¿Qué es la glicosilación de péptidos??

Preparación y evaluación biológica preliminar de n-Gluc-Lys.([Al18F]USAR)-TOCA​

La octreotida y sus derivados pueden unirse específicamente al receptor de somatostatina. (SSTR) que suele estar sobreexpresado en muchas células tumorales. Por tanto, la octreotida marcada con 18F y sus derivados se pueden utilizar para el diagnóstico y evaluación de la eficacia terapéutica de tumores positivos para SSTR.. Para explorar una nueva sonda PET para el diagnóstico de tumores SSTR positivos, el n-Gluc-Lys([Al18F]USAR)-TOCA se radiosintetizó de forma rápida y eficiente mediante la reacción de quelación de n-Gluc-Lys(USAR)-TOCA con fracción Al18F, n-Gluc-Lys([Al18F]USAR)-TOCA era un derivado de octreotida glicosilado combinado con 1, 4, 7-triazaciclononano-1, 4, 7-ácido triacético(USAR). La eficiencia de etiquetado de n-Gluc-Lys.([Al18F]USAR)-TOCA is 69% y el tiempo total de síntesis es 25-30 mín.. La pureza radioquímica ha terminado. 95% después de la purificación de la columna HLB. La estabilidad in vitro es excelente., y la hidrofilicidad es alta (LG P = -4.20 ± 0.09(norte = 3)). Estudios de biodistribución en ratones normales a 2 h después de la inyección muestran que la absorción de n-Gluc-Lys([Al18F]USAR)-TOCA en el riñón es alta ((13.83 ± 3.52)% ID/g(norte = 5)) y la absorción en el hígado y los huesos es baja. La captación del receptor pancreático de samatostatina expresa es alta, y el fondo de sangre y músculo es bajo.. Estos resultados preliminares proporcionan una base experimental para estudios adicionales de octreotida marcada con el complejo Al18F y sus análogos como sondas tumorales para el diagnóstico de tumores positivos a SSTR.. (autores)