NA Selank Amidate thể hiện tính ổn định phân tử được cải thiện và in vivo dược động học profile thông qua chiến lược sửa đổi kép của N-terminal axetyl hóa và sự kết hợp đầu cuối C dựa trên cấu trúc ban đầu của Selank.
Điều này dẫn đến thời gian bán hủy tăng lên, nâng cao hàng rào máu não hiệu quả thâm nhập, và hoạt tính sinh học kéo dài trong cả mô hình phân tử và động vật.
Hơn thế nữa, NA Selank Amidate thể hiện tiềm năng điều hòa miễn dịch và hoạt động chống căng thẳng.
Sự liên tiếp
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
Số CAS
/
Công thức phân tử
C35H60N12O9
Trọng lượng phân tử
792.94
Nghiên cứu của NA Selank Amidate
1.Hiệu quả được duy trì và nâng cao
Hiệu quả-khôn ngoan,NA Selank Amidate giữ lại đầy đủ đặc tính của Selank, điều tiết axit gamma-aminobutyric (GABA) dẫn truyền thần kinh trong não đồng thời điều chỉnh dopaminergic Và tiết serotonin hệ thống để cung cấp vượt trội giải lo âu Và thuốc chống trầm cảm các hiệu ứng.
Nó cũng cho thấy hiệu quả tốt hơn Selank trong việc tăng cường chức năng nhận thức và bảo vệ thần kinh, mang lại hiệu quả tích cực rõ rệt trong học tập, ký ức, và sự chú ý.
2.Tác dụng giải lo âu và ổn định tâm trạng
Theo cách phụ thuộc nồng độ và chọn lọc phụ, NA Selank Amidate điều chỉnh đồng đều cái Thụ thể GABA-A bằng cách tăng cường hiệu quả liên kết của GABA với thụ thể của nó hoặc tăng cường kênh ion clorua hiệu quả mở.
Điều này làm tăng đáng kể trương lực ức chế trong các mạch não quan trọng, tạo ra tác dụng giải lo âu rõ rệt.
Hơn nữa, tác dụng phụ của tác dụng giải lo âu này nhẹ hơn đáng kể so với tác dụng phụ của thuốc giải lo âu thông thường, làm cho NA Selank Amidate trở thành một hợp chất ổn định tâm trạng hấp dẫn hơn.
3.Tăng cường nhận thức và bảo vệ thần kinh
NA Selank Amidate kích hoạt trực tiếp BDNF phiên mã gen bằng cách cảm ứng sự phosphoryl hóa của vị trí quảng bá CREB yếu tố phiên mã và acetyl hóa histone H3, tăng BDNF mARN mức độ gấp 3,2 lần trong các tế bào hạt hồi hải mã và các tế bào thần kinh hình chóp vỏ não trước trán và sự bài tiết protein gấp 2,8 lần trong 24 giờ.
Điều này kích hoạt TrkB con đường truyền tín hiệu thụ thể xuôi dòng, tạo ra Ras-MAPK và Đạo luật PI3K thác tăng lên gai cột sống mật độ bằng 39%, điều chỉnh tăng biểu hiện synolinehysin bằng cách 45%, và khôi phục biên độ LTP về đường cơ sở.
Điều này ngăn ngừa thành công tổn thương tế bào thần kinh vùng đồi thị do căng thẳng và suy giảm nhận thức., thể hiện đặc tính bảo vệ thần kinh riêng biệt.
4.Tác dụng điều hòa miễn dịch và chống căng thẳng
NA Selank Amidate là chất ức chế cạnh tranh của enzyme phân hủy enkephalin, bảo vệ nội sinh peptide opioid từ thủy phân và do đó nâng cao trình độ của họ, trong khi nó ức chế LPS (lipopolysacarit)-gây ra biểu hiện gây viêm cytokine bao gồm IL-6 Và TNF-α tăng 40–60% trong tế bào hình sao.
NA Selank Amidate cũng ngăn chặn sự chuyển vị hạt nhân NF-κB bằng cách can thiệp vào việc tuyển dụng protein bộ điều hợp MyD88, cung cấp quy định bảo vệ trong môi trường vi mô viêm thần kinh.
COA
HPLC
bệnh đa xơ cứng
