Melanotan-I (MT-I), utawa luwih tepate [Nle4, D-Phe7]-α-MSH, iku analog saka α-MSH (melanocyte-stimulating hormone). Tridecapeptide linier, iku dipun promosiaken melanin tatanan liwat aktifitas selektif saka MC1R (reseptor melanocortin-1).
Bukti eksperimen ndhukung profil sing relatif non-beracun lan non-karsinogenik, loro ing vivo lan ing macem-macem model in vitro. Dibandhingake karo α-MSH alami, Melanotan-I nduweni setengah umur sing dawa banget; wis sukses dipasarake ing Uni Eropa.
urut-urutan
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
Nomer CAS
75921-69-6
Formula Molekul
C78H111N21O19
Bobot Molekul
1646.85
Riset saka Melanotan-I
Ing melanocortin sistem iki dumadi saka limang reseptor beda (MC1-R liwat MC5-R), peptida melanocortin sing kasebut ing ndhuwur (Proopiomelanocortin / POMC peptida asalé), lan loro antagonis endogen.
Melanotan-I kanthi selektif ngiket lan ngaktifake reseptor utama, MC1R. Urutan inti (Kang-Phe-Arg-Trp) tanggung jawab kanggo interaksi tartamtu iki.
Aktivasi reseptor ndadékaké menyang intraselular siklik adenosin monofosfat (kamp) lan kabeh sakteruse PKA-dalan gumantung; enzim sintesis melanin (tyrosinase minangka conto utama) sing pungkasanipun tambah ing aktivitas.
Tambah eumelanin produksi ing kulit nyebabake pigmentasi sing luwih apik – penghalang sebagean nanging larang regane nglawan sinar ultraviolet lan sinar sing katon. Scavenging spesies oksigen reaktif sing disebabake UV (DNA, protein, lan karusakan lipid) uga dipercaya dimediasi dening eumelanin.
Melanotan-I nduwe efek protèktif paling gedhé kanggo nambah eumelanin protèktif spesifik iki. Uji coba buta kaping pindho ngukur macem-macem parameter photoprotection; subyek rawan sunburn kurang ditampa 3 siklus injeksi subkutan.
Kapadhetan melanin kulit tambah kaya sing kasebut sadurunge, lan paling sel sunburn epidermis padha suda. Photoprotection, paling sethithik kanggo tingkat sing signifikan, minangka tujuan pungkasan sing penting kanggo paparan UV ing kulit manungsa.
Melanotan-I nyebabake pigmentasi kulit ing EPP(Protoporfiria erythropoietic) pasien, nyuda photosensitivity lan banjur nyuda nyeri kulit sing gegandhengan.⁵ EPP dhewe minangka kelainan genetik langka; akumulasi saka photosensitizer, protoporfirin IX, nyebabake sensitivitas iki kanggo cahya sing katon.
Sinau label terbuka sing ngluwihi 4 wulan ditindakake ing limang subjek EPP; implan subcutaneous Melanotan-I diterbitake ing Dina 7 lan Minggu 8. Dibandhingake karo baseline, mundhak ing Kapadhetan melanin kulit diukur, bebarengan karo toleransi Ngartekno apik kanggo stimulasi cahya – metrik khusus sing digunakake yaiku 'wektu kanggo nggayuh rasa nyeri sing ora bisa ditoleransi’ ing katerangan.
A.S. Administrasi Pangan lan Obat (FDA) disetujoni Scenesse (afamelanotide), wangun saiki implan Melanotan-I, kanggo tujuan iki.
Pasinaon preclinical wis nuduhake keracunan relatif kurang (ora ana karsinogenisitas sing diamati kaya sing dituduhake ing in vitro lan kabeh sing diuji ing model vivo.
Induksi efektif saka pigmentasi kulit sing signifikan minangka salah sawijining efek Melanotan-I sing didokumentasikake kanthi apik; jinis kulit photoresponsive miskin (cedhak gagal tanning lengkap minangka titik pungkasan) entuk manfaat banget saka iku.
Ngurangi reaksi beracun kulit kanggo radiasi ultraviolet iku bener, asil pungkasan sing dikarepake saka kabeh iki – sunburn lan karusakan related suda, paling sebagean, dening Melanotan-I.
COA
HPLC
MS
