メラノタン-I

メラノタン-Iの研究

の メラノコルチン システムは5つの異なる受容体で構成されています (MC1-Rスルー MC5-R), 前述のメラノコルチンペプチド (プロオピオメラノコルチン/POMC 誘導ペプチド), そして2つ 内因性アンタゴニスト.

Melanotan-I は一次受容体に選択的に結合して活性化します, MC1R. コアシーケンス (His-Phe-Arg-Trp) この特定の相互作用を担当します.

受容体の活性化は細胞内につながります 環状アデノシン一リン酸 (キャンプ) そしてその後のすべて PKA-依存性経路; メラニン合成酵素 (チロシナーゼがその代表的な例です) 最終的には活動が増加します.

増加した ユーメラニン 皮膚内での生成により色素沈着が促進される – 紫外線と可視光線の透過に対する部分的だが貴重なバリア. 紫外線誘発活性酸素種の除去 (DNA, タンパク質, そして脂質ダメージ) ユーメラニンによって媒介されるとも考えられています.

Melanotan-I は、この特異的な保護ユーメラニンの増加に最大の保護効果を発揮しました。. 二重盲検試験で光防御のさまざまなパラメータを測定しました; 日焼けしやすい被験者が受けた 3 皮下注射のサイクル.

前述したように皮膚のメラニン密度が増加しました, ほとんどの表皮日焼け細胞が減少しました. 光防御, 少なくともかなりの程度まで, 人間の皮膚が UVR にさらされることの重要な最終目標です.

メラノタン-I は皮膚の色素沈着を誘発します。 EPP(赤血球生成性プロトポルフィリン症) 患者, 光過敏症を軽減し、それに伴う皮膚の痛みを軽減します⁵ EPP 自体はまれな遺伝性疾患です。; 光増感物質の蓄積, プロトポルフィリンIX, 可視光線に対する過敏症の原因となる.

広範囲にわたる非盲検試験 4 5 つの EPP 被験者に対して数か月間実施されました; Melanotan-I 皮下インプラントは 1 日目に投与されました。 7 と週 8. ベースラインとの比較, 皮膚のメラニン密度の増加が測定されました, 光刺激に対する耐性が大幅に向上しました – 使用される具体的な指標は「耐えられない痛みに達するまでの時間」です’ 照明の下で.

米国. 食品医薬品局 (FDA) 承認されたシーン (アファメラノチド), Melanotan-I インプラントの現在の形態, まさにこの目的のために.

前臨床研究では毒性が比較的低いことが証明されています (in vitro モデルと試験されたすべての in vivo モデルの両方で実証されたように、発がん性は観察されません.

重大な皮膚の色素沈着を効果的に誘発することは、メラノタン I の効果としてよく証明されているものの 1 つです。; 光応答性の悪い肌タイプ (ほぼ完全な日焼けの失敗が終点である) そこから大きな恩恵を受ける.

紫外線に対する皮膚の有毒反応の軽減は本当のことです, これらすべての望ましい最終結果 – 日焼けとそれに関連するダメージが軽減されます, 少なくとも部分的には, メラノタン-I 著.