NA Selank Amidate mostra una stabilità molecolare migliorata sia in vivo farmacocinetica profilo attraverso una strategia di doppia modifica del N-terminale acetilazione e amidazione C-terminale basata sulla struttura originale di Selank.
Ciò si traduce in un aumento dell’emivita, migliorato barriera emato-encefalica efficienza di penetrazione, e bioattività prolungata in modelli sia molecolari che animali.
Inoltre, NA Selank Amidate si mostra potente immunomodulazione e attività antistress.
Sequenza
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
Numero CAS
/
Formula molecolare
C35H60N12O9
Peso Molecolare
792.94
Ricerca di NA Selank Amidate
1.Efficacia mantenuta e migliorata
In termini di efficacia,NA Selank Amidate conserva tutte le caratteristiche del Selank, regolamentare acido gamma-amminobutirrico (GABA) neurotrasmissione nel cervello modulando anche la dopaminergico E serotoninergico sistemi per offrire risultati eccezionali ansiolitico E antidepressivo effetti.
Mostra anche una migliore efficacia rispetto a Selank nel migliorare le funzioni cognitive e neuroprotettive, produrre effetti positivi pronunciati sull’apprendimento, memoria, e attenzione.
2.Effetti ansiolitici e stabilizzanti dell'umore
In modo dipendente dalla concentrazione e selettivo per sottotipo, NA Selank Amidate modula allostericamente IL Recettore GABA-A potenziando l'efficacia legante del GABA al suo recettore o potenziandolo canale ionico del cloruro efficienza di apertura.
Ciò aumenta significativamente il tono inibitorio nei circuiti cerebrali chiave, producendo marcati effetti ansiolitici.
Inoltre, gli effetti collaterali di questa azione ansiolitica sono significativamente più lievi rispetto a quelli dei farmaci ansiolitici convenzionali, rendendo NA Selank Amidate un composto stabilizzante dell'umore più attraente.
3.Potenziamento cognitivo e neuroprotezione
NA Selank Amidate si attiva direttamente BDNF trascrizione genica inducendo fosforilazione del promotore-situato CREBO fattore di trascrizione e acetilazione dell'istone H3, aumento del BDNF mRNA livelli 3,2 volte nelle cellule granulari del giro dentato dell'ippocampo e nei neuroni piramidali corticali prefrontali e secrezione proteica 2,8 volte all'interno 24 ore.
Questo attiva il TrkB via di segnalazione del recettore a valle, inducendo Ras-MAPK e PI3K-Act cascata per aumentare spina dendritica densità di 39%, sovraregolare l'espressione della sinaptofisina 45%, e ripristinare l'ampiezza LTP al basale.
Ciò previene con successo il danno neuronale dell'ippocampo indotto dallo stress e il declino cognitivo, dimostrando distinte proprietà neuroprotettive.
4.Effetti immunomodulatori e antistress
NA Selank Amidate è un inibitore competitivo dell'enzima di degradazione dell'encefalina, protezione endogena peptidi oppioidi da idrolisi e quindi elevandone i livelli, mentre inibisce LPS (lipopolisaccaride)-espressione indotta di pro-infiammatori citochine compreso IL-6 E TNF-α del 40–60% in astrociti.
NA Selank Amidate reprime anche la traslocazione nucleare di NF-κB interferendo con il reclutamento della proteina adattatrice MyD88, fornendo una regolazione protettiva nel microambiente neuroinfiammatorio.
COA
HPLC
SM
