Το εξαπεπτίδιο-1 είναι ένα συνθετικό πεπτίδιο μικρής αλυσίδας σχεδιασμένο μέσω της δομικής βελτιστοποίησης του πυρήνα του θραύσματος του ενδογενούς ορμόνη α-μελανοκυττάρων (α-MSH).
Διατηρεί τη βιολογική δραστηριότητα της α-MSH, αλλά αυξάνει τη σταθερότητά του και αισθητήριο νεύρο επιλεκτικότητα με υποκαταστάσεις αμινοξέων (π.χ, αντικαθιστώντας τη μεθειονίνη με Nle και εισάγοντας μια διαμόρφωση D στη θέση Phe).
Αλληλουχία
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
Αριθμός CAS
/
Μοριακός Τύπος
C41H57N13O6
Μοριακό βάρος
828.0
Έρευνα σχετική με το εξαπεπτίδιο-1
Το α-MSH είναι ένα σημαντικό ρυθμιστικό πεπτίδιο in vivo, και την ελάχιστη ενεργή ακολουθία του "His-Phe-Arg-Trp" που απαιτείται για την ενεργοποίηση του υποδοχείς μελανοκορτίνης (MCR) έχει οριστεί 1.
Το εξαπεπτίδιο-1 είναι μια επέκταση της παραπάνω αλληλουχίας πυρήνα στην οποία τα Nle και Ala προστίθενται στο NH(₂)-τέρμα, με αποτέλεσμα μια εξαπεπτιδική δομή των παρακάτω: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2.
Αυτός ο σχεδιασμός όχι μόνο διατηρεί τις κρίσιμες αλληλουχίες σηματοδότησης αλλά και αυξάνει υδροφοβία με Nle και ενισχύει την ενζυμική σταθερότητα από το D-Phe, παρουσιάζοντας έτσι ενισχυμένη δραστηριότητα και μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής τόσο in vitro όσο και in vivo σε σύγκριση με αυτόν του φυσικού θραύσματος.
Ως αποτέλεσμα, Το εξαπεπτίδιο-1 είναι το βασικό μόριο εργαλείο για τη διερεύνηση της λειτουργίας MCR και των σχετικών θεραπευτικών ενδείξεων.
Το εξαπεπτίδιο-1 δρα κυρίως στην οικογένεια των υποδοχέων μελανοκορτίνης (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Από αυτά, Το MC1R εκφράζεται σε αφθονία στα μελανοκύτταρα του δέρματος, κερατινοκύτταρα και των κυττάρων του ανοσοποιητικού και είναι ένας κεντρικός υποδοχέας που ελέγχει τη μελάγχρωση του δέρματος, φλεγμονή και φραγμός.
(1).Έλεγχος παραγωγής μελανίνης
Ως αγωνιστής MC1R, Το εξαπεπτίδιο-1 προσκολλάται στο MC1R για να ενεργοποιήσει την αδενυλική κυκλάση-στρατόπεδο-Διαδρομή σηματοδότησης PKA.
Αυτό με τη σειρά του αυξάνει τη δραστηριότητα του τυροσινάση, που επιταχύνει τη σύνθεση και τη μεταφορά της μελανίνης.
Αυτός ο διπλός μηχανισμός επιτρέπει την εφαρμογή του σε δύο φαινομενικά αντίθετους κοσμητικούς στόχους: λεύκανση δέρματος και τεχνητό μαύρισμα.
Μόνο σε περιοχές με καταστολή της μελάγχρωσης, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του κινδύνου εμφάνισης κηλίδων, όταν συνδυάζεται με άλλους λευκαντικούς παράγοντες σε συγκεκριμένες συγκεντρώσεις (αρβουτίνη και βιταμίνη c).
Μέτρια χρήση, από την άλλη, σας βοηθά να έχετε ομαλή ηλιόλουστη όψη κατά το μαύρισμα.
(2)Αντιφλεγμονώδης και Ανοσολογική Διαμόρφωση
Η ενεργοποίηση του MC1R αναστέλλει επίσης NF-κB σχετιζόμενες φλεγμονώδεις οδούς σηματοδότησης οι οποίες, με τη σειρά τους, μειώνει την παραγωγή προφλεγμονωδών παραγόντων (π.χ., TNF-α, IL-6) για τη βελτίωση της ερυθρότητας και του ερεθισμού που προκαλούνται από την υπεριώδη ακτινοβολία ή τα χημικά ερεθιστικά στο δέρμα.
Εξάλλου, Το εξαπεπτίδιο-1 προσαρμόζει τη λειτουργία των ανοσοκυττάρων που βρίσκονται στο δέρμα, ώστε να βοηθήσει στην αποκατάσταση των κατεστραμμένων δερματικών φραγμών.
Ως εκ τούτου, είναι κατάλληλο για ευαίσθητο δέρμα και προϊόντα επανόρθωσης μετά τη διαδικασία.
(3).Ανάρρωση και Αντιρυτιδική
Το Hexapeptide-1 έχει αποδειχθεί ότι ρυθμίζει προς τα πάνω E-cadherin έκφραση σε πρόσφατη έρευνα, που προάγει την πρόσφυση μεταξύ των κερατινοκυττάρων, και επιταχύνει την ανάκτηση του δέρματος.
Συγχρόνως, ενεργοποιείται επίσης ινοβλάστες έμμεσα μέσω της οδού σηματοδότησης cAMP για την τόνωση της παραγωγής κολλαγόνου και ελαστίνης.
Αυτό ενισχύει την ελαστικότητα του δέρματος και ελαχιστοποιεί τις λεπτές γραμμές, χαλάρωση για να επιτευχθεί άλλη αντιγηραντική δράση.
Το Hexapeptide-1 είναι ένας συνδυασμός δομικής βιολογίας και δερματολογίας στην εργασία.
Με την ορθολογική τροποποίηση της αλληλουχίας πυρήνα του φυσικού α-MSH, αυτό το σύντομο πεπτίδιο με λαμπρυντικό, πολυλειτουργικές αντιφλεγμονώδεις επισκευές και αντιγήρανση.
Η ανακάλυψή του παρέχει μια εναλλακτική λύση στα καλλυντικά συστατικά που είναι διαθέσιμα αυτήν τη στιγμή και εισάγει νέες στρατηγικές για τη θεραπεία των χρωστικών διαταραχών, φωτογήρανση, και ευαισθησία του δέρματος.
COA
HPLC
MS





