PT-141

PT-141 e l'eccitazione sessuale

PT-141 è un peptide unico nel suo genere perché stimola l'MC-4R, noto per produrre l'eccitazione sessuale nel sistema nervoso centrale e influenzare il comportamento sessuale. Studi sui topi hanno dimostrato che gli agonisti legati all'MC-4R provocano un aumento dell'eccitazione sessuale e della copula sia nei maschi che nelle femmine. Poiché il meccanismo d'azione di PT-141 è diverso da quello di farmaci come il Viagra, può essere utile per trattare la riduzione dell'eccitazione sessuale sia nei maschi che nelle femmine, dovuta a cause diverse dalla riduzione del flusso sanguigno ai genitali.

Uno studio condotto su uomini affetti da disfunzione erettile (DE) che non rispondevano al sildenafil (Viagra) ha rilevato che circa un terzo è riuscito a raggiungere un'erezione completa per un rapporto sessuale dopo l'uso del PT-141, somministrato tramite spray nasale. Lo studio ha registrato anche una forte risposta dose-dipendente, suggerendo che il PT-141 funziona in alcuni casi []. Ciò suggerisce che il PT-141 può fornire indicazioni per la correzione della DE nei casi in cui il trattamento con sildenafil fallisce e può fornire indicazioni sulle cause principali dell'ipogonadismo.

È interessante notare che il PT-141 è stato ritirato dagli studi clinici prima di essere approvato per l'uso nelle donne con HSDD. Questo nonostante le indicazioni che il farmaco aumentava il numero di eventi sessuali mensili soddisfacenti e diminuiva i punteggi di disagio sessuale nelle donne in modo statisticamente significativo e senza effetti collaterali sostanziali. Molti esperti nel trattamento delle disfunzioni sessuali femminili (FSD) sono rimasti sconcertati nel constatare che questo peptide non ha fatto progressi nonostante i risultati positivi. Essi sottolineano la mancanza di endpoint stabiliti negli studi sulla FSD e i pregiudizi socioculturali nei confronti della salute sessuale delle donne come principali ostacoli all'approvazione di quella che considerano una terapia estremamente necessaria. Essi vorrebbero che si prestasse maggiore attenzione a questo argomento e che la FDA sviluppasse linee guida più specifiche per la valutazione di terapie come il PT-141 che potrebbero essere di beneficio. Questi esperti hanno anche espresso il loro disappunto per il fatto che i farmaci non siano stati testati insieme ad altri trattamenti consolidati per le disfunzioni sessuali, poiché ritengono che tali combinazioni possano essere sinergiche e che i peptidi come il PT-141 possano aiutare a superare le barriere iniziali e ad avviare i disturbi psicologici. Modalità di trattamento.

Nel 2017, in parte in risposta al clamore suscitato dall'interruzione di un precedente studio, è stato avviato lo studio di Fase II Reconnect per il trattamento della FSD mediante iniezione sottocutanea di PT-141. La versione più recente di PT-141, chiamata Rekynda, potrebbe essere presto disponibile negli Stati Uniti. A quel punto, sarà legale utilizzare il PT-141 off-label per il trattamento delle disfunzioni sessuali maschili e femminili. Questi nuovi studi si basano su endpoint modificati che gli esperti di FSD considerano favorevoli all'approvazione di questi trattamenti.

PT-141 e sanguinamento

Nel 2009, PT-141 è stato leggermente modificato e studiato come potenziale trattamento per lo shock emorragico. Poiché PT-141 si lega a MC-1R e MC-4R, riduce l'ischemia e protegge i tessuti dall'insufficiente apporto di sangue in caso di shock ipovolemico (emorragico). Il farmaco non provoca effetti collaterali significativi quando viene somministrato per via endovenosa. Questo è l'ultimo degli studi di Fase IIb. Una versione modificata di PT-141 è chiamata PL-6983.

PT-141 e infezione

L'MC-1R è risultato avere importanti proprietà antimicotiche e antinfiammatorie in un modello di ratto di infezioni fungine specifiche. Questo è particolarmente importante perché gli attuali farmaci antimicotici hanno meccanismi d'azione limitati e tutti hanno effetti collaterali gravi e limitanti per il trattamento in alcuni pazienti. Disporre di metodi alternativi per il trattamento delle infezioni fungine può ridurre significativamente la morbilità e la mortalità, soprattutto nei pazienti immunocompromessi.

PT-141 e cancro

Il recettore MC-1R è un importante stimolatore della via di riparazione del DNA ed è quindi importante nel trattamento e nella prevenzione del cancro. Alcuni studi hanno dimostrato che le persone portatrici di mutazioni dell'MC-1R hanno un rischio maggiore di sviluppare il carcinoma basocellulare e il carcinoma squamocellulare.11]. Un PT-141 alterato potrebbe essere in grado di correggere i problemi associati a queste mutazioni e di prevenire o trattare questi tumori.