ሜላኖታን-አይ (ኤምቲ-አይ), ወይም የበለጠ በትክክል [Nle4፣D-Phe7]-α-ኤምኤስኤች, አናሎግ ነው። α-ኤምኤስኤች (ሜላኖሳይት የሚያነቃቃ ሆርሞን). መስመራዊ ትራይዴካፕታይድ, ያስተዋውቃል ሜላኒን የ መራጭ ገቢር በኩል ምስረታ MC1R (ሜላኖኮርቲን-1 ተቀባይ).
የሙከራ ማስረጃዎች በአንጻራዊነት መርዛማ ያልሆኑ እና ካርሲኖጂካዊ ያልሆኑ መገለጫዎችን ይደግፋሉ, ሁለቱም በ vivo እና በተለያዩ የ in vitro ሞዴሎች ውስጥ. ከተፈጥሮ α-ኤምኤስኤች ጋር ሲነጻጸር, ሜላኖታን-I ጉልህ የሆነ ረጅም የግማሽ ህይወት ባለቤት ነው።; በአውሮፓ ህብረት በተሳካ ሁኔታ ለገበያ ቀርቧል.
ቅደም ተከተል
አክ-ሰር-ታይር-ሰር-ነሌ-ግሉ-ሂስ-ዲ-ፊ-አርግ-ትርፕ-ግሊ-ሊስ-ፕሮ-ቫል-ኤንኤች₂
የ CAS ቁጥር
75921-69-6
ሞለኪውላር ፎርሙላ
C78H111N21O19
ሞለኪውላዊ ክብደት
1646.85
የሜላኖታን-I ምርምር
የ ሜላኖኮርቲን ስርዓቱ አምስት የተለያዩ ተቀባይዎችን ያቀፈ ነው (MC1-R በኩል MC5-R), ከላይ የተጠቀሱትን ሜላኖኮርቲን peptides (Proopiomelanocortin/POMC የተገኙ peptides), እና ሁለት ውስጣዊ ተቃዋሚዎች.
ሜላኖታን-እኔ የአንደኛ ደረጃ ተቀባይን በመምረጥ ያንቀሳቅሰዋል, MC1R. ዋናው ቅደም ተከተል (ሂስ-ፌ-አርግ-ትርፕ) ለዚህ የተለየ መስተጋብር ተጠያቂ ነው.
ተቀባይ ማግበር ወደ ሴሉላር ውስጥ ይመራል ሳይክሊክ adenosine monophosphate (ሲኤምፒ) እና ሁሉም ተከታይ PKA-ጥገኛ መንገዶች; ሜላኒን የሚያመነጩ ኢንዛይሞች (ዋናው ምሳሌ ታይሮሲኔዝ ነው) በመጨረሻ በእንቅስቃሴ ላይ ይጨምራሉ.
ጨምሯል። eumelanin በቆዳ ውስጥ ማምረት የተሻሻለ ቀለምን ያመጣል – በአልትራቫዮሌት እና በሚታየው የብርሃን ዘልቆ ላይ ከፊል ግን ዋጋ ያለው እንቅፋት. በአልትራቫዮሌት ምክንያት የሚመጡ ምላሽ ሰጪ የኦክስጂን ዝርያዎችን ማፅዳት (ዲ.ኤን.ኤ, ፕሮቲን, እና lipid ጉዳት) በ eumelanin መካከለኛ እንደሆነም ይታመናል.
ሜላኖታን-I ይህንን ልዩ የመከላከያ eumelanin በመጨመር ላይ ከፍተኛውን የመከላከያ ውጤት አድርጓል. ድርብ ዓይነ ስውር ሙከራ የተለያዩ የፎቶ መከላከያ መለኪያዎችን ለካ; ለፀሃይ ቃጠሎ የተጋለጡ ዝቅተኛ ርእሶች ተቀብለዋል 3 የከርሰ ምድር መርፌዎች ዑደቶች.
ቀደም ሲል እንደተጠቀሰው የቆዳ ሜላኒን ጥንካሬ ጨምሯል, እና አብዛኞቹ epidermal sunburn ሕዋሳት ቀንሷል. የፎቶ ጥበቃ, ቢያንስ በከፍተኛ ደረጃ, የሰው ቆዳ ለ UVR መጋለጥ ወሳኝ የመጨረሻ ግብ ነው።.
ሜላኖታን-I የቆዳ ቀለም እንዲፈጠር ያደርጋል ኢ.ፒ.ፒ(Erythropoietic Protoporphyria) ታካሚዎች, የፎቶግራፍ ስሜትን በመቀነስ እና ተያያዥ የቆዳ ህመምን ያስወግዳል። ⁵ ኢ.ፒ.ፒ.; የፎቶሴንቲዘር ክምችት, ፕሮቶፖሮፊሪን IX, ለሚታየው ብርሃን ይህን ስሜት ይፈጥራል.
የተከፈተ መሰየሚያ ጥናት እየሰፋ ነው። 4 በአምስት የኢ.ፒ.ፒ. ርዕሰ ጉዳዮች ላይ ወራት ተካሂደዋል; ከቆዳ በታች ያሉ ሜላኖታን-አይ ተከላዎች በቀን ተካሂደዋል። 7 እና ሳምንት 8. ከመሠረታዊ መስመር ጋር ሲነጻጸር, በቆዳው ላይ ያለው የሜላኒን መጠን መጨመር ተለካ, ለብርሃን ማነቃቂያ ጉልህ የሆነ የተሻሻለ መቻቻል ጋር – ልዩ ልኬት ጥቅም ላይ የዋለው 'የማይታገሥ ህመም የሚደርስበት ጊዜ ነው።’ በማብራት ላይ.
የዩ.ኤስ. የምግብ እና የመድሃኒት አስተዳደር (ኤፍዲኤ) ጸድቋል ትእይንት። (አፋሜላኖቲድ), አሁን ያለው የሜላኖታን-I መትከል, ለዚህ አላማ ነው።.
ቅድመ-ክሊኒካዊ ጥናቶች በአንጻራዊነት ዝቅተኛ መርዛማነት አሳይተዋል (በሁለቱም በብልቃጥ ውስጥ እንደሚታየው እና ሁሉም በ vivo ሞዴሎች ውስጥ እንደተሞከሩት ምንም የታየ ካርሲኖጂኒዝም የለም።.
ጉልህ የሆነ የቆዳ ቀለምን ውጤታማ በሆነ መንገድ ማነሳሳት በይበልጥ በደንብ ከተመዘገቡት ሜላኖታን-አይ ውጤቶች አንዱ ነው።; ደካማ የፎቶ ምላሽ ሰጪ የቆዳ ዓይነቶች (ወደ ሙሉ የቆዳ መሸፈኛ አለመሳካት የመጨረሻው ነጥብ ነው።) ብዙ ጥቅም ያገኛሉ.
ለአልትራቫዮሌት ጨረር የቆዳው መርዛማ ምላሽ መቀነስ እውነት ነው, የዚህ ሁሉ የሚፈለገው የመጨረሻ ውጤት – በፀሐይ ማቃጠል እና ተዛማጅ ጉዳቶች ቀንሷል, ቢያንስ በከፊል, በሜላኖታን-አይ.
COA
HPLC
ኤም.ኤስ





