלעך אַמינאָ אַסאַדז צו פֿאַרבעסערן קעגנשטעל צו דערנידעריקונג דורך דיפּעפּטידיל פּעפּטיידאַסע-4 (דפּפּ-4). דערצו, די הקדמה פון AIB (2-אַמינאָיסאָבוטיריק זויער) ימפּרוווז ביידע בייאַלאַדזשיקאַל טעטיקייט און פאַרמאַקאָקינעטיקס באטייטיק.

אַדדיטיאָנאַללי, די אַטאַטשמאַנט פון אַ C20 פאַטי דיאַסאַד קייט אַ ליסינע רעזאַדו יקסטענדז זייַן האַלב-לעבן און ימפּרוווז זייַן פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל פּראָפיל. צוזאַמען, די אַוואַנסירטע פֿעיִקייטן שטיצן סובקוטאַנעאָוס דאָוסינג אַמאָל וואכנשריפט.

סיקוואַנס

טיר-{אַיב}-גלן-גלי-תר-פע-תר-סער-אספ-טיר-סער-אילע-{α-Me-Leo}-לעו-אַספּ-ליס-{דיאַסאַד-ק20-גאַמאַ-גלו-(יאָ)-ליס}-דרך-גלן-{אַיב}-אַלאַ-פע-אילע-גלו-טיר-לעו-לעו-גלו-גלי-גלי-פּראָ-סער-סער-גלי-אַלאַ-פּראָ-פּראָ-פּראָ-סער-נה2

CAS נומער

2381089-83-2

מאָלעקולאַר פאָרמולע

C221H342N46O68

מאָלעקולאַר וואָג

4731.33 ג / מאָל

פאָרשונג פון רעטאַטרוטידע בענעפיץ:

1. סאַפּרעסיז אַפּעטיט, פאַרהאַלטן גאַסטריק עמפּטיינג, און סטימיאַלייץ ינסאַלאַן

1) מעקאַניזאַם פון קאַמף אין אַפּעטיט קאָנטראָל:

אין אַ כייַע לערנען, ריסערטשערז געפאסט זכר אַביס מיסע פֿאַר 16 שעה און באהאנדלט זיי מיט לאַנג-אַקטינג גלוקאַגאָן רעסעפּטאָר אַגאָניסץ, רעטאַטרוטידע, גאַלעקטין פּעפּטיידז, און אנדערע GLP-1 אַנאַלאָגועס פֿאַר וואָג פאַרוואַלטונג. די לערנען עוואַלואַטעד גאַסטריק עמפּטיינג (GE) פאַרהאַלטן, גוף וואָג, און עסן ינטייק.

2) גלוקאָוס-אָפענגיק גאַסטריק עמפּטיינג פאַרהאַלטן:

נאָוטאַבלי, רעטאַטרוטידע דילייד GE אין אַ גלוקאָוס-אָפענגיק שטייגער. בפרט, די גרופּע באקומען 10 nmol / L Retatrutide האט די העכסטן רעדוקציע אין גוף וואָג און די גרעסטע פאַרקלענערן אין עסנוואַרג קאַנסאַמשאַן.

3) יפעקץ פון די הויפט נערוועז סיסטעם:

פּונקט ווי אנדערע GLP-1 רעסעפּטאָר אַגאָניסט, רעטאַטרוטידע אקטן גלייַך אויף די הויפט נערוועז סיסטעם, ענכאַנסינג זאַטקייַט און סלאָוינג גאַסטריק עמפּטיינג. ווי אַ רעזולטאַט, עס שטיצט עפעקטיוו אַביסאַטי באַהאַנדלונג.

4) קליניש פּראָצעס וואָג אָנווער רעזולטאַטן:

פֿאַר בייַשפּיל, אַ פאַסע 2 קליניש פּראָצעס געמאלדן באַטייַטיק וואָג אָנווער אין יבערוואָג און אַביס אַדאַלץ: 17.5% בייַ 24 וואָכן און 24.4% בייַ 48 וואָכן.

2. טיפּ פון טריץ 2 צוקערקרענק

  • א פאַסע 1ב קייפל אַסענדינג-דאָזע לערנען ינוואַלווד טיפּ 2 פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק באקומען וויקלי דאָסעס פון רעטאַטרוטידע אָדער אנדערע גלוקאָוס-לאָוערינג דרוגס, מיט אַ קאָנטראָל גרופּע באקומען קיין באַהאַנדלונג.
  • מערקווירדיק, רעטאַטרוטידע אַטשיווד 100% פון די וואָג אָנווער ציל, קאַמפּערד צו בלויז 2.1% אין די קאָנטראָל גרופּע. אין קאַנטראַסט, קיין אנדערע צוקערקרענק מעדיצין ריטשט 50% עפיקאַסי.
  • די פיינדינגז קלאר באַווייַזן די העכער יפעקטיוונאַס פון Retatrutide אין אָנפירונג טיפּ 2 צוקערקרענק. אָבער, די מערסט פּראָסט זייַט יפעקס זענען גאַסטראָוינטעסטאַנאַל.
  • אין דער זעלביקער צייַט, אין אַביס אַדאַלץ, רעטאַטרוטידע באַהאַנדלונג אויך געפירט צו באַטייַטיק וואָג אָנווער איבער 48 וואָכן.

3. פּראַמאָוץ ענערגיע עקספּענדיטור

  • ווי אַ דרייַיק אַגאָניסט, רעטאַטרוטידע אַקטאַווייץ די גלוקאַגאָן רעסעפּטאָר ענלעך צו גלוקאַגאָן. ספּעציעל, עס גלייך סטימיאַלייץ טהערמאָגענעסיס און פעט ברייקדאַון.
  • עס איז וויכטיק צו טאָן אַז גלוקאַגאָן ראַסעפּטערז זענען פאָרשטעלן אין די לעבער און אַדאַפּאָוס געוועב. דורך אַקטאַווייטינג די ראַסעפּטערז, רעטאַטרוטידע ינקריסיז ענערגיע העצאָע און היץ פּראָדוקציע אין די לעבער.
  • דעריבער, עס בוסץ מעטאַבאַליק קורס און פּראַמאָוץ פעט אַקסאַדיישאַן.

4. רידוסיז אָנצינדונג און טריץ פאַטי לעבער קרענק

1) אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי בענעפיץ:

רעטאַטרוטידע אָפפערס מאַלטי-פאַסאַטיד אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי בענעפיץ. פֿאַר בייַשפּיל, שטודיום ווייַזן אַז עס ימפּרוווז גלוקאָוס טאָלעראַנץ, ראַדוסאַז גוף וואָג און פעט מאַסע, און ימפּרוווז ליפּיד פּראָופיילז.

2) מאַפּאָלע פון ​​סטעאַטאָהעפּאַטיטיס אין מיסע:

אַדדיטיאָנאַללי, עס ריווערסט סטעאַטאָהעפּאַטיטיס אין ווייַבלעך מיסע, שטיצן האַכלאָטע פון פאַטי לעבער קרענק דורך רידוסינג העפּאַטיק סטעאַטאָסיס. אין איין לערנען, מיסע וואָס ריסערטשערז געפֿיטערט אַ הויך-פעט, הויך-צוקער דיעטע פֿאַר 38 וואָכן באקומען סובקוטאַנעאָוס רעטאַטרוטידע, און ריסערטשערז געפאסט זיי פֿאַר 4 שעה.

דערנאָך, היסטאָלאָגיקאַל אַנאַליסיס געוויזן איבער 80% האט באַשטימט סטעאַטאָהעפּאַטיטיס. ימפּאָרטאַנטלי, רעטאַטרוטידע ימפּרוווד די צושטאַנד דאָזע-דיפּענדאַנטלי, מיט עטלעכע פימיילז ווייַזונג גאַנץ מאַפּאָלע.

3) היסטאָלאָגיקאַל אַנאַליסיס רעזולטאַטן:

אין אן אנדער מענטש פּראָצעס, ריסערטשערז באהאנדלט 98 פּאַרטיסאַפּאַנץ מיט ≥10% לעבער פעט צופרידן. נאָך 48 וואָכן פון רעטאַטרוטידע באַהאַנדלונג, לעבער פעט דיקריסט דורך 51.3% (1 mg), 59% (4 mg), און 86% (12 mg), קאַמפּערד צו 4.6% אין די קאָנטראָל גרופּע.

לעסאָף, אַלע באהאנדלט פּאַטיענץ אַטשיווד נאָרמאַל לעבער פעט לעוועלס.

COA

HPLC

MS

(1) קאַץ, V.; קאָוצאָפּאָולוס, ג.; Fragoulis, ג.; דימיטריאַדיס, ק.; ציופיס, ק. רעטאַטרוטידע - א שפּיל טשאַנגער אין אַביסאַטי פאַרמאַקאָטהעראַפּי. ביאָמעקולעס 2025, 15 (6). DOI: 10.3390/ביאָמע15060796.

(2) נאעם, ה.; אקרם, ש.; די פייַן, ר. א.; דזשאַוועד, מ. א.; שאהיד, מ. ב.; שהריאר, מ.; רחמאן, ז. יו.; סידיקווי, מ. א.; איוב, ש.; אירפאַן, א.; עט על. רעטאַטרוטידע, אַ טריגאָנאַל גלפּ-1, גיפּ און גלוקאַגאָן רעסעפּטאָר אַגאָניסט, און זיין ראָלע אין וואָג רעדוקציע. זשורנאַל פון די אמעריקאנער קאַלידזש פון קאַרדיאָלאָגי 2024, 83 (13). DOI: 10.1016/s0735-1097(24)03892-0.

(3) לי, וו.; זו, ק.; קאָנג, ז.; יואַן, ק.; לי, וו.; דזשאַו, פ.; Xu, ה. E.; דזשאַו, ל.-ה.; וואָס, ד.; וואַנג, מ.-וו. סטראַקטשעראַל ינסייץ אין די דרייַיק אַגאָניסם ביי GLP-1R, GIPR און GCGR אנטפלעקט דורך רעטאַטרוטיד. צעל אַנטדעקן 2024, 10 (1). DOI: 10.1038/s41421-024-00700-0.

(4) Sanyal, א. י.; קאַפּלאַן, ל. מ.; קאַלט, י. פּ.; ברעווערס, ב.; ווו, ק.; טאמעס, מ. ק.; האַרריס, ג.; דיטש, נ. ג.; פון, י.; מאטער, ק. י.; עט על. דרייַיק האָרמאָנע רעסעפּטאָר אַגאָניסט רעטאַטרוטיד פֿאַר מעטאַבאַליק דיספאַנגקשאַן-פארבונדן סטעאַטאָטיק לעבער קרענק: אַ ראַנדאַמייזד פאַסע 2 אַ פּראָצעס. נאַטור מעדיסינע 2024, 30 (7), 2037-2048. DOI: 10.1038/s41591-024-03018-2.

אַרטיקל / ליטעראַטור סייטיישאַן נאָטעס
היים זוכן ווהאַצאַפּפּ סערוויסעס פּראָדוקט