NA Selank Amidate

NA 塞兰克酰胺

NA 塞兰克酰胺

NA Selank Amidate 通过基于 Selank 原始结构的 N 端乙酰化和 C 端酰胺化双重修饰策略,表现出更高的分子稳定性和体内药代动力学特征.

 

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NA Selank Amidate 表现出改善的分子稳定性和体内 药代动力学 通过N端双重修饰策略进行轮廓分析 乙酰化 以及基于原始结构的C端酰胺化 瑟兰克.

这导致半衰期延长, 增强型 血脑屏障 渗透效率, 并在分子和动物模型中延长生物活性.

而且, NA Selank Amidate 表现出强大的功效 免疫调节 和抗应激活动.

顺序

ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2

CAS 号

/

分子式

C35H60N12O9

分子量

792.94

NA Selank Amidate的研究

1.保留并增强功效

功效方面,NA Selank Amidate 保留了 Selank 的所有特性, 调节 γ-氨基丁酸 (氨基丁酸) 大脑中的神经传递,同时也调节 多巴胺能 和 血清素能 提供卓越的系统 抗焦虑药 和 抗抑郁药 效果.

在增强认知和神经保护功能方面也比 Selank 表现出更好的功效, 对学习产生显着的积极影响, 记忆, 和关注.

2.抗焦虑和稳定情绪的作用

以浓度依赖性和亚型选择性的方式, NA 塞兰克酰胺 变构调节 这 GABA-A受体 通过增强 GABA 与其受体的结合功效或增强 氯离子通道 开启效率.

这显着增加了关键大脑回路的抑制张力, 产生显着的抗焦虑作用.

此外, 这种抗焦虑作用的副作用比传统抗焦虑药物明显减轻, 使 NA Selank Amidate 成为更具吸引力的情绪稳定化合物.

3.认知增强和神经保护

NA Selank Amidate 直接激活 脑源性神经营养因子 通过诱导基因转录 磷酸化 位于启动子的 CREB 转录因子和组蛋白 H3 乙酰化, 增加脑源性神经营养因子 信使RNA 海马齿状回颗粒细胞和前额皮质锥体神经元中的水平增加了 3.2 倍,蛋白质分泌量增加了 2.8 倍 24 小时.

这会激活 TrkB 受体信号通路下游, 诱导 Ras-MAPK 和 PI3K法 级联增加 树突棘 密度由 39%, 上调突触素表达 45%, 并将 LTP 幅度恢复至基线.

这成功地防止了压力引起的海马神经元损伤和认知能力下降, 表现出独特的神经保护特性.

4.免疫调节和抗应激作用

NA Selank Amidate 是脑啡肽降解酶的竞争性抑制剂, 保护内源性 阿片肽 从 水解 从而提高他们的水平, 当它抑制 脂多糖 (脂多糖)-诱导促炎表达 细胞因子 包括 白细胞介素6 和 肿瘤坏死因子-α 减少 40–60% 星形胶质细胞.

NA Selank Amidate 还通过干扰 MyD88 接头蛋白的募集来抑制 NF-κB 核转位, 在神经炎症微环境中提供保护性调节.

COA

高效液相色谱法

多发性硬化症

(1) 我们想要, C. R。; 白色的, C. 中号. 影响γ-氨基丁酸受体的镇静催眠药: 关注氟硝西泮, γ-羟基丁酸, 苯丁酸, 和塞兰克. 临床药理学杂志 2021, 61 补充 2, S114-S128. DOI: 10.1002/jcph.1922 来自 NLM M

(2) 可怜的东西, 一个。; 科洛明, T。; 安德烈耶娃, L。; 邦达连科, E.; 米亚索耶多夫, N。; 斯洛明斯基, P。; 沙德里娜, 中号. 肽 Selank 增强地西泮减轻大鼠不可预测的慢性轻度应激状态焦虑的作用. 行为神经学 2017, 2017, 50910

(3) 别针, L. G。; 纳多罗娃, 一个. 五、; 安蒂波娃, 时间. 一个。; 克鲁格洛夫, S. 五、; 库德林, V. S。; 杜尔内夫, 一个. D. 瑟兰克, Tuftsin 肽类似物, 通过调节海马和前额皮质中的 BDNF 含量来防止乙醇引起的记忆损伤

(4) 别针, L. G。; 纳多罗娃, 一个. 五、; 塞瑞德宁, S. 乙. Selank 抑制 DBA/2 小鼠乙醇诱导的过度运动和行为敏感化表现. 公牛实验生物医学 2016, 162 (1), 56-59. DOI: 10.1007/s10517-016-3544-6 来自 NLM Medline.

(5) 成本, 氮. 五、; 索科洛夫, 奥。; 加巴耶娃, 中号. 五、; 格里文尼科夫, 我. 一个。; 安德烈耶娃, L. 一个。; 米亚索耶多夫, 氮. F。; 佐祖利亚, 一个. 一个. [Semax 和 selank 抑制人血清中的脑啡肽降解酶]]. 比奥·金 2001, 27 (3), 180-183. DOI: 10.1023/一个:10113730028

(6) 我不知道, G. G。; 泰莱绍娃, 乙. S。; 博奇卡列夫, V. K.; 科舍列夫, V. 五、; 休尼亚科夫, 时间. S. P.3.036 新型抗焦虑药物 Selank: II期临床试验结果. 欧洲神经精神药理学 2005, 15, S159-S160. DOI: 10.1016/S0924-977x(05)80332-3.

(7) 斯洛明斯基, 磷. 一个。; 沙德里娜, 中号. 我。; 科洛明, 时间. 一个。; 斯塔夫罗夫斯卡娅, 一个. 五、; 菲拉托娃, 乙. 五、; 安德烈耶娃, L. 一个。; 伊拉里奥什金, S. N。; 米亚索耶多夫, 氮. F. 肽semax和selank影响6-OHDA诱导的PD样帕金森病大鼠的行为. 直到生物科学

(8) 索勒廷斯卡娅, 时间. N。; 肖罗霍夫, 中号. 五、; 米亚索耶多夫, 氮. F. Semax和Selank对灵长类动物不同类型神经症的脑保护作用. 国际心理生理学杂志 2008, 69 (3). DOI: 10.1016/j.ijpsycho.2008.05.356.

顺序:

ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2

中科院:

/

分子量:

792.94 克/摩尔

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