Préparation et évaluation biologique préliminaire de n-Gluc-Lys([Al18F]UTILISER)-TOCA​

L'octréotide et ses dérivés peuvent se lier spécifiquement au récepteur de la somatostatine (SSTR) qui est généralement surexprimé sur de nombreuses cellules tumorales. Ainsi, l'octréotide marqué au 18F et ses dérivés peuvent être utilisés pour le diagnostic et l'évaluation de l'efficacité thérapeutique des tumeurs SSTR positives.. Afin d'explorer une nouvelle sonde TEP pour le diagnostic des tumeurs SSTR positives, le n-Gluc-Lys([Al18F]UTILISER)-TOCA a été radio-synthétisé rapidement et efficacement en utilisant la réaction de chélation du n-Gluc-Lys(UTILISER)-TOCA avec fragment Al18F, n-Gluc-Lys([Al18F]UTILISER)-TOCA était un dérivé d'octréotide glycosylé associé à 1, 4, 7-triazacyclononane-1, 4, 7-acide triacétique(UTILISER). L'efficacité du marquage du n-Gluc-Lys([Al18F]UTILISER)-TOCA est 69% et le temps total de synthèse est 25-30 min. La pureté radiochimique est terminée 95% après purification sur colonne HLB. La stabilité in vitro est excellente, et l'hydrophilie est élevée (lg P = -4.20 ± 0.09(n = 3)). Études de biodistribution chez des souris normales à 2 h après l'injection montrent que l'absorption de n-Gluc-Lys([Al18F]UTILISER)-TOCA dans les reins est élevé ((13.83 ± 3.52)% ID/g(n = 5)) et l'absorption dans le foie et les os est faible. L'absorption expresse du récepteur pancréatique de la samatostatine est élevée, et le fond de sang et de muscle est faible. Ces résultats préliminaires fournissent une base expérimentale pour une étude plus approfondie de l'octréotide marqué au complexe Al18F et de ses analogues en tant que sondes tumorales pour le diagnostic des tumeurs SSTR-positire.. (auteurs)