मेलानोतन-I (एमटी-I), या अधिक सटीक रूप से [Nle4,D-Phe7]-α-एमएसएच, का एक एनालॉग है α-एमएसएच (मेलानोसाइट-उत्तेजक हार्मोन). एक रेखीय ट्राइडेकेपेप्टाइड, प्रचार करता है मेलेनिन के चयनात्मक सक्रियण के माध्यम से गठन MC1R (मेलानोकोर्टिन-1 रिसेप्टर).
प्रायोगिक साक्ष्य इसके अपेक्षाकृत गैर विषैले और गैर-कार्सिनोजेनिक प्रोफ़ाइल का समर्थन करते हैं, दोनों विवो में और विभिन्न इन विट्रो मॉडल में. प्राकृतिक α-MSH की तुलना में, मेलानोतन-I का आधा जीवन काफी लंबा है; इसका यूरोपीय संघ में सफलतापूर्वक विपणन किया गया है.
अनुक्रम
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
सीएएस संख्या
75921-69-6
आण्विक सूत्र
C78H111N21O19
आणविक वजन
1646.85
मेलानोतन-I का अनुसंधान
The मेलानोकोर्टिन सिस्टम पांच अलग-अलग रिसेप्टर्स से बना है (एमसी1-आर के माध्यम से एमसी5-आर), उपरोक्त मेलानोकोर्टिन पेप्टाइड्स (प्रॉपियोमेलानोकोर्टिन/पीओएमसी व्युत्पन्न पेप्टाइड्स), और दो अंतर्जात प्रतिपक्षी.
मेलानोतन-I प्राथमिक रिसेप्टर को चुनिंदा रूप से बांधता है और सक्रिय करता है, MC1R. मूल अनुक्रम (उसका-फे-आर्ग-टीआरपी) इस विशिष्ट अंतःक्रिया के लिए उत्तरदायी है.
रिसेप्टर सक्रियण इंट्रासेल्युलर की ओर जाता है चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (शिविर) और उसके बाद के सभी पीकेए-आश्रित रास्ते; मेलेनिन-संश्लेषित करने वाले एंजाइम (टायरोसिनेस इसका प्रमुख उदाहरण है) अंततः सक्रियता में वृद्धि होती है.
बढ़ा हुआ यूमेलानिन त्वचा के भीतर उत्पादन के परिणामस्वरूप रंजकता में वृद्धि होती है – पराबैंगनी और दृश्य प्रकाश प्रवेश के खिलाफ एक आंशिक लेकिन मूल्यवान बाधा. यूवी-प्रेरित प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों की सफाई (डीएनए, प्रोटीन, और लिपिड क्षति) यह भी माना जाता है कि इसकी मध्यस्थता यूमेलानिन द्वारा की जाती है.
मेलानोतन-I ने इस विशिष्ट सुरक्षात्मक यूमेलानिन को बढ़ाने पर सबसे बड़ा सुरक्षात्मक प्रभाव डाला. एक डबल ब्लाइंड परीक्षण ने फोटोप्रोटेक्शन के विभिन्न मापदंडों को मापा; कम सनबर्न प्रवण विषय प्राप्त हुए 3 चमड़े के नीचे इंजेक्शन के चक्र.
जैसा कि पहले बताया गया है, त्वचा में मेलेनिन का घनत्व बढ़ गया, और अधिकांश एपिडर्मल सनबर्न कोशिकाएं कम हो गईं. फोटोप्रोटेक्शन, कम से कम एक महत्वपूर्ण हद तक, मानव त्वचा का यूवीआर के संपर्क में आना एक महत्वपूर्ण अंतिम लक्ष्य है.
मेलानोतन-I त्वचा में रंजकता उत्पन्न करता है ईपीपी(एरिथ्रोपोएटिक प्रोटोपोर्फिरिया) मरीजों, प्रकाश संवेदनशीलता को कम करना और बाद में संबंधित त्वचा दर्द को कम करना।⁵ ईपीपी स्वयं एक दुर्लभ आनुवंशिक विकार है; एक फोटोसेंसिटाइज़र का संचय, प्रोटोपोर्फिरिन IX, दृश्य प्रकाश के प्रति इस संवेदनशीलता का कारण बनता है.
एक ओपन-लेबल अध्ययन का विस्तार 4 पांच ईपीपी विषयों पर महीनों का आयोजन किया गया; दिन में चमड़े के नीचे मेलानोतन-I प्रत्यारोपण प्रशासित किए गए 7 और सप्ताह 8. बेसलाइन की तुलना में, त्वचा मेलेनिन घनत्व में वृद्धि मापी गई, साथ ही प्रकाश उत्तेजना के प्रति सहनशीलता में उल्लेखनीय सुधार हुआ – विशिष्ट मीट्रिक का उपयोग 'असहनीय दर्द तक पहुंचने का समय' के रूप में किया जाता है’ रोशनी के तहत.
अमेरिका. खाद्य एवं औषधि प्रशासन (एफडीए) अनुमोदित सीनसी (afamelanotide), मेलानोतन-I प्रत्यारोपण का वर्तमान स्वरूप, इसी उद्देश्य के लिए.
प्रीक्लिनिकल अध्ययनों ने अपेक्षाकृत कम विषाक्तता का प्रदर्शन किया है (जैसा कि इन विट्रो और सभी परीक्षण किए गए विवो मॉडलों में प्रदर्शित किया गया है, कोई कैंसरजन्यता नहीं देखी गई.
महत्वपूर्ण त्वचा रंजकता का प्रभावी प्रेरण मेलानोतन-I के अधिक अच्छी तरह से प्रलेखित प्रभावों में से एक है; खराब फोटोरेस्पॉन्सिव त्वचा प्रकार (लगभग पूर्ण टैनिंग विफलता अंतिम बिंदु है) इससे बहुत लाभ होगा.
पराबैंगनी विकिरण के प्रति त्वचा की विषाक्त प्रतिक्रिया में कमी सच है, इस सबका वांछित अंतिम परिणाम – धूप की कालिमा और उससे संबंधित क्षति कम हो जाती है, कम से कम आंशिक रूप से, मेलानोतन-I द्वारा.
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