PE-22-28 ሰው ሰራሽ አናሎግ ነው። ስፓዲን, ከመጀመሪያው ጋር ሲወዳደር ሁለቱንም የተሻሻለ መረጋጋት እና ውጤታማነት ያሳያል.
በ TREK-1 ላይ ካለው ጥናት የመነጨ (KCNK2) ቻናል – ባለ ሁለት ቀዳዳ ፖታስየም ቻናል አባል (K2P) ቤተሰብ – በርካታ የፊዚዮሎጂ ሂደቶችን ይቆጣጠራል; የነርቭ መነቃቃት የበለጠ በደንብ ከተመሰረቱት ውስጥ አንዱ ነው።, ከህመም ስሜት ጋር, የመንፈስ ጭንቀት, እና የተለያዩ የነርቭ መከላከያ ዓይነቶች.
የመጀመሪያ ጥናቶች ተመስርተዋል sortilin የ TREK-1 እንቅስቃሴን የሚጎዳው እንደ ሞዱሊንግ ፕሮቲን.
ተጨማሪ ጥናቶች እንዳረጋገጡት ይህ ተጽእኖ የሚከሰተው በሶርቲሊን ፕሮፔፕቲድ በመልቀቅ ነው (ፒ.ኢ) ወደ ደም ውስጥ, በመጨረሻም በሰርጡ በኩል ስርጭትን ማገድ.
PE-22-28 ራሱ ከተሰነጣጠለ እና በመቀጠል የዚህን ፕሮፔፕታይድ ዋና ንቁ ክፍልፋዮችን በማሻሻል የተገኘ ሰው ሰራሽ peptide ነው።.
በስፔዲን ላይ ከፍተኛ መረጋጋት ይታያል, ለበለጠ ጊዜ ከተያዘው እንቅስቃሴ ጋር 23 ሰዓታት.
በአሁኑ ጊዜ ክሊኒካዊ ሙከራዎች በመካሄድ ላይ ናቸው, ግን ሁሉም ምልክቶች ለዲፕሬሽን የታለሙ መድኃኒቶች አዲስ ትውልድ ያመለክታሉ, ሥር የሰደደ ሕመም እና ተዛማጅ የነርቭ በሽታዎች.
ቅደም ተከተል
ግሊ-ቫል-ሰር-ትራፕ-ግሊ-ሉ-አርግ
የ CAS ቁጥር
1801959-12-5
ሞለኪውላር ፎርሙላ
C35H55N11O9
ሞለኪውላዊ ክብደት
773.8930
PE22-28 ተዛማጅ ምርምር
1.ቴራፒዩቲክ መገለጫ እና ምርጫ
በድብርት ላይ ያለው ቴራፒዩቲካል ተጽእኖ ከዚህ ቀደም ከተጠኑት TREK-1 ፀረ-ጭንቀት መድኃኒቶችን ሁሉ ይበልጣል።; በአራት ቀናት ውስጥ ቢያንስ አንድ የመንፈስ ጭንቀት ምልክቶች መታፈን, የጎንዮሽ ጉዳቶች ሙሉ በሙሉ አይገኙም።.
የነርቭ መከላከያ ውጤቶችም ይታያሉ, ትናንሽ ሴሬብራል ኢንፍራክሽን ቦታዎች እና የተሻሻለ (በተወሰነ ደረጃ መልሶ ማግኘት ይቻላል) የነርቭ አካባቢ ሁለት ሊለካ የሚችል ውጤት ነው።.
ከፍተኛ ምርጫ PE-22-28 ለወደፊት TREK-1 ቴራፒዩቲክስ ቅርብ የሆነ ፍጹም አብነት ያደርገዋል።.
2.ፀረ-ጭንቀት ውጤቶች
የ TREK-1 ሰርጦች መከልከል (ከላይ እንደተጠቀሰው) ዋናው ዘዴ ነው.
በጨመረ መነቃቃት እና በዚህም ምክንያት የኒውሮናል ሽፋን ዲፖላራይዜሽን የሲናፕቲክ ፕላስቲክነት, ብዙ የመንፈስ ጭንቀት ምልክቶችን የሚገለብጠው ነው.
በበርካታ የእንስሳት ሞዴሎች ውስጥ የማይንቀሳቀስ ጊዜን በፍጥነት ማሳጠር የተረጋገጠ የውጤታማነት አመላካች ነው።.
ትሬክ-1 ማንኳኳት አይጦች በሰርጡ ላይ ያለውን ቀጥተኛ ግንኙነት እና ጥገኝነት የበለጠ ያረጋግጡ.
3.የህመም ማስታገሻ ውጤቶች
ሥር የሰደደ ሕመም በአጠቃላይ ከተለመደው የነርቭ መነቃቃት ጋር በቅርበት የተያያዘ ነው.
የ TREK-1 ቻናሎች በህመም በሚመሩ መንገዶች ውስጥ በዋና ዋና የስሜት ህዋሳት ላይ በከፍተኛ ሁኔታ ይገለፃሉ።; dorsal root ganglia (DRG) እና የጀርባው ቀንድ የአከርካሪ አጥንት ዋነኛ ምሳሌዎች ናቸው.
የእነሱ ማግበር የሕመም ምልክቶችን እንደ አሉታዊ ደንብ ሆኖ ያገለግላል.
የእነዚህ ቻናሎች መቋረጥ ወይም ጉልህ የሆነ መከልከል ለተለያዩ የሕመም መንገዶች ልዩ የሆነ ከመጠን በላይ መነሳሳትን ያስከትላል – ሥር የሰደደ ሕመምን ማነሳሳት እና ቀጣይ ጥገና የዚህ ቀጥተኛ ውጤት ነው.
PE-22-28 የእንቅስቃሴውን ውጤታማ በሆነ መንገድ ያስተካክላል የቮልቴጅ-የካልሲየም ቻናሎች (ቪጂሲሲዎች) እና በከፍተኛ መጠን NMDA ተቀባይ, እነዚህን የስሜት ህዋሳትን በማራገፍ.
የጠቅላላውን ተያያዥነት ያለው የነርቭ ምልልስ መነቃቃትን እንደገና ማደስ, አንድ 'ዳግም ማስጀመር’ ከፓቶሎጂካል ከፍተኛ-አስደሳች ሁኔታ የመጨረሻው ውጤት ነው.
ክሊኒካዊ ሙከራዎች በሁለቱም የሜካኒካል እና የሙቀት ህመም ደረጃዎች ላይ ጉልህ የሆነ ከፍታ አሳይተዋል (ቢያንስ ለተጨናነቁ የአካል ጉዳት ዓይነቶች ህመም, sciatica ምሳሌያዊ የጉዳይ ጥናት ነው።) ከተቀነሰ allodynia እና እውነት ጋር hyperalgesia.
4.የነርቭ መከላከያ ውጤቶች
በቅርብ ጊዜ የተዘገበው የ PE-22-28 የነርቭ መከላከያ ውጤቶች ገና ብዙ ተቀባይነት አያገኙም, ነገር ግን ion ቻናል የመዝጊያ ዘዴዎች በአደገኛው የነርቭ ስርዓት ጉዳት ወቅት አንዳንድ መከላከያዎችን ያመለክታሉ.
ረዥም ጊዜ, በማስተዋወቅ ላይ ኒውሮሮፊክ ፋክተር አገላለጽ, የተለያዩ የመዳን ምልክቶች እና የአፖፕቶሲስን መከልከል የድርጊቱ አካል እንደሆኑ ይታመናል.
ትክክለኛ የነርቭ መከላከያ ዘዴዎች ሙሉ በሙሉ እንዲገለጹ ይቀራሉ, ነገር ግን መረጃዎች እንደሚያሳዩት PE-22-28 ቢያንስ በከፊል የነርቭ መከላከያ ነው።.
COA
HPLC
ኤም.ኤስ
