Nuevos conocimientos en el diseño de péptidos bioactivos y agentes quelantes para imágenes y terapia en oncología

Se han desarrollado muchos péptidos sintéticos para el diagnóstico y la terapia de cánceres humanos basándose en su capacidad para apuntar a receptores específicos en la superficie de las células cancerosas o para penetrar la membrana celular.. Las modificaciones químicas de las cadenas de aminoácidos han mejorado significativamente la actividad biológica, la estabilidad y eficacia de los análogos de péptidos actualmente empleados como fármacos anticancerígenos o como trazadores de imágenes moleculares. La estabilidad de la somatostatina., Las integrinas y análogos de bombesina en el cuerpo humano han aumentado significativamente mediante la ciclación y/o la inserción de aminoácidos no naturales en las secuencias peptídicas.. Además, las propiedades farmacocinéticas generales de dichos análogos y otros (incluyendo colecistoquinina, Péptido intestinal vasoactivo y análogos de neurotensina.) han sido mejorados por PEGilación y glicosilación. Además, Conjugación de esos análogos peptídicos con nuevos enlazadores y quelantes bifuncionales. (como AAZTA, TÍA, TRAMPA, NÚMERO, etc.), Produjo restos radiomarcados con mayor vida media y mayor afinidad de unión a los receptores afines.. Esta revisión describe las modificaciones químicas más importantes y recientes introducidas en las secuencias de aminoácidos, así como los enlazadores y nuevos quelantes bifuncionales que han mejorado significativamente la especificidad y sensibilidad de los péptidos utilizados en el diagnóstico y la terapia oncológica..