PE-22-28

Nghiên cứu liên quan đến PE22-28

1.Hồ sơ điều trị và tính chọn lọc

Hiệu quả điều trị trầm cảm đặc biệt vượt trội hơn tất cả các thuốc chống trầm cảm ngăn chặn TREK-1 đã được nghiên cứu trước đây; ức chế rõ rệt ít nhất một nhóm triệu chứng trầm cảm xuất hiện trong vòng bốn ngày, tác dụng phụ hoàn toàn không có.

Tác dụng bảo vệ thần kinh cũng được nhìn thấy, vùng nhồi máu não nhỏ hơn và cải thiện (ở một mức độ nào đó có thể phục hồi được) môi trường thần kinh là hai kết quả có thể đo lường được.

Tính chọn lọc cao khiến PE-22-28 trở thành mẫu gần như hoàn hảo cho phương pháp trị liệu dựa trên TREK-1 trong tương lai.

2.Tác dụng chống trầm cảm

Ức chế các kênh TREK-1 (như đã đề cập ở trên) là cơ chế chính.

Khử cực màng tế bào thần kinh thông qua việc tăng tính dễ bị kích thích và do đó tăng cường độ dẻo khớp thần kinh, là điều đảo ngược nhiều đặc điểm bệnh lý của bệnh trầm cảm.

Việc rút ngắn nhanh chóng thời gian bất động ở nhiều mô hình động vật là một chỉ số hiệu quả đã được chứng minh.

TREK-1 hạ gục chuột xác nhận thêm liên kết trực tiếp đến và sự phụ thuộc vào kênh.

3.Tác dụng giảm đau

Đau mãn tính thường liên quan chặt chẽ với sự kích thích thần kinh bất thường.

Các kênh TREK-1 được biểu hiện cao trên các tế bào thần kinh cảm giác chính trong con đường dẫn truyền đau; hạch rễ lưng (DRG) Và sừng sau tủy sống là ví dụ điển hình.

Sự kích hoạt của chúng đóng vai trò như một hình thức điều chỉnh tiêu cực các tín hiệu đau.

Rối loạn chức năng hoặc ức chế đáng kể các kênh này dẫn đến sự kích thích quá mức đặc trưng cho các con đường đau khác nhau – việc gây ra và duy trì cơn đau mãn tính sau đó là hậu quả trực tiếp của việc này.

PE-22-28 điều chỉnh hiệu quả hoạt động của kênh canxi điều khiển điện thế (VGCC) và ở một mức độ lớn Thụ thể NMDA, bằng cách khử cực các tế bào thần kinh cảm giác này.

Định hình lại tính dễ bị kích thích của toàn bộ mạch thần kinh liên quan, một 'đặt lại’ từ trạng thái quá phấn khích bệnh lý là kết quả cuối cùng.

Các thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy sự gia tăng đáng kể cả ngưỡng đau cơ học và nhiệt (đối với ít nhất các loại đau do chấn thương nén, đau thần kinh tọa là một trường hợp điển hình) cùng với việc giảm chứng mất ngủ và sự thật chứng tăng cảm giác đau.

4.Tác dụng bảo vệ thần kinh

Tác dụng bảo vệ thần kinh được báo cáo gần đây của PE-22-28 vẫn chưa được chấp nhận rộng rãi, nhưng cơ chế đóng kênh ion cho thấy một số hình thức bảo vệ trong giai đoạn cấp tính của tổn thương hệ thần kinh.

Dài hạn, quảng bá yếu tố dinh dưỡng thần kinh sự biểu lộ, các con đường truyền tín hiệu sinh tồn khác nhau và sự ức chế quá trình apoptosis đều được cho là một phần trong hành động của nó.

Cơ chế bảo vệ thần kinh chính xác vẫn chưa được xác định đầy đủ, nhưng bằng chứng cho thấy PE-22-28 ít nhất có tác dụng bảo vệ thần kinh một phần.