NA Selank Amidate exhibe una estabilidad molecular mejorada e in vivo farmacocinético perfil a través de una estrategia de doble modificación de N-terminal acetilación y amidación C-terminal basada en la estructura original de Selank.
Esto da como resultado una vida media aumentada., mejorado barrera hematoencefálica eficiencia de penetración, y bioactividad prolongada en modelos moleculares y animales..
Además, NA Selank Amidate exhibe potente inmunomodulación y actividad antiestrés.
Secuencia
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
Número CAS
/
Fórmula molecular
C35H60N12O9
Peso molecular
792.94
Investigación de amidato de NA Selank
1.Eficacia retenida y mejorada
En cuanto a la eficacia,NA Selank Amidate conserva todas las características de Selank, regular ácido gamma-aminobutírico (GABA) neurotransmisión en el cerebro y al mismo tiempo modula la dopaminérgico y serotoninérgico sistemas para ofrecer excelentes ansiolítico y antidepresivo efectos.
También muestra una mayor eficacia que Selank para mejorar las funciones cognitivas y neuroprotectoras., produciendo efectos positivos pronunciados en el aprendizaje, memoria, y atencion.
2.Efectos ansiolíticos y estabilizadores del estado de ánimo
De manera dependiente de la concentración y selectiva por subtipo, NA Selank Amidato modula alostéricamente el GABA-A receptor potenciando la eficacia de unión de GABA a su receptor o mejorando canal de iones cloruro eficiencia de apertura.
Esto aumenta significativamente el tono inhibidor en circuitos cerebrales clave., produciendo marcados efectos ansiolíticos.
Además, Los efectos secundarios de esta acción ansiolítica son significativamente más leves que los de los fármacos ansiolíticos convencionales., haciendo de NA Selank Amidate un compuesto estabilizador del estado de ánimo más atractivo.
3.Mejora cognitiva y neuroprotección
NA Selank Amidate activa directamente BDNF transcripción de genes mediante la inducción fosforilación del promotor ubicado CREB factor de transcripción y acetilación de la histona H3, aumentando BDNF ARNm niveles 3,2 veces en las células granulares de la circunvolución dentada del hipocampo y neuronas piramidales corticales prefrontales y secreción de proteínas 2,8 veces en el interior 24 horas.
Esto activa el TrkB vía de señalización del receptor aguas abajo, induciendo el Ras-MAPK y Ley PI3K cascada para aumentar columna dendrítica densidad por 39%, regular positivamente la expresión de sinaptofisina mediante 45%, y restaurar la amplitud LTP a la línea de base.
Esto previene con éxito la lesión neuronal del hipocampo y el deterioro cognitivo inducidos por el estrés., demostrando distintas propiedades neuroprotectoras.
4.Efectos inmunomoduladores y antiestrés
NA Selank Amidate es un inhibidor competitivo de la enzima que degrada la encefalina., protegiendo endógeno péptidos opioides de hidrólisis y elevando así sus niveles, mientras inhibe lps (lipopolisacárido)-expresión inducida de proinflamatorio citoquinas incluido IL-6 y TNF-α entre un 40% y un 60% en astrocitos.
NA Selank Amidate también reprime la translocación nuclear de NF-κB al interferir con el reclutamiento de la proteína adaptadora MyD88, Proporcionar regulación protectora en el microambiente neuroinflamatorio..
COA
HPLC
EM
