NA Selank Amidate

NA セランクアミデート

NA セランクアミデート

NA Selank Amidate は、Selank の元の構造に基づいた N 末端アセチル化と C 末端アミド化の二重修飾戦略により、分子安定性と in vivo 薬物動態プロファイルの向上を示します。.

 

商品コード: 198884 カテゴリー:
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NA セランクアミデートは、in vivo での分子安定性の向上を示します。 薬物動態学 N末端の二重修飾戦略によるプロファイル アセチル化 元の構造に基づいたC末端アミド化 セランク.

これにより半減期が長くなります, 強化された 血液脳関門 浸透効率, 分子モデルと動物モデルの両方での持続的な生物活性.

さらに, NA セランクアミデートは強力な効果を発揮 免疫調節 および抗ストレス活動.

順序

ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2

CAS番号

/

分子式

C35H60N12O9

分子量

792.94

NAセランクアミデートの研究

1.有効性の維持と向上

有効性の観点から,NA セランクアミデートはセランクの特性をすべて保持しています, 規制する ガンマ-アミノ酪酸 (ギャバ) 脳内の神経伝達を調整しながら、 ドーパミン作動性 そして セロトニン作動性 優れた製品を提供するためのシステム 抗不安薬 そして 抗うつ薬 効果.

また、認知機能と神経保護機能の強化においてセランクよりも優れた有効性を示しています。, 学習に顕著なプラスの効果をもたらす, メモリ, そして注意.

2.抗不安作用と気分安定作用

濃度依存性およびサブタイプ選択的な方法で, NA セランクアミデート アロステリックに調節する の GABA-A受容体 GABAの受容体への結合効率を増強するか、強化することによって 塩素イオンチャネル 開口効率.

これにより、主要な脳回路の抑制性緊張が大幅に増加します。, 顕著な抗不安効果を生み出す.

さらに, この抗不安作用の副作用は、従来の抗不安薬の副作用よりも大幅に軽いです。, NA Selank Amidate をより魅力的な気分安定化合物にする.

3.認知機能の強化と神経保護

NA セランクアミデートが直接活性化 BDNF 誘導による遺伝子転写 リン酸化 プロモーターの所在地の クレブ 転写因子とヒストンH3のアセチル化, BDNFの増加 mRNA 海馬歯状回顆粒細胞と前頭前皮質錐体ニューロンではレベルが3.2倍、タンパク質分泌が2.8倍 24 時間.

これにより、 トラックB 受容体シグナル伝達経路下流, Ras-MAPKを誘導し、 PI3K-法 カスケードして増加する 樹状突起スパイン による密度 39%, ~によってシナプトフィジンの発現を上方制御する 45%, そしてLTP振幅をベースラインに戻す.

これにより、ストレス誘発性の海馬ニューロン損傷と認知機能低下の予防に成功しました。, 独特の神経保護特性を実証.

4.免疫調節効果と抗ストレス効果

NA Selank Amidate はエンケファリン分解酵素の競合阻害剤です, 内生物質を保護する オピオイドペプチド から 加水分解 そしてそれによって彼らのレベルを上げる, 阻害しながら LPS (リポ多糖類)-炎症誘発性物質の発現の誘導 サイトカイン 含む IL-6 そして TNF-α 40~60%増加 アストロサイト.

NA Selank Amidate は、MyD88 アダプタータンパク質の動員を妨害することにより、NF-κB の核移行も抑制します, 神経炎症性微小環境における保護制御の提供.

COA

HPLC

MS

(1) 私たちが欲しいのは, C. R.; 白, C. M. ガンマアミノ酪酸受容体に影響を与える鎮静催眠薬: フルニトラゼパムに注目, ガンマ-ヒドロキシ酪酸, フェニバット, そしてセランク. J クリン ファーマコル 2021, 61 サプリメント 2, S114~S128. 土肥: 10.1002/jcph.1922 NLM Mより

(2) かわいそうなこと, A.; コロミン, T.; アンドレーバ, L.; ボンダレンコ, E.; ミャソエドフ, N.; スロミンスキー, P.; シャドリーナ, M. ペプチドセランクは、ラットの予測不可能な慢性軽度ストレス状態における不安を軽減するジアゼパムの効果を増強する. 行動ニューロール 2017, 2017, 50910

(3) ピン, L. G.; ナドロワ, あ. V.; アンティポヴァ, T. A.; クルグロフ, S. V.; クドリン, V. S.; ドゥルネフ, あ. D. セランク, タフトシンのペプチド類似体, 海馬および前頭前皮質のBDNF含有量を調節することにより、エタノール誘発性の記憶障害から保護します

(4) ピン, L. G.; ナドロワ, あ. V.; セレデニン, S. B. セランクはDBA/2マウスにおけるエタノール誘発性の運動亢進と行動的感作の発現を抑制する. Bull Exp Biol Med 2016, 162 (1), 56-59. 土肥: 10.1007/s10517-016-3544-6 NLM メドラインより.

(5) 料金, N. V.; ソコロフ, O.; ガバエバ, M. V.; グリヴェニコフ, 私. A.; アンドレーバ, L. A.; ミャソエドフ, N. F.; ゾズリア, あ. あ. [Semax と selank はヒト血清のエンケファリン分解酵素を阻害します]]. バイオオルグ・キム 2001, 27 (3), 180-183. 土肥: 10.1023/ある:10113730028

(6) わからない, G. G.; テレショバ, E. S.; ボチカレフ, V. K.; コシェレフ, V. V.; シュニャコフ, T. S. P.3.036 新規抗不安薬セランク: 第II相臨床試験の結果. ヨーロッパ神経精神薬理学 2005, 15, S159-S160. 土肥: 10.1016/s0924-977x(05)80332-3.

(7) スロミンスキー, P. A.; シャドリーナ, M. 私。; コロミン, T. A.; スタブロフスカヤ, あ. V.; フィラトヴァ, E. V.; アンドレーバ, L. A.; イラリオシュキン, S. N.; ミャソエドフ, N. F. ペプチド semax と selank は 6-OHDA 誘発性 PD 様パーキンソン病のラットの行動に影響を与える. バイオルサイエンスまで

(8) ソレルティンスカヤ, T. N.; ショロホフ, M. V.; ミャソエドフ, N. F. さまざまなタイプの神経症における霊長類における Semax と Selank の脳保護効果. 国際精神生理学ジャーナル 2008, 69 (3). 土肥: 10.1016/j.ijpsycho.2008.05.356.

順序:

ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2

CAS:

/

M.W:

792.94 グラム/モル

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