Το NA Selank Amidate παρουσιάζει βελτιωμένη μοριακή σταθερότητα και in vivo φαρμακοκινητική προφίλ μέσω μιας στρατηγικής διπλής τροποποίησης του Ν-τερματικού ακετυλίωση και C-τερματική αμίδωση με βάση την αρχική δομή του Selank.
Αυτό έχει ως αποτέλεσμα αυξημένο χρόνο ημιζωής, ενισχυμένη αιματοεγκεφαλικός φραγμός αποτελεσματικότητα διείσδυσης, και παρατεταμένη βιοδραστηριότητα τόσο σε μοριακά όσο και σε ζωικά μοντέλα.
Εξάλλου, Το NA Selank Amidate παρουσιάζει ισχυρό ανοσοτροποποίηση και δράση κατά του στρες.
Αλληλουχία
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
Αριθμός CAS
/
Μοριακός Τύπος
C35H60N12O9
Μοριακό βάρος
792.94
Έρευνα του NA Selank Amidate
1.Διατηρούμενη και ενισχυμένη αποτελεσματικότητα
Από άποψη αποτελεσματικότητας,Το NA Selank Amidate διατηρεί όλα τα χαρακτηριστικά του Selank, ρυθμίζοντας γ-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA) νευροδιαβίβαση στον εγκέφαλο ενώ παράλληλα ρυθμίζει την ντοπαμινεργικό και σεροτονινεργικό συστήματα για την παροχή εξαιρετικών αγχολυτικό και αντικαταθλιπτικό υπάρχοντα.
Δείχνει επίσης καλύτερη αποτελεσματικότητα από το Selank στην ενίσχυση των γνωστικών και νευροπροστατευτικών λειτουργιών, παράγει έντονα θετικά αποτελέσματα στη μάθηση, μνήμη, και προσοχή.
2.Αγχολυτικά και σταθεροποιητικά αποτελέσματα της διάθεσης
Με τρόπο εξαρτώμενο από τη συγκέντρωση και επιλεκτικό υπό τύπο, NA Selank Amidate αλλοστερικά διαμορφώνει ο Υποδοχέας GABA-A ενισχύοντας τη δεσμευτική αποτελεσματικότητα του GABA στον υποδοχέα του ή ενισχύοντας κανάλι ιόντων χλωρίου αποτελεσματικότητα ανοίγματος.
Αυτό αυξάνει σημαντικά τον ανασταλτικό τόνο σε βασικά κυκλώματα του εγκεφάλου, που παράγει έντονα αγχολυτικά αποτελέσματα.
Επί πλέον, οι παρενέργειες αυτής της αγχολυτικής δράσης είναι σημαντικά πιο ήπιες από εκείνες των συμβατικών αγχολυτικών φαρμάκων, καθιστώντας το NA Selank Amidate μια πιο ελκυστική ένωση που σταθεροποιεί τη διάθεση.
3.Γνωστική Ενίσχυση και Νευροπροστασία
Το NA Selank Amidate ενεργοποιείται απευθείας BDNF γονιδιακή μεταγραφή μέσω επαγωγής φωσφορυλίωση του υποκινητή που βρίσκεται CREB παράγοντας μεταγραφής και ακετυλίωση της ιστόνης Η3, αύξηση του BDNF mRNA επίπεδα 3,2 φορές σε κοκκιώδη κύτταρα οδοντωτής έλικας ιππόκαμπου και πυραμιδικούς νευρώνες προμετωπιαίου φλοιού και έκκριση πρωτεΐνης 2,8 φορές μέσα 24 ώρες.
Αυτό ενεργοποιεί το TrkB διαδρομή σηματοδότησης υποδοχέα κατάντη, προκαλώντας το Ras-MAPK και PI3K-Act καταρράκτη να αυξηθεί δενδριτική σπονδυλική στήλη πυκνότητα κατά 39%, ρυθμίζουν προς τα πάνω την έκφραση της συναπτοφυσίνης με 45%, και επαναφέρετε το πλάτος LTP στη γραμμή βάσης.
Αυτό αποτρέπει με επιτυχία τον τραυματισμό των νευρώνων του ιππόκαμπου που προκαλείται από το στρες και τη γνωστική έκπτωση, επιδεικνύοντας διακριτές νευροπροστατευτικές ιδιότητες.
4.Ανοσοτροποποιητικά και κατά του στρες επιδράσεις
Το NA Selank Amidate είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας του ενζύμου αποικοδόμησης της εγκεφαλίνης, προστατεύοντας ενδογενή οπιοειδή πεπτίδια από υδρόλυση και ως εκ τούτου ανεβάζουν τα επίπεδά τους, ενώ αναστέλλει LPS (λιποπολυσακχαρίτης)-επαγόμενη έκφραση προφλεγμονώδους κυτοκίνες συμπεριλαμβανομένου IL-6 και TNF-α κατά 40-60% σε αστροκύτταρα.
Το NA Selank Amidate καταστέλλει επίσης την πυρηνική μετατόπιση του NF-κB παρεμβαίνοντας στη στρατολόγηση της πρωτεΐνης προσαρμογέα MyD88, παρέχοντας προστατευτική ρύθμιση στο νευροφλεγμονώδες μικροπεριβάλλον.
COA
HPLC
MS
