NA Selank Amidate

NA 셀랑크 아미데이트

NA 셀랑크 아미데이트

NA Selank Amidate는 Selank의 원래 구조를 기반으로 N 말단 아세틸화와 C 말단 아미드화의 이중 변형 전략을 통해 향상된 분자 안정성 및 생체 내 약동학 프로파일을 나타냅니다..

 

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NA Selank Amidate는 생체 내에서 향상된 분자 안정성을 나타냅니다. 약동학 N-말단의 이중 변형 전략을 통한 프로파일 아세틸화 및 원래 구조를 기반으로 한 C-말단 아미드화 셀랑크.

이로 인해 반감기가 증가합니다., 향상된 혈액뇌장벽 침투 효율, 분자 및 동물 모델 모두에서 장기간의 생체 활성.

게다가, NA Selank Amidate는 강력한 효능을 나타냅니다. 면역조절 스트레스 방지 활동.

순서

ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2

CAS 번호

/

분자식

C35H60N12O9

분자량

792.94

NA Selank Amidate의 연구

1.효능 유지 및 강화

효능면에서,NA Selank Amidate는 Selank의 모든 특성을 유지합니다., 규제 감마아미노부티르산 (가바) 뇌의 신경전달을 조절하는 동시에 도파민성 그리고 세로토닌성 뛰어난 결과를 제공하는 시스템 불안 완화제 그리고 항우울제 효과.

또한 인지 및 신경보호 기능 강화에 있어 셀랑크보다 우수한 효능을 나타냅니다., 학습에 뚜렷한 긍정적인 효과를 생성, 메모리, 그리고 관심.

2.불안 완화 및 기분 안정 효과

농도 의존적 ​​및 하위 유형 선택적 방식으로, NA 셀랑크 아미데이트 알로스테릭하게 조절하다 그만큼 GABA-A 수용체 GABA의 수용체에 대한 결합 효능을 강화하거나 강화함으로써 염화물 이온 채널 개방 효율.

이는 주요 뇌 회로의 억제 톤을 크게 증가시킵니다., 현저한 항불안 효과 생성.

뿐만 아니라, 이 항불안제 작용의 부작용은 기존의 항불안제보다 훨씬 경미합니다., NA Selank Amidate를 더욱 매력적인 기분 안정 화합물로 만들기.

3.인지 향상 및 신경 보호

NA Selank Amidate가 직접 활성화됩니다. BDNF 유도하여 유전자 전사 인산화 프로모터 위치의 크렙 히스톤 H3의 전사 인자 및 아세틸화, BDNF 증가 mRNA 해마 치아이랑 과립 세포와 전두엽 피질 피라미드 뉴런의 수준은 3.2배, 단백질 분비는 2.8배 이내입니다. 24 시간.

이렇게 하면 TrkB 수용체 신호전달 경로 하류, Ras-MAPK를 유도하고 PI3K-법 계단식으로 증가 수지상 척추 밀도 39%, 시냅토파이신 발현을 상향 조절합니다. 45%, LTP 진폭을 기준선으로 복원.

이는 스트레스로 인한 해마 신경 손상 및 인지 저하를 성공적으로 예방합니다., 뚜렷한 신경 보호 특성을 입증.

4.면역조절 및 항스트레스 효과

NA Selank Amidate는 엔케팔린 분해 효소의 경쟁적 억제제입니다., 내인성 보호 오피오이드 펩타이드 ~에서 가수 분해 그리고 그로 인해 그들의 레벨이 상승한다., 그것을 억제하는 동안 LPS (지질다당류)-염증 유발 발현 유도 사이토카인 포함 IL-6 그리고 TNF-α 40~60% 정도 성상교세포.

NA Selank Amidate는 또한 MyD88 어댑터 단백질 모집을 방해하여 NF-κB 핵 전좌를 억제합니다., 신경 염증성 미세 환경에 보호 조절 제공.

COA

HPLC

MS

(1) 우리는 원한다, 기음. 아르 자형.; 하얀색, 기음. 중. 감마-아미노부티르산 수용체에 영향을 미치는 진정제-수면제: 플루니트라제팜에 집중, 감마-하이드록시부티르산, 페니부트, 그리고 셀랑크. J 클린 파마콜 2021, 61 공급 2, S114-S128. 도이: 10.1002/jcph.1922 NLM M에서

(2) 불쌍한 것, 에이.; 콜로민, 티.; 안드레바, 엘.; 본다렌코, 이자형.; 먀소예도프, N.; 슬로민스키, 피.; 샤드리나, 중. 펩티드 Selank는 쥐의 예측할 수 없는 만성 경미한 스트레스 상태에서 불안을 감소시키는 디아제팜의 효과를 향상시킵니다. 행동뉴롤 2017, 2017, 50910

(3) 핀, 엘. G.; 나도로바, 에이. 다섯.; 안티포바, 티. 에이.; 크루글로프, 에스. 다섯.; 쿠드린, 다섯. 에스.; 두르네프, 에이. 디. 셀랑크, Tuftsin의 펩타이드 유사체, 해마와 전두엽 피질의 BDNF 함량을 조절하여 에탄올로 인한 기억 장애로부터 보호합니다.

(4) 핀, 엘. G.; 나도로바, 에이. 다섯.; 세레데닌, 에스. 비. Selank는 DBA/2 마우스에서 에탄올로 인한 과운동 및 행동 감작 발현을 억제합니다.. Bull Exp Biol Med 2016, 162 (1), 56-59. 도이: 10.1007/s10517-016-3544-6 NLM Medline에서.

(5) 비용, N. 다섯.; 소콜로프, 영형.; 가바예바, 중. 다섯.; 그리벤니코프, 나. 에이.; 안드레바, 엘. 에이.; 미아소예도프, N. 에프.; 조줄리아, 에이. 에이. [Semax와 selank는 인간 혈청에서 엔케팔린 분해 효소를 억제합니다]]. 바이오오르그킴 2001, 27 (3), 180-183. 도이: 10.1023/에이:10113730028

(6) 모르겠습니다, G. G.; 텔레쇼바, 이자형. 에스.; 보츠카레프, 다섯. 케이.; 코셰레프, 다섯. 다섯.; 순야코프, 티. 에스. P.3.036 새로운 불안 완화제 셀랑크: 임상 2상 결과. 유럽 ​​신경정신약리학 2005, 15, S159-S160. 도이: 10.1016/s0924-977x(05)80332-3.

(7) 슬로민스키, 피. 에이.; 샤드리나, 중. 나.; 콜로민, 티. 에이.; 스타브로프스카야, 에이. 다섯.; 필라토바, 이자형. 다섯.; 안드레바, 엘. 에이.; 일라리오시킨, 에스. N.; 먀소예도프, N. 에프. 펩티드 semax 및 selank는 6-OHDA 유발 PD 유사 파킨슨증이 있는 쥐의 행동에 영향을 미칩니다. Biol Sc까지

(8) 소예르틴스카야, 티. N.; 쇼로호프, 중. 다섯.; 먀소예도프, N. 에프. 다양한 유형의 신경증에서 영장류에 대한 Semax와 Selank의 뇌 보호 효과. 국제 정신 생리학 저널 2008, 69 (3). 도이: 10.1016/j.ijpsycho.2008.05.356.

순서:

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카스:

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