एनए सेलांक एमिडेट बेहतर आणविक स्थिरता और विवो में प्रदर्शित करता है फार्माकोकाइनेटिक एन-टर्मिनल की दोहरी-संशोधन रणनीति के माध्यम से प्रोफ़ाइल एसिटिलेशन और सी-टर्मिनल संशोधन की मूल संरचना पर आधारित है सेलांक.
इसके परिणामस्वरूप आधा जीवन बढ़ जाता है, बढ़ाया रक्त मस्तिष्क अवरोध प्रवेश दक्षता, और आणविक और पशु मॉडल दोनों में लंबे समय तक जैव सक्रियता.
इसके अतिरिक्त, एनए सेलांक एमिडेट शक्तिशाली प्रदर्शन करता है इम्युनोमोड्यूलेशन और तनाव-विरोधी गतिविधि.
अनुक्रम
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
सीएएस संख्या
/
आण्विक सूत्र
C35H60N12O9
आणविक वजन
792.94
एनए सेलांक अमिडेट का अनुसंधान
1.बरकरार और बढ़ी हुई प्रभावकारिता
प्रभावकारिता के लिहाज से,एनए सेलैंक एमिडेट सेलैंक की सभी विशेषताओं को बरकरार रखता है, विनियमन गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (गाबा) मस्तिष्क में न्यूरोट्रांसमिशन के साथ-साथ मॉड्यूलेशन भी होता है डोपामिनर्जिक और सेरोटोनर्जिक उत्कृष्ट वितरण के लिए प्रणालियाँ anxiolytic और एंटी प्रभाव.
यह संज्ञानात्मक और न्यूरोप्रोटेक्टिव कार्यों को बढ़ाने में सेलैंक की तुलना में बेहतर प्रभावकारिता दिखाता है, सीखने पर स्पष्ट सकारात्मक प्रभाव उत्पन्न करना, याद, और ध्यान.
2.चिंताजनक और मूड-स्थिरीकरण प्रभाव
एकाग्रता-निर्भर और उपप्रकार-चयनात्मक तरीके से, एनए सेलांक अमिडेट ऑलोस्टेरिकली मॉड्यूलेट करता है the गाबा-ए रिसेप्टर GABA की उसके रिसेप्टर के साथ बाइंडिंग प्रभावकारिता को बढ़ाकर या बढ़ाकर क्लोराइड आयन चैनल उद्घाटन दक्षता.
यह प्रमुख मस्तिष्क सर्किटों में निरोधात्मक स्वर को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ा देता है, उल्लेखनीय चिंताजनक प्रभाव उत्पन्न करना.
आगे, इस चिंताजनक क्रिया के दुष्प्रभाव पारंपरिक चिंताजनक दवाओं की तुलना में काफी हल्के होते हैं, एनए सेलांक एमिडेट को एक अधिक आकर्षक मूड-स्थिरीकरण यौगिक बनाना.
3.संज्ञानात्मक वृद्धि और न्यूरोप्रोटेक्शन
एनए सेलैंक एमिडेट सीधे सक्रिय होता है बीडीएनएफ उत्प्रेरण द्वारा जीन प्रतिलेखन फास्फारिलीकरण प्रमोटर-स्थित का क्रीब हिस्टोन H3 का प्रतिलेखन कारक और एसिटिलीकरण, बीडीएनएफ बढ़ाना एमआरएनए हिप्पोकैम्पस डेंटेट गाइरस ग्रेन्युल कोशिकाओं और प्रीफ्रंटल कॉर्टिकल पिरामिडल न्यूरॉन्स में स्तर 3.2 गुना और भीतर प्रोटीन स्राव 2.8 गुना 24 घंटे.
यह सक्रिय हो जाता है ट्रकबी रिसेप्टर सिग्नलिंग मार्ग डाउनस्ट्रीम, रास-एमएपीके को प्रेरित करना और PI3K-अधिनियम बढ़ाने के लिए झरना डेंड्राइटिक रीढ़ घनत्व द्वारा 39%, सिनैप्टोफिसिन अभिव्यक्ति को अपग्रेड करें 45%, और एलटीपी आयाम को बेसलाइन पर पुनर्स्थापित करें.
यह तनाव-प्रेरित हिप्पोकैम्पस न्यूरोनल चोट और संज्ञानात्मक गिरावट को सफलतापूर्वक रोकता है, विशिष्ट न्यूरोप्रोटेक्टिव गुणों का प्रदर्शन.
4.इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और तनाव-विरोधी प्रभाव
एनए सेलांक एमिडेट एन्केफेलिन-डिग्रेडिंग एंजाइम का एक प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, अंतर्जात की रक्षा करना ओपिओइड पेप्टाइड्स से हाइड्रोलिसिस और इस प्रकार उनका स्तर ऊंचा हो रहा है, जबकि यह रोकता है एलपीएस (lipopolysaccharide)-प्रो-इंफ्लेमेटरी की प्रेरित अभिव्यक्ति साइटोकिन्स शामिल आईएल-6 और TNF-α 40-60% तक एस्ट्रोसाइट्स.
NA सेलैंक एमिडेट MyD88 एडाप्टर प्रोटीन की भर्ती में हस्तक्षेप करके NF-κB परमाणु अनुवाद को भी दबा देता है।, न्यूरोइन्फ्लेमेटरी माइक्रोएन्वायरमेंट में सुरक्षात्मक विनियमन प्रदान करना.
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