Mélanotan-I (MT-I), ou plus précisément [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, est un analogue de α-MSH (hormone stimulant les mélanocytes). Un tridécapeptide linéaire, il favorise mélanine formation par activation sélective du MC1R (récepteur de mélanocortine-1).
Les preuves expérimentales soutiennent son profil relativement non toxique et non cancérigène, à la fois in vivo et dans divers modèles in vitro. Comparé à l’α-MSH naturel, Melanotan-I possède une demi-vie considérablement prolongée; il a été commercialisé avec succès dans l'Union européenne.
Séquence
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
Numéro CAS
75921-69-6
Formule moléculaire
C78H111N21O19
Poids moléculaire
1646.85
Recherche sur Melanotan-I
Le mélanocortine Le système est composé de cinq récepteurs différents (MC1-R à travers MC5-R), les peptides de mélanocortine susmentionnés (Proopiomélanocortine/POMC peptides dérivés), et deux antagonistes endogènes.
Melanotan-I se lie sélectivement au récepteur primaire et l'active, MC1R. La séquence centrale (His-Phe-Arg-Trp) est responsable de cette interaction spécifique.
L'activation des récepteurs conduit à l'intracellulaire adénosine monophosphate cyclique (camp) et tout ce qui suit PKA-voies dépendantes; enzymes synthétisant la mélanine (la tyrosinase étant le meilleur exemple) sont finalement augmentés en activité.
Augmenté eumélanine la production dans la peau entraîne une pigmentation améliorée – une barrière partielle mais précieuse contre la pénétration des ultraviolets et de la lumière visible. Élimination des espèces réactives de l'oxygène induites par les UV (ADN, protéine, et dommages lipidiques) on pense également qu'il est médié par l'eumélanine.
Melanotan-I a exercé le plus grand effet protecteur en augmentant cette eumélanine protectrice spécifique. Un essai en double aveugle a mesuré divers paramètres de photoprotection; sujets peu sujets aux coups de soleil reçus 3 cycles d'injections sous-cutanées.
La densité de mélanine cutanée a augmenté comme mentionné précédemment, et la plupart des cellules épidermiques brûlées par le soleil ont été réduites. Photoprotection, au moins dans une mesure significative, est un objectif final important de l’exposition de la peau humaine aux rayons UV.
Melanotan-I induit une pigmentation cutanée PPE(Protoporphyrie érythropoïétique) patients, réduisant la photosensibilité et soulageant par la suite la douleur cutanée associée.⁵ L'EPP elle-même est une maladie génétique rare; l'accumulation d'un photosensibilisant, protoporphyrine IX, provoque cette sensibilité à la lumière visible.
Une étude ouverte s’étendant sur 4 mois a été mené sur cinq sujets EPP; des implants sous-cutanés Melanotan-I ont été administrés le jour 7 et semaine 8. Par rapport à la ligne de base, des augmentations de la densité de mélanine cutanée ont été mesurées, avec une tolérance considérablement améliorée à la stimulation lumineuse – la métrique spécifique utilisée étant le « temps nécessaire pour atteindre une douleur intolérable »’ sous éclairage.
Les États-Unis. Administration des aliments et des médicaments (FDA) approuvé Scènesse (afamélanotide), la forme actuelle de l'implant Melanotan-I, dans ce but précis.
Les études précliniques ont démontré une toxicité relativement faible (aucune cancérogénicité observée, comme démontré dans les modèles in vitro et tous les modèles testés in vivo.
L'induction efficace d'une pigmentation cutanée significative est l'un des effets les plus bien documentés du Melanotan-I.; types de peau peu photosensibles (un échec de bronzage presque complet étant le point final) en bénéficier grandement.
La réduction de la réponse toxique de la peau aux rayons ultraviolets est la véritable, résultat final souhaité de tout cela – les coups de soleil et les dommages associés sont réduits, au moins partiellement, par Melanotan-I.
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MS
