腫瘍学における画像化および治療のための生理活性ペプチドおよびキレート剤の設計における新たな洞察

多くの合成ペプチドは、がん細胞表面の特定の受容体を標的としたり、細胞膜を貫通したりする能力に基づいて、ヒトのがんの診断と治療のために開発されてきました。. アミノ酸鎖の化学修飾により生物活性が大幅に向上, 現在抗がん剤または分子イメージングトレーサーとして使用されているペプチド類似体の安定性と有効性. ソマトスタチンの安定性, 人体内のインテグリンおよびボンベシン類似体は、ペプチド配列内の非天然アミノ酸の環化および/または挿入によって大幅に増加しています。. さらに, そのような類似体および他のものの全体的な薬物動態学的特性 (コレシストキニンを含む, 血管作動性腸管ペプチドおよびニューロテンシン類似体) PEG化とグリコシル化によって改善されています. さらに, これらのペプチド類似体と新しいリンカーおよび二官能性キレート剤の結合 (アザタなど, 叔母, トラップ, 番号など), 半減期が長く、同族受容体に対する結合親和性が高い放射性標識部分を生成. このレビューでは、腫瘍の診断と治療に使用されるペプチドの特異性と感度を大幅に向上させた、アミノ酸配列に導入された最も重要かつ最近の化学修飾、リンカーおよび新しい二官能性キレート剤について説明します。.