Melanotan-I

Nghiên cứu về Melanotan-I

các melanocortin hệ thống bao gồm năm thụ thể khác nhau (MC1-R thông qua MC5-R), các peptide melanocortin đã nói ở trên (Proopiomelanocortin/POMC peptide dẫn xuất), và hai chất đối kháng nội sinh.

Melanotan-I liên kết có chọn lọc và kích hoạt thụ thể chính, MC1R. Trình tự cốt lõi (His-Phe-Arg-Trp) chịu trách nhiệm cho sự tương tác cụ thể này.

Kích hoạt thụ thể dẫn đến nội bào adenosine monophosphate tuần hoàn (trại) và tất cả những điều tiếp theo PKA-con đường phụ thuộc; enzyme tổng hợp melanin (tyrosinase là ví dụ điển hình) cuối cùng được tăng lên trong hoạt động.

Tăng eumelanin sản xuất trong da dẫn đến tăng sắc tố – một rào cản một phần nhưng có giá trị chống lại sự xâm nhập của tia cực tím và ánh sáng khả kiến. Quét các loại oxy phản ứng do tia cực tím gây ra (ADN, chất đạm, và tổn thương lipid) cũng được cho là qua trung gian eumelanin.

Melanotan-I có tác dụng bảo vệ lớn nhất trong việc tăng eumelanin bảo vệ cụ thể này. Một thử nghiệm mù đôi đã đo các thông số khác nhau của khả năng bảo vệ khỏi ánh sáng; đối tượng dễ bị cháy nắng thấp nhận được 3 chu kỳ tiêm dưới da.

Mật độ melanin da tăng lên như đã đề cập ở trên, và hầu hết các tế bào cháy nắng ở biểu bì đều giảm. Bảo vệ ảnh, ít nhất là ở một mức độ đáng kể, là mục tiêu cuối cùng quan trọng của việc da người tiếp xúc với tia UVR.

Melanotan-I gây ra sắc tố da ở EPP(Protoporphyria hồng cầu) bệnh nhân, giảm độ nhạy sáng và sau đó giảm bớt cơn đau da liên quan.⁵ Bản thân EPP là một rối loạn di truyền hiếm gặp; sự tích tụ của chất cảm quang, protoporphyrin IX, gây ra sự nhạy cảm này với ánh sáng khả kiến.

Một nghiên cứu nhãn mở trải rộng trên 4 tháng được tiến hành trên năm chủ đề EPP; cấy ghép Melanotan-I dưới da được thực hiện vào ngày 7 và Tuần 8. So với đường cơ sở, sự gia tăng mật độ melanin trên da được đo, cùng với khả năng chịu đựng kích thích ánh sáng được cải thiện đáng kể – số liệu cụ thể được sử dụng là 'thời gian đạt đến nỗi đau không thể chịu đựng được'’ dưới ánh sáng.

Hoa Kỳ. Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (FDA) Scenesse đã được phê duyệt (afamelanotide), hình thức cấy ghép Melanotan-I hiện tại, vì mục đích này.

Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chứng minh độc tính tương đối thấp (không quan sát thấy khả năng gây ung thư như đã được chứng minh trong cả in vitro và tất cả các mô hình in vivo được thử nghiệm.

Cảm ứng hiệu quả của sắc tố da đáng kể là một trong những tác dụng được ghi nhận rõ ràng hơn của Melanotan-I; loại da phản ứng ánh sáng kém (Sự thất bại thuộc da gần như hoàn toàn là điểm cuối) được hưởng lợi rất nhiều từ nó.

Việc giảm phản ứng độc hại của da đối với tia cực tím là sự thật, kết quả cuối cùng mong muốn của tất cả những điều này – cháy nắng và thiệt hại liên quan được giảm, ít nhất một phần, bởi Melanotan-I.