Melanotan-I

멜라노탄-I

멜라노탄-I

멜라노탄-I (MT-I), 또는 더 정확하게는 [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, α-MSH의 유사체입니다 (멜라닌 세포 자극 호르몬).

 

 

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멜라노탄-I (MT-I), 또는 더 정확하게는 [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, 의 유사하다 α-MSH (멜라닌 세포 자극 호르몬). 선형 트리데카펩티드, 그것은 촉진한다 멜라닌 선택적인 활성화를 통해 형성 MC1R (멜라노코르틴-1 수용체).

실험적 증거는 상대적으로 독성이 없고 발암성이 없는 프로필을 뒷받침합니다., 생체 내 및 다양한 시험관 모델 모두에서. 천연 α-MSH와 비교, Melanotan-I는 상당히 긴 반감기를 가지고 있습니다.; 유럽연합에서 성공적으로 판매되었습니다..

순서

Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2

CAS 번호

75921-69-6

분자식

C78H111N21O19

분자량

1646.85

Melanotan-I 연구

그만큼 멜라노코르틴 시스템은 5개의 서로 다른 수용체로 구성됩니다. (MC1-R을 통해 MC5-R), 앞서 언급한 멜라노코르틴 펩타이드 (프로오피오멜라노코르틴/POMC 파생된 펩타이드), 그리고 두 내인성 길항제.

Melanotan-I는 1차 수용체에 선택적으로 결합하여 활성화합니다., MC1R. 핵심 시퀀스 (His-Phe-Arg-Trp) 이 특정 상호 작용을 담당합니다..

수용체 활성화는 세포 내로 이어진다. 사이클릭 아데노신 모노포스페이트 (캠프) 그리고 이후의 모든 PKA-종속 경로; 멜라닌 합성 효소 (티로시나아제가 대표적인 예) 궁극적으로 활동이 증가합니다..

증가 유멜라닌 피부 내 생산으로 인해 색소 침착이 강화됩니다. – 자외선 및 가시광선 침투에 대한 부분적이지만 중요한 장벽. UV 유발 활성산소 제거 (DNA, 단백질, 그리고 지질 손상) 또한 유멜라닌에 의해 매개되는 것으로 알려져 있습니다..

멜라노탄-I는 이 특정 보호 유멜라닌을 증가시키는 데 가장 큰 보호 효과를 발휘했습니다.. 이중 맹검 시험을 통해 광보호의 다양한 매개변수를 측정했습니다.; 햇볕에 많이 타는 경향이 있는 피험자가 접수됨 3 피하 주사주기.

앞서 언급한 것처럼 피부 멜라닌 밀도가 증가했습니다., 대부분의 표피 일광화상 세포가 감소했습니다.. 광보호, 적어도 상당한 정도로, 인간의 피부가 UVR에 노출되는 중요한 최종 목표입니다..

Melanotan-I은 피부 색소 침착을 유발합니다. EPP(적혈구생성 프로토포르피린증) 환자, 감광성을 감소시키고 그에 따른 피부 통증을 완화시킵니다.⁵ EPP 자체는 드문 유전 질환입니다.; 감광제의 축적, 프로토포르피린 IX, 가시광선에 대한 민감성을 유발합니다..

광범위한 공개 라벨 연구 4 몇 달 동안 5개의 EPP 주제에 대해 진행되었습니다.; 피하 Melanotan-I 임플란트를 하루에 투여했습니다. 7 그리고 주 8. 기준선과 비교, 피부 멜라닌 밀도의 증가가 측정되었습니다, 빛 자극에 대한 내성이 크게 향상됨과 함께 – 사용된 구체적인 척도는 '참을 수 없는 고통에 도달하는 시간'입니다.’ 조명 아래.

미국. 식품의약품안전청 (FDA) 승인된 장면 (아파멜라노타이드), 현재의 Melanotan-I 임플란트 형태, 바로 이 목적을 위해.

전임상 연구에서 상대적으로 낮은 독성이 입증되었습니다. (시험관 내 모델과 생체 내 테스트된 모든 모델에서 입증된 발암성은 관찰되지 않았습니다..

중요한 피부 색소 침착을 효과적으로 유도하는 것은 Melanotan-I의 가장 잘 알려진 효과 중 하나입니다.; 광반응성 피부 타입이 좋지 않음 (거의 완전한 태닝 실패가 종말점임) 그것으로부터 큰 이익을 얻습니다.

자외선에 대한 피부의 독성 반응이 감소하는 것은 사실입니다., 이 모든 것의 원하는 최종 결과 – 일광화상 및 관련 피해가 감소합니다., 적어도 부분적으로, 작성자: Melanotan-I.

COA

HPLC

MS

사양

10mg

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